1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

  • Aurora A

  • Aurora B

  • Aurora C

Aurora Kinase 相关产品 (57):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10971
    Alisertib Inhibitor
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10126
    Barasertib-HQPA Inhibitor 99.47%
    Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶B抑制剂,在非细胞试验中 IC50 值为0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
  • HY-13252
    MK-5108 Inhibitor ≥98.0%
    MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂,IC50 值为0.064 nM。
  • HY-10161
    Tozasertib Inhibitor 99.94%
    Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。
  • HY-10127
    Barasertib Inhibitor 99.62%
    Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
  • HY-124526
    Chiauranib Inhibitor 99.28%
    Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRαc-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1RIC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride Inhibitor 99.31%
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-114258
    LY3295668 Inhibitor 98.36%
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
  • HY-50514
    AT9283 Inhibitor 99.61%
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.82%
    PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
  • HY-10179
    Danusertib Inhibitor ≥98.0%
    Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.96%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1CDK2,对 CDK1CDK2aurora-Aaurora-BIC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
  • HY-10128
    ZM-447439 Inhibitor 99.19%
    ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
  • HY-14711
    Reversine Inhibitor 99.40%
    Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora AAurora BAurora CIC50 分别为 400,500 和 400 nM。
  • HY-10339
    KW-2449 Inhibitor 99.85%
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-70044
    GSK-1070916 Inhibitor 99.55%
    GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
  • HY-10180
    MLN8054 Inhibitor ≥98.0%
    MLN8054是高效,选择性,有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂,IC50 值为4 nM。
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate Inhibitor 99.90%
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
  • HY-15767
    TAK-632 Inhibitor 98.46%
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAFBRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
Isoform Specific Products

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