1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Cholinesterase (ChE)

Cholinesterase (ChE) (胆碱酯酶)

胆碱酯酶 (ChE) 是存在于中枢神经系统中的一类酶,尤其存在于神经组织、肌肉和红细胞中,可催化神经递质乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸,这一反应是胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

胆碱酯酶有两种类型:乙酰胆碱酯酶 (AChE,乙酰胆碱水解酶) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE,酰基胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。AChE 主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉接头和神经突触中,而 BChE 则在肝脏中产生,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE 水解乙酰胆碱更快,而 BChE 水解丁酰胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) is a family of enzymes present in the central nervous system, particularly in nervous tissue, muscle and red cells, which catalyze the hydrolysis of the neurotransmitter acetylcholine into choline and acetic acid, a reaction necessary to allow a cholinergic neuron to return to its resting state after activation. It is one of many important enzymes needed for the proper functioning of the nervous systems of humans.

There are two types: acetylcholinesterase (AChE, acetylcholine hydrolase) and butyrylcholinesterase (BChE, acylcholine acylhydrolase), also known as nonspecific cholinesterase or pseudocholinesterase. AChE is primarily found in the blood on red blood cell membranes, in neuromuscular junctions, and in neural synapses, while BChE is produced in the liver and found primarily in plasma. The difference between the two types of cholinesterase is their relative preferences for substrates: AChE hydrolyzes acetylcholine faster while BChE hydrolyzes butyrylcholine faster.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N8755
    Chikusetsusaponin Ib Inhibitor
    Chikusetsusaponin Ib 具有抗阿尔兹海默症活性,是有效的AChE抑制剂。
    Chikusetsusaponin Ib
  • HY-143252
    CEase-IN-1 Inhibitor
    CEase-IN-1 (Compound A1H3) 是一种有效的、选择性的胆固醇酯酶(CEase)抑制剂,IC50 为 0.36 μM。CEase-IN-1 可用于高胆固醇血症的研究。
    CEase-IN-1
  • HY-B0732S
    Itopride-d6 hydrochloride

    盐酸伊托必利-d6

    Inhibitor
    Itopride-d6 (hydrochloride) 是 Itopride (hydrochloride) 氘代物。Itopride hydrochloride (HSR803) 是一种促胃动力的 Benzamide (HY-Z0283) 衍生物。Itopride hydrochloride 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和多巴胺受体 D2 (D2DR) 抑制剂
    Itopride-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-173263
    AChE-IN-86 Inhibitor
    AChE-IN-86 (Compound 6f) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,其 IC50 值为 25.33 μg/mL。AChE-IN-86 通过与 AChE 关键催化位点上的氨基酸残基形成氢键、π-π 和 π-烷基相互作用发挥抑制作用。AChE-IN-86 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-86
  • HY-162693
    AChE-IN-68 Inhibitor
    AChE-IN-68 (compound 2l) 是一种有效的选择性 AChE 抑制剂,其 IC50 值为 0.040 μM。AChE-IN-68 具有高血脑屏障通透性。AChE-IN-68 可用于神经退行性疾病的研究,特别是阿尔茨海默病。
    AChE-IN-68
  • HY-143291
    AChE-IN-9 Inhibitor
    AChE-IN-9 是一种 Tacrine (HY-111338) 连接乙酰化 β-葡萄糖的糖缀合物。AChE-IN-9 也是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 0.4 μM,对健康细胞的肝毒性低。Tacrine 可用于阿兹海默症的研究。
    AChE-IN-9
  • HY-14795
    Mimopezil Inhibitor
    Mimopezil (ZT-1) 是一种胆碱酯酶抑制剂,在水或水溶性有机溶剂中会迅速降解为活性代谢物 Huperzine A (HY-17388)。Mimopezil 口服后吸收迅速但生物利用度低 (0.37%,大鼠),但代谢后转化为 Huperzine A,Huperzine A 在血液中积累并具有较强的活性。静脉给药后 Mimopezil 血药浓度较高,同样迅速代谢为 Huperzine A。
    Mimopezil
  • HY-N10488
    BChE-IN-11 Inhibitor
    BChE-IN-11 (compound 10) 是一种有效的、选择性的、非竞争性 BChE (丁基胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 为 2.1 μM。BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BChE-IN-11
  • HY-N10425
    2-Hydroxyalbrassitriol Inhibitor
    2-Hydroxyalbrassitriol (Compound 6) 是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 35.97 μM。
    2-Hydroxyalbrassitriol
  • HY-146039
    AChE-IN-15 Inhibitor
    AChE-IN-15 (Compound 3d) 是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶 (huAChE) (IC50=6.8 μM) 和人丁酰胆碱酯酶 (huBChE) (IC50=16.1 μM) 抑制剂。AChE-IN-15 具有显著的抗氧化效力,AChE-IN-15 可用于阿尔茨海默症的研究。
    AChE-IN-15
  • HY-127165
    Velnacrine

