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Aryl Hydrocarbon Receptor (芳香烃受体)

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1, CYP1B1, and TIPARP.

Aryl Hydrocarbon Receptor 相关产品 (35):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12028
    PD98059 Antagonist 99.94%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12684
    CH-223191 Antagonist 99.60%
    CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide Agonist
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
  • HY-12451
    FICZ Agonist
    FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。
  • HY-104026
    L-Kynurenine Agonist 99.85%
    L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
  • HY-136220A
    AHR antagonist 5 hemimaleate Antagonist
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
  • HY-141609
    AHR antagonist 5 free base Inhibitor
    AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
  • HY-103220
    6,2',4'-Trimethoxyflavone Antagonist
    6,2',4'-Trimethoxyflavone 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂。(AHR) 抑制AHR介导的基因诱导。
  • HY-109044
    Tapinarof Agonist 99.65%
    Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。
  • HY-15001
    StemRegenin 1 Antagonist
    StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
  • HY-102023
    GNF351 Antagonist 99.90%
    GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。
  • HY-19317
    ITE Agonist ≥98.0%
    ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
  • HY-N0178
    Diosmin Agonist ≥98.0%
    Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。
  • HY-N0170
    Indole-3-carbinol Agonist ≥98.0%
    Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κBWWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
  • HY-B0311
    Carbidopa Modulator ≥98.0%
    Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
  • HY-111449
    AHR antagonist 1 Antagonist 99.91%
    AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。
  • HY-135829
    BAY 2416964 Antagonist 99.59%
    BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
  • HY-N0279
    Cardamonin Activator 98.54%
    Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
  • HY-112629
    PDM2 Antagonist 98.85%
    PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
  • HY-135750
    VAF347 Agonist 99.85%
    VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。VAF347 具有抗炎作用。
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