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  2. Membrane Transporter/Ion Channel
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CRAC Channel (钙释放激活钙通道)

Calcium release-activated channels; Ca2+ release-activated Ca2+ channels

The Ca2+ release-activated Ca2+ (CRAC) channel is a highly Ca2+-selective store-operated channel expressed in T cells, mast cells, and various other tissues. CRAC channels regulate critical cellular processes such as gene expression, motility, and the secretion of inflammatory mediators. The identification of Orai1, a key subunit of the CRAC channel pore, and STIM1, the endoplasmic reticulum (ER) Ca2+ sensor, have provided the tools to illuminate the mechanisms of regulation and the pore properties of CRAC channels.

STIM1 proteins span through the membrane of the ER, are competent in sensing luminal Ca 2+ concentration, and in turn, are responsible for relaying the signal of Ca2+ store-depletion to pore-forming Orai1 proteins in the plasma membrane. A direct interaction of STIM1 and Orai1 allows for the re-entry of Ca2+ from the extracellular space. CRAC channels are critical for lymphocyte function and immune responses. A driving force in the quest for CRAC channel drugs has been the immunocompromised phenotype displayed by humans and mice with null or loss-of-function mutations in STIM1 or Orai1, suggesting that CRAC channel inhibitors could be useful therapeutics for autoimmune or inflammatory conditions.

CRAC Channel 相关产品 (15):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100831
    YM-58483 Inhibitor 99.78%
    YM-58483 (BTP2) 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。YM-58483 阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。
  • HY-100001
    SKF-96365 hydrochloride Inhibitor 99.91%
    SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKF-96365 hydrochloride
  • HY-101942
    Zegocractin Inhibitor 99.93%
    Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1Orai2/STIM1IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。
  • HY-N1370
    Tanshinone IIA sulfonate sodium


    Inhibitor 98.83%
    Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物,为 SOCE 的抑制剂,用于心血管疾病的研究。
    Tanshinone IIA sulfonate sodium
  • HY-111325
    Synta66 Inhibitor 98.32%
    Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。
  • HY-103310
    MRS1845 Inhibitor 99.69%
    MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。MRS1845 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-113618B
    RO2959 monohydrochloride Inhibitor 98.21%
    RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
    RO2959 monohydrochloride
  • HY-113618A
    RO2959 hydrochloride Inhibitor
    RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
    RO2959 hydrochloride
  • HY-12521
    GSK-5498A Inhibitor 98.14%
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
  • HY-112913
    SOCE inhibitor 1 Inhibitor 99.73%
    SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂,IC50为4.4 μM。
    SOCE inhibitor 1
  • HY-20588
    CRAC intermediate 2 Inhibitor 99.63%
    CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
    CRAC intermediate 2
  • HY-147005
    piCRAC-1 Inhibitor 98.24%
    piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。
  • HY-103071
    GSK-5503A Inhibitor
    GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
  • HY-110216
    5J-4 Inhibitor
    5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量,并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
  • HY-20587
    CRAC intermediate 1 Inhibitor 98.46%
    CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
    CRAC intermediate 1