    维吖啶; 1-羟基他克林

    Inhibitor
    Velnacrine (HP 029 free base) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症,并表现出急性毒性,LD50 为 65 mg/kg。
    Velnacrine
  • HY-161466
    AChE-IN-62 Inhibitor
    AChE-IN-62 (Compound 1) 是一种有效的混合型选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 值为 0.421 μM。AChE-IN-62 具有良好的血脑屏障透过性和神经保护作用。AChE-IN-62 能抑制 1-42 的聚集,IC50 值为 44.64 μM。AChE-IN-62 也是一种有效的多靶点定向配体 (MTDL),可以用于阿尔兹海默症的研究。
    AChE-IN-62
  • HY-N10489
    BChE-IN-12 Inhibitor
    BChE-IN-12 (compound 12) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 非竞争性抑制剂,IC50 为 2.3 μM。BChE-IN-12 可从白芨 (Bletilla striata) 中分离提取。BChE-IN-12 可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
    BChE-IN-12
  • HY-162339
    BChE-IN-30 Inhibitor
    BChE-IN-30 (compound (R)-37a) 是 BChE 抑制剂 (IC50: 5 nM),具有抗炎活性和低毒性。BChE-IN-30 能够改善东莨菪碱和 Aβ1-42 肽诱导的认知缺陷,可用于 AD 晚期的研究。
    BChE-IN-30
  • HY-146669
    BChE-IN-6 Inhibitor
    BChE-IN-6 (化合物 12) 是一种有效的 BChE 抑制剂,其 Ki 值为 0.182 μM。BChE-IN-6 对 Zn2+ 具有螯合能力。BChE-IN-6 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BChE-IN-6
  • HY-162145
    AChE-IN-54 Inhibitor
    AChE-IN-54 (compound 3c) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,具有抗脂质氧化的活性。
    AChE-IN-54
  • HY-174462
    AChE-IN-90 Inhibitor
    AChE-IN-90 (Compound 5b) 是一种口服有效、脑渗透性和有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人 AChE 的抑制常数 IC50 值为 0.023 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的选择性较低 (IC50 1.8 μM)。AChE-IN-90 可提高突触间隙中的乙酰胆碱水平。AChE-IN-90 有望用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-90
  • HY-163514
    hAChE-IN-8 Inhibitor
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-B0949A
    Protriptyline Inhibitor
    Protriptyline 是一种有效的抗抑郁剂 (antidepressant)。Protriptyline 抑制乙酰胆碱酯酶活性,IC50 值为 0.06 mM,并抑制 Aβ 自组装。Protriptyline 可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。
    Protriptyline
  • HY-P5798
    Fasciculin-I Inhibitor
    Fasciculin-I 从曼巴斯毒液中分离出来的。Fasciculin-I 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 发挥其毒性作用。Fasciculin-I 阻断烟碱乙酰胆碱受体的 α-神经毒素和与细胞膜相互作用的心脏毒素。
    Fasciculin-I
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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