1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P7061
    ALX 40-4C Inhibitor
    ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
    ALX 40-4C
  • HY-103009
    MSX-127 Antagonist 99.68%
    MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
    MSX-127
  • HY-P4111A
    Peptide R TFA Antagonist 98.34%
    Peptide R (TFA) 是一个合成的和特异的 CXCR4 拮抗剂。Peptide R (TFA) 显示出色的肿瘤间质重塑能力。Peptide R (TFA) 可用于实体瘤 (胶质母细胞瘤等) 研究。
    Peptide R TFA
  • HY-103010
    MSX-130 Antagonist 98.00%
    MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
    MSX-130
  • HY-50101
    Mavorixafor Antagonist 99.47%
    Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor 可用于研究 WHIM 综合征。
    Mavorixafor
  • HY-P4109
    vMIP-II (1-21) Inhibitor
    vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50=190 nM)。
    vMIP-II  (1-21)
  • HY-162632
    Hit 14 Inhibitor ≥99.0%
    Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 的抑制剂,IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化,表现出抗炎活性,并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
    Hit 14
  • HY-P990390
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody ≥99.0%
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL12/SDF1a。Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-CXCL12/SDF1a Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CXCL12/SDF1a Antibody
  • HY-100677
    VUF11207 Agonist
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-10011B
    (Rac)-SCH 563705 Antagonist 99.78%
    (Rac)-SCH 563705 是 SCH 563705 (HY-10011) 的外消旋混合物。SCH 563705 (compound 16) 是一种有效的,可口服的 CXCR2CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
    (Rac)-SCH 563705
  • HY-15462
    SRT3109 Antagonist 99.82%
    SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。
    SRT3109
  • HY-RS03407
    Cxcr4 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P1682
    Balixafortide Antagonist
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-144347
    HF51116 Antagonist
    HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
    HF51116
  • HY-160041
    Olaptesed pegol Inhibitor
    Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol
  • HY-10046S
    Plerixafor-d4

    普乐沙福 d4

    Antagonist
    Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
    Plerixafor-d<sub>4</sub>
  • HY-139906
    CXCL12 ligand 1 Agonist
    CXCL12 ligand 1 是趋化因子 CXCL12 上 sY12 结合囊的第一个配体。
    CXCL12 ligand 1
  • HY-113730
    VUF5834 Antagonist
    VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
    VUF5834
  • HY-RS03405
    Cxcr3 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-W701397
    Nicotinamide N-oxide-d4

    3-氨基甲酰基吡啶 1-氧化物-2,4,5,6-d4

    Nicotinamide N-oxide-d4 是 Nicotinamide N-oxide (HY-101407) 的氘代物。Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
    Nicotinamide N-oxide-d<sub>4</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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