2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK4 Isoform
  6. CDK4 抑制剂

CDK4 抑制剂

CDK4 抑制剂 (150):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50767
    Palbociclib

    帕博西尼

    		Inhibitor 99.94%
    Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.97%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-15777
    Ribociclib

    瑞博西尼

    		Inhibitor 99.94%
    Ribociclib (LEE011) 是一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-10005
    Flavopiridol

    夫拉平度

    		Inhibitor 99.73%
    Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。
  • HY-142696A
    CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride Inhibitor 99.38%
    CDK6/PIM1-IN-1 (Compound 51) hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 值分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。CDK6/PIM1-IN-1 hydrochloride 具有抗 AML 活性。
  • HY-164129
    CDK4-IN-3 Inhibitor 98.07%
    CDK4-IN-3 (Compound 389) 是一种高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 不可逆抑制剂 (IC50=25 nM，对 CDK6 选择性＞10 倍)。CDK4-IN-3 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CDK4-IN-3 有望用于乳腺癌、肺癌等实体瘤的研究。
  • HY-50767A
    Palbociclib monohydrochloride

    帕博西林盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-50767C
    Palbociclib hydrochloride

    帕波西利盐酸盐

    		Inhibitor 99.89%
    Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-A0065
    Palbociclib isethionate

    帕博西尼羟乙基磺酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-10008
    SNS-032 Inhibitor 99.54%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.78%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX Inhibitor 99.73%
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.91%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.76%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.91%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride Inhibitor 99.24%
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride

    瑞博西尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate

    瑞博西尼琥珀酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
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