2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Src

Src (Src激酶)

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10181
    Dasatinib

    达沙替尼

    		Inhibitor 99.85%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    		Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2/KDR/Flk-1，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-10234
    Saracatinib

    塞卡替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-13805
    PP2 Inhibitor 99.35%
    PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM。
  • HY-10158
    Bosutinib

    博舒替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Bosutinib是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂，IC50分别为1.2 nM和1 nM。
  • HY-155657
    BT424 Inhibitor
    BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
  • HY-10234A
    Saracatinib difumarate Inhibitor 99.24%
    Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
  • HY-112291
    SB 220025 Inhibitor
    SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride Inhibitor 99.21%
    A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。
  • HY-10340
    Tirbanibulin Inhibitor 99.56%
    Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
  • HY-12299
    WH-4-023 Inhibitor 99.75%
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
  • HY-50868
    Bafetinib

    巴氟替尼

    		Inhibitor 99.76%
    Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的，有效的，具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐

    		Inhibitor 98.86%
    Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor 98.05%
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
  • HY-13804
    PP1 Inhibitor 99.00%
    PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。
  • HY-112096
    eCF506 Inhibitor 99.30%
    eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值小于0.5 nM。
  • HY-12072
    Lck Inhibitor Inhibitor 99.45%
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
  • HY-32718
    Pelitinib

    培利替尼

    		Inhibitor 98.80%
    Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Src Isoform Comparison

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