2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Antifolate

Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (132):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147661
    DHFR-IN-2 Inhibitor
    DHFR-IN-2 (化合物 4e) 是一种有效的非竞争性的 MtDHFR (来自结核分枝杆菌的二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC50 为 7 μM。DHFR-IN-2可用于结核病研究。
    DHFR-IN-2
  • HY-19095
    TNP-351
    TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
    TNP-351
  • HY-P99225A
    Mirvetuximab (powder)
    Mirvetuximab (M9346A) (powder) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab (powder) 是叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
    Mirvetuximab (powder)
  • HY-17557R
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate (Standard)

    N5-甲基四氢叶酸钙 (Standard)

    		Chemical
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate (Standard)是 Calcium N5-methyltetrahydrofolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate (Standard)
  • HY-10373B
    Trimetrexate isethionate

    三甲曲沙羟乙基磺酸盐

    Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate isethionate
  • HY-17556A
    Folinic acid disodium

    亚叶酸二钠盐

    		Chemical
    Folinic acid (Leucovorin) disodium 是一种生物叶酸，是维生素 B9 的一种形式。Folinic acid disodium 通常与 Methotrexate (HY-14519) 作为救援剂一起给药，以降低 MTX 诱导的毒性。Folinic acid disodium 和氟尿嘧啶辅助化疗对结肠癌有效。
    Folinic acid disodium
  • HY-121927
    Mobiletrex
    Mobiletrex 是一种抗叶酸剂和二氢叶酸还原酶抑制剂，可用于类风湿性关节炎的研究。
    Mobiletrex
  • HY-P991164
    Torvutatug Inhibitor
    Torvutatug 是一种抗 FOLR1 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。推荐同型对照为人 IgG1 kappa，同型对照 (HY-P99001)。
    Torvutatug
  • HY-10823
    OSI-7904L
    OSI-7904L (GW1843) 是胸苷酸合酶 (TS) 的非竞争性抑制剂。OSI-7904L 是一种抗叶酸化合物，也是叶酰聚谷氨酸合成酶 (FPGS) 的底物。OSI-7904L 对肿瘤细胞具有细胞毒性，并且可以通过叶酸选择性阻断其毒性。
    OSI-7904L
  • HY-13714
    Nolatrexed
    Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物，口服生物利用度高，在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应，可安全地以特定剂量口服用于抑制，对血小板和中性粒细胞有影响。
    Nolatrexed
  • HY-124350R
    10-Formylfolic acid (Standard) Inhibitor
    10-Formylfolic acid (Standard)是 10-Formylfolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Formylfolic acid 是二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的有效抑制剂。10-Formylfolic acid 可用作白血病的早期指标。
    10-Formylfolic acid (Standard)
  • HY-10819
    AG2034
    AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 抑制剂，对人 GARFT 的 Ki为 28 nM，且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物，Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长，IC50 分别为 4 和 2.9 nM，也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
    AG2034
  • HY-B0806AR
    Proguanil hydrochloride (Standard)

    盐酸氯胍 (Standard)

    Proguanil (hydrochloride) (Standard)是 Proguanil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    Proguanil hydrochloride (Standard)
  • HY-172935
    FR-β ligand 1 Ligand
    FR-β ligand 1 (III) 是一种靶向叶酸受体的配体，具有抗肿瘤活性、高选择性，和强亲和力。
    FR-β ligand 1
  • HY-17383R
    Levomefolate calcium (Standard)

    L-5-甲基四氢叶酸钙 (Standard)

    		Chemical
    Levomefolate (calcium) (Standard)是 Levomefolate (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levomefolate (calcium) 是一种口服有效且可透过血脑屏障的叶酸活性形式。Levomefolate (calcium) 能作为叶酸食品补充剂。Levomefolate (calcium) 可用于神经管缺陷疾病的研究。
    Levomefolate calcium (Standard)
  • HY-147699
    FRα-IN-1 Chemical
    FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
    FRα-IN-1
  • HY-14519CS
    (R)-Methotrexate-d3
    (R)-Methotrexate-d3 是 (R)-Methotrexate 的氘代物。
    (R)-Methotrexate-d<sub>3</sub>
  • HY-17556B
    Folinic acid calcium hydrate

    亚叶酸钙水合物

    		Chemical
    Folinic acid (Leucovorin) calcium hydrate 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 Methotrexate 诱导的毒性。
    Folinic acid calcium hydrate
  • HY-12784S1
    Cycloguanil-d6 nitrate

    环氯胍 d6 硝酸盐

    Cycloguanil-d6 (nitrate) 是 Cycloguanil 的氘代化合物。
    Cycloguanil-d<sub>6</sub> nitrate
  • HY-10373A
    Trimetrexate trihydrochloride

    三甲曲沙三盐酸盐

    Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate trihydrochloride
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