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Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR or ahr or ahR) is a protein that in humans is encoded by the AHR gene. The aryl hydrocarbon receptor is a ligand-activated transcription factor involved in the regulation of biological responses to planar aromatic (aryl) hydrocarbons, and regulates xenobiotic-metabolizing enzymes such as cytochrome P450s, most notably cyp 1A1.

Aryl Hydrocarbon Receptor is a member of the family of basic helix-loop-helix transcription factors. AhR binds several exogenous ligands including natural plant flavonoids, polyphenolics and indoles, as well as synthetic polycyclic aromatic hydrocarbons and dioxin-like compounds. AhR is a cytosolic transcription factor that is normally inactive, binding to several co-chaperones. Upon ligand binding to chemicals such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD), the chaperones dissociate resulting in AhR translocating into the nucleus and dimerizing with ARNT (AhR nuclear translocator), leading to changes in gene transcription.

Aryl Hydrocarbon Receptor 相关产品 (28):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12028
    PD98059 Antagonist 99.84%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide Agonist
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
  • HY-12684
    CH-223191 Antagonist 98.16%
    CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
  • HY-12451
    FICZ Agonist 99.42%
    FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
  • HY-15001
    StemRegenin 1 Antagonist 99.50%
    StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
  • HY-135829
    BAY 2416964 Antagonist 99.59%
    BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
  • HY-W014502
    D-Kynurenine Agonist 98.84%
    D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物,可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂,D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。
  • HY-135831
    AHR antagonist 2 Antagonist 99.48%
    AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
  • HY-104026
    L-Kynurenine Agonist 99.40%
    L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
  • HY-109044
    Tapinarof Agonist 99.74%
    Tapinarof (GSK2894512) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。
  • HY-19317
    ITE Agonist 99.27%
    ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
  • HY-N0178
    Diosmin Agonist >98.0%
    Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
  • HY-N0170
    Indole-3-carbinol Agonist >98.0%
    Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κBWWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
  • HY-102023
    GNF351 Antagonist 99.90%
    GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
  • HY-111449
    AHR antagonist 1 Antagonist 99.07%
    AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。
  • HY-112629
    PDM2 Antagonist 98.88%
    PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
  • HY-W007355
    Skatole Activator >98.0%
    Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
  • HY-N0279
    Cardamonin Activator 98.54%
    Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
  • HY-112627
    CAY 10465 Agonist 98.48%
    CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。
  • HY-117102
    ANI-7 Activator 99.25%
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
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