1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50868R
    Bafetinib (Standard)

    巴氟替尼 (Standard)

    Inhibitor
    Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
    Bafetinib (Standard)
  • HY-171217
    TG-100435 Inhibitor
    TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对SrcLynAblYesLckEphB4Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TG-100435
  • HY-160174A
    BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) Inhibitor
    BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
    BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide)
  • HY-W700620
    Hydroxymethyl dasatinib Inhibitor 99.92%
    Hydroxymethyl dasatinib (M24) 是Dasatinib (HY-10181)的苯羟基代谢物,在K562 CML细胞中的IC50为46.7 nM。
    Hydroxymethyl dasatinib
  • HY-13520R
    Nocodazole (Standard)

    诺考达唑 (Standard)

    Inhibitor
    Nocodazole (Standard) 是 Nocodazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nocodazole (Oncodazole) 是可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl
    Nocodazole (Standard)
  • HY-119370
    CHMFL-ABL-121 Inhibitor
    CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂,抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
    CHMFL-ABL-121
  • HY-101489
    GZD856 Inhibitor
    GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
    GZD856
  • HY-111871
    SNIPER(ABL)-033 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM (ABL 抑制剂:HY-15814;ABL 抑制剂活性对照:HY-131178;E3 连接酶配体:HY-128808;linker:HY-130500;E3 连接酶配体 + linker:HY-128819)。
    SNIPER(ABL)-033
  • HY-111873
    SNIPER(ABL)-019 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-019,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
    SNIPER(ABL)-019
  • HY-111854
    SNIPER(ABL)-015 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
    SNIPER(ABL)-015
  • HY-111859
    SNIPER(ABL)-058 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-058,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
    SNIPER(ABL)-058
  • HY-111861
    SNIPER(ABL)-024 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-024,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
    SNIPER(ABL)-024
  • HY-111862
    SNIPER(ABL)-044 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-044,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 μM。
    SNIPER(ABL)-044
  • HY-111858
    SNIPER(ABL)-050 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
    SNIPER(ABL)-050
  • HY-111851
    SNIPER(ABL)-049 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-049,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 100 μM。
    SNIPER(ABL)-049
  • HY-111860
    SNIPER(ABL)-013 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
    SNIPER(ABL)-013
  • HY-18819
    BCR-ABL-IN-2 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1nativeABL1T315IIC50 值分别为 57 nM,773 nM。
    BCR-ABL-IN-2
  • HY-111863
    SNIPER(ABL)-047 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-047,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 2 μM。
    SNIPER(ABL)-047
  • HY-100314
    BCR-ABL-IN-1 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
    BCR-ABL-IN-1
  • HY-111874
    SNIPER(ABL)-039 Inhibitor
    SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABLcIAP1,cIAP2,XIAPIC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。
    SNIPER(ABL)-039
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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