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NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

NAMPT 相关产品 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50876
    (E)-Daporinad Inhibitor 99.94%
    (E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。
  • HY-10079
    CHS-828 Inhibitor 99.35%
    CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
  • HY-12808
    STF-118804 Inhibitor 99.05%
    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
  • HY-12971
    Nampt-IN-1 Inhibitor 99.48%
    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT,IC50 为 3.1 nM。
  • HY-14373
    CB30865 Inhibitor 98.05%
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
  • HY-14375
    CB 300919 Inhibitor 98.53%
    CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤药物,在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
  • HY-10080
    Teglarinad chloride Inhibitor 98.07%
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。
  • HY-14374
    GPP78 Inhibitor ≥99.0%
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-101280
    LB-60-OF61 Inhibitor
    LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2 Inhibitor
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
  • HY-112615
    NAMPT inhibitor-linker 1 Inhibitor
    NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
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