1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144784
    CXCR2 antagonist 7 Antagonist
    CXCR2 antagonist 7 (compound 19) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 7 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.044 µM) 和钙动员 (IC50=0.66 µM)。
    CXCR2 antagonist 7
  • HY-P991656
    LY-2624587 Antagonist
    LY-2624587 是一种靶向 CXCR4 的人源化 IgG4 单克隆抗体拮抗剂。LY-2624587 可阻断 SDF-1/CXCR4 相互作用以及 SDF-1 诱导的 GTP 结合。LY-2624587 显著抑制细胞迁移,并诱导人类淋巴瘤和白血病细胞凋亡 (apoptosis)。LY-2624587 还可以抑制 CXCR4 和 SDF-1 介导的细胞信号传导,包括 MAPKAKT 的激活。LY-2624587 可用于人类血液系统恶性肿瘤 (如急性髓系白血病 (AML)) 的研究。
    LY-2624587
  • HY-P5297
    DOTA-CXCR4-L Inhibitor
    DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。DOTA-CXCR4-L 可用于癌症,包括胶质母细胞瘤和三阴性乳腺癌的研究。NODAGA-LM3 可经过 [68Ga]/[177Lu] 标记,用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-CXCR4-L
  • HY-P4810
    Polyphemusin II-Derived Peptide Inhibitor
    Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
    Polyphemusin II-Derived Peptide
  • HY-153240
    ACT-672125 Antagonist
    ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性,IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-672125
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA Modulator
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-D2310
    CXCR2 Probe 1
    CXCR2 Probe 1 (Compound [18F]16b) 是 CXCR2 的选择性配体,是一种用于炎症性疾病中性粒细胞 PET 成像的放射性示踪剂。
    CXCR2 Probe 1
  • HY-P10973
    Peptide R analogue 10 Antagonist
    Peptide R analogue 10 (compound 10) 是 CXCR4 拮抗肽 Peptide R (HY-P4111) 的类似物,具有更强的拮抗效力、特异性和血浆稳定性。Peptide R analogue 10 能够抑制 CXCL12 介导的细胞迁移、ERK 磷酸化和 CXCR4 内化。Peptide R analogue 10 可用于 CXCR4 过表达白血病和结肠癌的研究。
    Peptide R analogue 10
  • HY-144285
    CXCR4 antagonist 4 Antagonist
    CXCR4 antagonist 4 是一种有效,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM),可降低 CYP 2D6 的活性,提高 PAMPA 的通透性,有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).
    CXCR4 antagonist 4
  • HY-18981R
    Decursin (Standard)

    紫花前胡素 (Standard)

    Decursin (Standard)是 Decursin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin (Standard)
  • HY-N2573
    Corydalmine

    紫堇达明碱

    Inhibitor
    Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
    Corydalmine
  • HY-147978
    CXCR4 antagonist 8 Antagonist
    CXCR4 antagonist 8 (Compound 3) 是一种 CXCR4 拮抗剂,IC50 值为 57 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXCL12 诱导的胞质钙增加,IC50 为 0.24 nM。CXCR4 antagonist 8 抑制 CXLC12/CXCR4 介导的细胞迁移。
    CXCR4 antagonist 8
  • HY-146054
    CXCR4 modulator-2 Modulator
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-P2642
    Peptide 78 98.13%
    Peptide 78,一种趋化细胞因子,由 78 个氨基酸组成,是 IL-8 或 C-X-C 趋化因子超基因家族的蛋白成员。Peptide 78 诱导中性粒细胞 (PMN) 在类风湿性关节炎 (RA) 关节方面发挥重要作用。
    Peptide 78
  • HY-RS03411
    Cxcr6 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cxcr6 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cxcr6 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cxcr6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-146401
    CXCR4 antagonist 6 Antagonist
    CXCR4 antagonist 6 (compound 46) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 79 nM。CXCR4 antagonist 6 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子流量 (IC50 = 0.25 nM)。CXCR4 antagonist 6 显著减弱 CXCL12/CXCR4 介导的细胞迁移。CXCR4 antagonist 6 在小鼠肿瘤转移模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    CXCR4 antagonist 6
  • HY-P10333
    LIH383 Agonist
    LIH383 是一种 ACKR3 (CXCR7) 的激动剂 (EC50=0.61 nM)。LIH383 能够高效地诱导 ACKR3 的 β-阻遏蛋白招募,但不会触发典型的G蛋白信号传导。
    LIH383
  • HY-144780
    CXCR2 antagonist 4 Antagonist
    CXCR2 antagonist 4 (compound 7) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 0.13 μM。CXCR2 antagonist 4 可抑制 CXCL8 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 27 μM)。CXCR2 antagonist 4 可用于抗癌研究。
    CXCR2 antagonist 4
  • HY-P1949
    Cyclic MKEY
    Cyclic MKEY 是 CXCL4-CCL5 异二聚体形成的合成环肽抑制剂,其通过介导炎症来防止动脉粥样硬化和主动脉瘤形成。Cyclic MKEY 还可以预防小鼠中风引起的脑损伤。
    Cyclic MKEY
  • HY-167945
    AMD-3329 Inhibitor
    AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1HIV-2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
    AMD-3329
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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