1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. PROTACs
  4. Cereblon Isoform

Cereblon

 

Cereblon 相关产品 (62):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-114421
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 2064175-41-1 99.75%
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V
    FKBP12 PROTAC dTAG-13
  • HY-101838
    dBET1 1799711-21-9 99.24%
    dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
    dBET1
  • HY-134582
    dCBP-1 2484739-25-3 99.44%
    dCBP-1 是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂。dCBP-1 在杀死多发性骨髓瘤细胞方面非常有效,并降低了驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。
    dCBP-1
  • HY-129602
    SD-36 2429877-44-9 98.52%
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-139039
    BSJ-4-116 2519823-34-6 98.73%
    BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-157767
    Abd110 3021581-79-0
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR,而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
    Abd110
  • HY-141640
    MS154 2550393-21-8
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WTEGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
    MS154
  • HY-162245
    PROTAC SMARCA2 degrader-3 3024266-69-8
    PROTAC SMARCA2 degrader-3 是 SWI/SNF ATPase 亚基 SMARCA2PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-3 具有抗癌作用 (WO2023244764A1; Compound 153)。
    PROTAC SMARCA2 degrader-3
  • HY-130665
    TL12-186 2250025-88-6 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDKBTKFLT3Aurora激酶,TECULKITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin ACDK9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-111556
    BSJ-03-123 2361493-16-3 98.13%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-122826
    ZXH-3-26 2243076-67-5 98.61%
    ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
    ZXH-3-26
  • HY-141881
    PROTAC-O4I2 2785323-62-6 98.96%
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 2408641-24-5 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-112155
    MS4078 2229036-62-6 99.63%
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
    MS4078
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 2378258-52-5 98.05%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTACPROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras Degrader-1
  • HY-141512
    JB170 2705844-82-0 98.40%
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 2360533-90-8 99.72%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 CereblonIRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 2064175-32-0 99.88%
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
    FKBP12 PROTAC dTAG-7
  • HY-138946
    XY028-140 2229974-83-6 98.42%
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1 2097971-01-0 98.30%
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC,可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
    PROTAC BRD9 Degrader-1