1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Drug-Linker Conjugates for ADC

Drug-Linker Conjugates for ADC 

抗体药物偶联物(ADC)的药物-接头偶联物由活性细胞毒性药物和适当的接头组成。这些偶联物与单克隆抗体连接后,可用于制备 ADC,这是一种针对癌细胞的高选择性和细胞毒性靶向药物。

药物-接头偶联物中的药物单元是具有抗肿瘤活性的细胞毒性剂(即 ADC 细胞毒素或有效载荷),可分为 DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。ADC 中最常用的 DNA 损伤剂是多卡米星、吡咯并苯二氮卓类、喜树碱和柔红霉素/阿霉素,而常用的微管蛋白抑制剂是奥瑞他汀和美登木素生物碱。此外,也有不少传统的细胞毒药物可用于ADC。

目前临床评估的ADC连接子主要分为两类:可裂解连接子和不可裂解连接子。可裂解连接子依靠细胞内过程释放毒素,而不可裂解连接子则需要ADC抗体部分发生蛋白水解降解,才能释放细胞毒分子。

Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. After linked to a monoclonal antibody, those conjugates can be used for making ADCs, which are targeted agents for cancer cells with high selectivity and cytotoxicity.

The drug units in drug-linker conjugates are cytotoxic agents (i.e. ADC cytotoxins or payloads) with antitumor activity and can be classified in DNA damaging agents and tubulin inhibitors. The most commonly used DNA damaging agents in ADCs are Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins, while the popular tubulin inhibitors are Auristatins and Maytansinoids. Besides, there are also many traditional cytotoxic agents can be used in ADCs.

ADC linkers currently undergoing clinical evaluation are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, and noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139909
    CL2E-SN38
    CL2E-SN-38 是一种结构稳定的抗体-SN-38 偶联物,是抗体药物偶联物 (ADC) 的一部分。SN-38 是喜树碱中 Irinotecan 的活性代谢物,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。
    CL2E-SN38
  • HY-153395
    PH-HG-005-5 99.51%
    PH-HG-005-5 (compound 16c) 是 SN-38 (HY-13704) 的衍生物,连接 ADC linker,是 Drug-Linker 偶联物。PH-HG-005-5 可连接靶向多肽,用于 ADC 合成。
    PH-HG-005-5
  • HY-156896
    Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine
    Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine 是一种抗体和双特异性抗原结合分子。可以与肝细胞生长因子受体 c-Met (MET) 或抗体药物偶联物结合 (antibody-drug conjugates) (ADCs)。
    Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine
  • HY-176455
    ADC-5 drug-linker
    ADC-5 drug-linker (Compound linker-payload 5) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),具有有效的抗肿瘤活性。ADC-5 drug-linker 可用于合成 NLRP3 agonist 3 (HY-176452)。
    ADC-5 drug-linker
  • HY-153642
    MMAE-PAB(p-glucuronide)-PEG3-aminooxy
    MMAE-PAB(p-glucuronide)-PEG3-aminooxy 是一种化合物,可能用于药物传递。
    MMAE-PAB(p-glucuronide)-PEG3-aminooxy
  • HY-145078
    PNU-EDA-Gly5
    PNU-EDA-Gly5 是用于ADC 合成的低聚甘氨酸毒素分子偶联物,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 PNU-159682 和 EDA-Gly5 里连接子组成。
    PNU-EDA-Gly5
  • HY-160702
    DMBA-SIL-Mal-MMAE
    DMBA-SIL-Mal-MMAE是一种细胞毒素连接物,用于制备具有强效抗肿瘤活性的抗体药物复合物 (ADC),其采用抗有丝分裂剂单甲基奥利斯塔汀E(MMAE,一种微管抑制剂)与DMBA-SIL-Mal进行连接。
    DMBA-SIL-Mal-MMAE
  • HY-164707
    MC7
    MC7 是用于 ADC 合成的药物-连接子复合物,可用于 ADC 合成。其有效载荷是一种 NAMPT 抑制剂 (HY-402237)。
    MC7
  • HY-171126
    DM21-L-G
    DM21-L-G 是一种药物和连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),可用于合成 ADC 分子。
    DM21-L-G
  • HY-144629
    Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA
    Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA (compound 8) 是一种有效的 ADC 链接子,用于制备抗体偶联活性分子 (ADC) [1]
    Asn-Pro-Val-PABC-MMAE TFA
  • HY-176202
    TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC
    TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC (compound LIV1-IMC (12) linker-payload) 是一种连接子-有效载荷结合物,用于抗体-药物结合物 (ADC) 的合成。TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC 结构中包含 TLR7/8 agonist (HY-170770) (ADC payload) 和 linker (HY-176478)。
    TLR7/8 agonist 12-PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC
  • HY-128894
    MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10
    MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是抗体偶联活性分子的一部分,由管蛋白聚合抑制剂 Dolastatin10 和 ADC linker MC-Sq-Cit-PAB 连接而成。
    MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10
  • HY-139957
    Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200
    Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200 是一种抗体-活性分子偶联物的 conjugate (信息提取自专利 WO2016166300A1)。
    Mal-amido-PEG8-Val-Ala-PAB-SG3200
  • HY-153909
    SMP-33693
    SMP-33693 是一种药物-接头偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。SMP-33693 的有效载荷 (payload) 的脱落率较低,对卵巢癌、胃癌、乳腺癌具有体内肿瘤抑制效果。
    SMP-33693
  • HY-173079
    TLR7 agonist 30
    TLR7 agonist 30 (compound 2) 是 ADC 的药物-接头结合物 (drug-linker conjugate for ADC)。TLR7 agonist 30 包含 TLR7 激动剂 (compound 1) 和一个可裂解的连接子,具有强效的抗肿瘤活性。
    TLR7 agonist 30
  • HY-169323
    APL-1091
    APL-1091 (Mal-Exo-EEVC-MMAE) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。APL-1091 包含 Mal-Exo-EEVC (HY-169353) linker 和 MMAE (HY-15162) (微管抑制剂) 偶联而成。APL-1091 可用于 ADC 的合成。
    APL-1091
  • HY-160143
    G3-VC-PAB-DMEA-Duocarmycin DM
    G3-VC-PAB-DMEA-Duocarmycin DM (Compound LD-1) 是一种是基于 duocarmycin 的连接分子,可用于 ADC 制备。
    G3-VC-PAB-DMEA-Duocarmycin DM
  • HY-141148
    7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel
    7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel 是一种 PEG 类、用于 ADC 的药物-接头偶联物,包含一个紫杉醇部分和一个氨基基团。氨基能够与羧酸、活化的 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel 可用于 ADC 的合成。
    7-O-(Cbz-N-amido-PEG4)-paclitaxel
  • HY-174304
    Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-triptolide
    Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-triptolide 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC)。Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-triptolide 由 Triptolide (HY-32735) 和一个稳定可裂解的 linker (Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-Cl) (HY-174810) 组成。Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-triptolide 可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。
    Bis(vinylsulfonyl)piperazine-triazole-PEG3-O-diisopropylsilyl-triptolide
  • HY-131088
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib

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