1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Bradykinin Receptor

Bradykinin Receptor (缓激肽受体)

Bradykinin receptors are cell surface, G protein-coupled receptor (GPCR) family members. There are two subtypes of bradykinin receptors, B1 and B2. Bradykinin receptor-mediated signal transductions play a significant role in maintaining cardiovascular homeostasis, regulating pain and inflammation. Both receptors transduce extracellular signals through the activation of G-proteins.

Bradykinin B1 receptor is expressed at a very low level in healthy tissues, but is induced under stressful conditions such as shock or inflammation, whereas the bradykinin B2 receptor is ubiquitous and is constitutively expressed. Bradykinin B2 receptor is involved in vasodilation, osmoregulation, smooth muscle contraction, and nociceptor activation. Bradykinin B1 receptor and Bradykinin B2 receptor have emerged as therapeutic targets as they are implicated in inflammatory disease, vasculopathy, neuropathy, obesity, diabetes, and cancer. B1R and B2R can hold dichotomous roles in diseases. Agonists and antagonists have been evaluated as therapeutics.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0206
    Bradykinin

    缓激肽

    Modulator 99.86%
    Bradykinin是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子,也被认为是几种血管和肾功能以及神经调节因子。
    Bradykinin
  • HY-17446
    Icatibant

    艾替班特

    Antagonist 99.51%
    Icatibant (HOE-140) 是有效的,特异的缓激肽B2受体拮抗剂,IC50Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
    Icatibant
  • HY-108896
    Icatibant acetate Antagonist 99.65%
    Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
    Icatibant acetate
  • HY-15039
    SSR240612 Antagonist 99.51%
    SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM;对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
    SSR240612
  • HY-P0298A
    [Des-Arg9]-Bradykinin acetate

    [Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐

    Agonist 99.92%
    [Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。
    [Des-Arg9]-Bradykinin acetate
  • HY-103290
    R715 Antagonist 99.45%
    R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
    R715
  • HY-103292
    [Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin Agonist
    [Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 是一种选择性的缓激肽 B2 受体 (Bradykinin receptor B2) 激动剂 (不会被蛋白激酶 I/II 分解)。[Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin 有用于研究高血压的潜力。
    [Phe8Ψ(CH-NH)Arg9]-Bradykinin
  • HY-P3209
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate Inhibitor
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是有效的 缓激肽受体1 (B1R) 拮抗剂。Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 可用于肾纤维化研究。
    Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate
  • HY-103295A
    Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA Agonist 99.43%
    Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 是一种天然存在的激肽,是一种有效且高度选择性的缓激肽 B1 受体激动剂,对人,小鼠和兔子的 B1 受体的 Ki 值为 0.12 nM,1.7 nM 和 0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 对 B2 受体的抑制活性较低。
    Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA
  • HY-105155
    Lobradimil Agonist 99.51%
    Lobradimil (RMP 7) 是一种合成形式的的缓激肽 (bradykinin) 类似物,是一种有效的选择性缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor) 激动剂 (Ki: 0.54 nM)。Lobradimil 可增加 BBB 的渗透性。Lobradimil 可用于脑肿瘤的研究。
    Lobradimil
  • HY-103289
    MEN 11270 Antagonist 99.15%
    MEN 11270 是一种环状十肽,是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 拮抗剂。MEN 11270 以高亲和力结合由 WI38 人成纤维细胞组成型表达的 B2 激肽受体,抑制 3H-缓激肽 (BK),pKi 值为 10.3。
    MEN 11270
  • HY-P1484
    Bradykinin (1-7) Modulator 99.87%
    Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
    Bradykinin (1-7)
  • HY-147273
    Fulimetibant Antagonist 99.74%
    Fulimetibant 是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 拮抗剂。
    Fulimetibant
  • HY-15043
    ELN-441958 Antagonist 99.51%
    ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度,在小鼠中 CNS 透过性低。
    ELN-441958
  • HY-P1490
    Bradykinin (2-9) Modulator
    Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
    Bradykinin (2-9)
  • HY-P3751
    [Tyr8] Bradykinin Agonist 99.61%
    [Tyr8] Bradykinin 是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 激动剂。[Tyr8] Bradykinin 也刺激 ERK1/2 磷酸化。[Tyr8] Bradykinin 可作为内标。
    [Tyr8] Bradykinin
  • HY-P0298
    [Des-Arg9]-Bradykinin

    [Des-Arg9]-缓激肽

    Agonist
    [Des-Arg9]-Bradykinin 是一种Bradykinin (B1) 受体激动剂,对 B1 受体选择性比B2 受体高。
    [Des-Arg9]-Bradykinin
  • HY-103291
    Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin Agonist
    Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 是 B1 receptor 的激动剂。Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin 与人重组白细胞介素-1 β (IL-1 β) 一起孵育时选择性放大兔主动脉环收缩反应。
    Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin
  • HY-P1488
    Bradykinin (1-5) Modulator ≥99.0%
    Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
    Bradykinin (1-5)
  • HY-P1469
    Bradykinin (1-6) Modulator 99.19%
    Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。
    Bradykinin (1-6)

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