Src (Src激酶)

Src 家族激酶 (SFK) 是一个非受体酪氨酸激酶家族，包括 9 个成员：Src、Yes、Fyn 和 Fgr，形成 SrcA 亚家族；Lck、Hck、Blk 和 Lyn 形成 SrcB 亚家族；Frk 形成其自己的亚家族。在免疫细胞中，Src 家族激酶 (SFK) 被认为是大量细胞内信号通路的关键调节剂。Src 家族激酶 (SFK) 在许多信号转导级联中占据近端位置，包括来自 T 细胞和 B 细胞抗原受体、Fc 受体、生长因子受体、细胞因子受体和整合素的信号转导级联。除了这些正向调节作用之外，Src 家族激酶 (SFK) 还可以通过磷酸化抑制受体上的免疫受体酪氨酸抑制基序 (ITIM)，充当细胞信号转导的负向调节剂，从而募集和激活抑制分子，例如含有 5′ 肌醇磷酸酶 (SHIP-1) 的磷酸酶 SHP-1 和 SH2。

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison

Src 相关产品 (285)
抗体 (15)
Src Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (241) 降解剂 (12) Ligand (2) 激活剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10181

Dasatinib 达沙替尼	Inhibitor	99.85%
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。Dasatinib 对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可透过血脑屏障。

HY-12047

Ponatinib 普纳替尼	Inhibitor	99.67%
Ponatinib (AP24534) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-10234

Saracatinib 塞卡替尼	Inhibitor	99.28%
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src，Lck，c-YES，Lyn，Fyn，Fgr 和 Blk 的 IC₅₀ 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

HY-13805

PP2	Inhibitor	98.34%
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC₅₀ 分别为 4 和 5 nM。

HY-10158

Bosutinib 博舒替尼	Inhibitor	99.96%
Bosutinib是一种口服 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和1 nM。

HY-180888

Lck-IN-5	Inhibitor
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK) 抑制剂。Lck-IN-5 能选择性破坏 LCK 的 SH3 结构域与 CD3ε 的 RK 基序之间的相互作用，从而抑制 LCK 向 T 细胞受体的募集。Lck-IN-5 可调节含有 CD3ε 的 CAR-T 和 TRuC-T 细胞的活性，减轻细胞因子分泌，并促进与增强持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于自身免疫性疾病和移植物抗宿主病的研究。

HY-P991664

AG01	Inhibitor
AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。

HY-P11147

IL13Rα2 D1	Inhibitor
IL13Rα2 D1 是一种有效的 IL-13/IL13Rα2 信号轴抑制剂。IL13Rα2 D1 可以抑制 IL-13 诱导的细胞粘附、迁移、侵袭和增殖。IL13Rα2 D1 可以抑制 FAK、Src、AKT、ERK1/2 磷酸化和 MMP 表达。IL13Rα2 D1 可以用于癌症如结直肠癌的研究。

HY-12299

WH-4-023	Inhibitor	99.87%
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

HY-13024

Rebastinib	Inhibitor	99.84%
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-N0752

Scutellarein 野黄芩素	Inhibitor	99.39%
野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。

HY-10181A

Dasatinib hydrochloride 达沙替尼盐酸盐	Inhibitor	99.67%
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-101053

Src Inhibitor 1	Inhibitor	99.97%
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC₅₀值分别为44 nM和88 nM。

HY-B0789

SU6656	Inhibitor	99.01%
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-10340

Tirbanibulin	Inhibitor	99.45%
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI₅₀ 为 9-60 nM。

HY-112096

eCF506	Inhibitor	99.77%
eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象，从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。

HY-10209

Masitinib 马赛替尼	Inhibitor	99.94%
Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-N7264

7α-Hydroxycholesterol		99.99%
7α-Hydroxycholesterol 是一种胆固醇氧化物，可作为氧化应激和脂质过氧化的生物标志物。7α-Hydroxycholesterol 具有细胞毒性和促炎活性，还能抑制甾醇合成并降低 HMG-CoA 还原酶活性。7α-Hydroxycholesterol 可用于糖尿病和动脉粥样硬化等疾病的研究。

HY-N0031

Plantamajoside 车前子甙		99.80%
Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB, PI3K/akt, 诱导凋亡 (Apoptosis), 改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK, integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。

HY-50868

Bafetinib 巴氟替尼	Inhibitor	99.18%
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性，并诱导 Ph⁺ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。

Src Isoform Comparison

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