1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990389
    Anti-CXC-ELR Antibody
    Anti-CXC-ELR Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXC-ELR。Anti-CXC-ELR Antibody 带有 huIgG4SP 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CXC-ELR Antibody 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Anti-CXC-ELR Antibody
  • HY-115615
    VUF11207 TFA Agonist
    VUF11207 TFA (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂 (pKi 为 8.1),可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207 TFA
  • HY-RS03397
    CXCR1 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CXCR1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CXCR1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CXCR1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P10301
    CXCL9(74-103)
    CXCL9(74-103) 是 CXCL9 的衍生肽,对糖胺聚糖 (GAGs) 具有高亲和力能与 GAG结合。CXCL9(74-103) 具有抗血管生成特性,能在体外降低 EGF、VEGF165 和 FGF-2 介导的血管生成过程, 同时不产生细胞毒性。
    CXCL9(74-103)
  • HY-147808
    CXCR4 antagonist 7 Antagonist
    CXCR4 antagonist 7 (Compound PARA-B) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 9.3 nM。CXCR4 antagonist 7 可用于 HIV 感染、炎症性疾病、癌症和 WHIM 综合征的研究。
    CXCR4 antagonist 7
  • HY-146372
    CXCR4 antagonist 5 Antagonist
    CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
    CXCR4 antagonist 5
  • HY-P10427
    DV1 Antagonist
    DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    DV1
  • HY-N2573A
    Corydalmine hydrochloride Inhibitor
    Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
    Corydalmine hydrochloride
  • HY-P1103A
    CTCE-9908 TFA Antagonist
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
    CTCE-9908 TFA
  • HY-P10444
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物,可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7,即 177Lu-DOTA,具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示,其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA Conjugated JM#21 derivative 7
  • HY-131374
    TN14003 Inhibitor
    TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
    TN14003
  • HY-146413
    HF50731 Antagonist
    HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力,IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染,IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
    HF50731
  • HY-18263
    Elubrixin hydrochloride Antagonist
    Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
    Elubrixin hydrochloride
  • HY-P10429
    RCP168 Antagonist
    RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50=5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
    RCP168
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 Modulator
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退,使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-159582
    ACKR3 agonist 1 Agonist
    ACKR3 agonist 1 (compound 27) 是选择性的 ACKR3 激动剂 (EC50=69 nM,Emax=82%),可抑制血小板聚集。ACKR3 agonist 1 具有代谢稳定性和无细胞毒性,有潜力用于抑制血小板介导的血栓形成。
    ACKR3 agonist 1
  • HY-P5923
    E70K
    E70K 是一种 70 位的谷氨酸取代赖氨酸的 CXCL8 c端肽。E70K 可以减少炎症过程中中性粒细胞的粘附和迁移。
    E70K
  • HY-146053
    CXCR4 modulator-1 Modulator
    CXCR4 modulator-1 (compound ZINC72372983) 是一种有效的 CXCR4 调节剂,EC50 为 100 nM。CXCR4 modulator-1 可用于研究抗炎、抗癌及抗 HIV 感染。
    CXCR4 modulator-1
  • HY-P990395
    Anti-CXCR4/CD184 Antibody
    Anti-CXCR4/CD184 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCR4/CD184。Anti-CXCR4/CD184 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huλ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-CXCR4/CD184 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CXCR4/CD184 Antibody
  • HY-119234
    CX4338
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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