1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Src

Src (Src激酶)

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10181
    Dasatinib

    达沙替尼

    Inhibitor 99.88%
    Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib
  • HY-12047
    Ponatinib

    普纳替尼

    Inhibitor 99.43%
    Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-10234
    Saracatinib

    塞卡替尼

    Inhibitor 99.92%
    Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-SrcLckc-YESLynFynFgrBlkIC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
    Saracatinib
  • HY-10158
    Bosutinib

    博舒替尼

    Inhibitor 99.96%
    Bosutinib是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
    Bosutinib
  • HY-13805
    PP2 Inhibitor 99.35%
    PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
    PP2
  • HY-155657
    BT424 Inhibitor
    BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
    BT424
  • HY-163144
    DAS-5-oCRBN Degrader
    DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
    DAS-5-oCRBN
  • HY-15764G
    A 419259 (GMP) Inhibitor
    A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 SrcLck 和 Lyn,IC50s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
    A 419259 (GMP)
  • HY-13024
    Rebastinib Inhibitor 99.91%
    Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WTAbl1T315IIC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    Rebastinib
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
    Masitinib
  • HY-12299
    WH-4-023 Inhibitor 99.75%
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
    WH-4-023
  • HY-10340
    Tirbanibulin Inhibitor 99.56%
    Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
    Tirbanibulin
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride Inhibitor 99.21%
    A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂,对 SrcLckLynIC50 分别为 9 nM,3 nM,3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    A 419259 trihydrochloride
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐

    Inhibitor 98.86%
    Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-AblKi 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-AblSrcIC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib hydrochloride
  • HY-50868
    Bafetinib

    巴氟替尼

    Inhibitor 99.77%
    Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
    Bafetinib
  • HY-13804
    PP1 Inhibitor 99.00%
    PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 5 和 6 nM。
    PP1
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor 98.05%
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
    SU6656
  • HY-12072
    Lck Inhibitor Inhibitor 99.45%
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,SrcSyk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
    Lck Inhibitor
  • HY-112096
    eCF506 Inhibitor 99.30%
    eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
    eCF506
  • HY-101053
    Src Inhibitor 1 Inhibitor 99.96%
    Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
    Src Inhibitor 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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