2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MEK
  5. MEK1 Isoform

MEK1

 

MEK1 相关产品 (43):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		Inhibitor 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10254
    Mirdametinib Inhibitor 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.94%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12031A
    U0126 Inhibitor 98.57%
    U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-50706
    Selumetinib

    司美替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-50295A
    CI-1040 hydrochloride Inhibitor
    CI-1040 (PD 184352) hydrochloride 是一种口服有效，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM。
  • HY-P0119S
    Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA

    三氟乙酸利西拉肽 (Leu-13C6,15N)

    		Inhibitor
    Lixisenatide (Leu-13C6,15N) TFA 是 13C 和 15N 标记的 Lixisenatide (HY-P0119)。Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
  • HY-12031
    U0126-EtOH Inhibitor 99.41%
    U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-13064
    Cobimetinib

    考比替尼

    		Inhibitor 99.81%
    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin

    异鼠李素

    		Inhibitor 99.94%
    Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    曲美替尼二甲亚砜

    		Inhibitor 99.56%
    Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 99.91%
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
  • HY-P0119
    Lixisenatide

    利西拉肽

    		Inhibitor 99.93%
    Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.60%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
  • HY-15610
    GDC-0623 Inhibitor 98.74%
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
  • HY-153181
    Trametiglue Inhibitor 98.81%
    Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
  • HY-402361
    TERT activator-1 99.50%
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症，可用于衰老的研究。
  • HY-14691
    Refametinib

    瑞法替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-132844
    Tunlametinib Inhibitor 99.53%
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
  • HY-15504
    RGB-286638 Inhibitor 99.70%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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