1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-41404R
    Piperonylic acid (Standard) Inhibitor
    Piperonylic acid (Standard) 是 Piperonylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子,模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。
    Piperonylic acid (Standard)
  • HY-17356S2
    Fenofibrate-13C6

    非诺贝特-13C6

    Inhibitor
    Fenofibrate-13C6是氘代标记的Fenofibrate。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
    Fenofibrate-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-W082430
    CYP2A6-IN-2 Inhibitor
    CYP2A6-IN-2 (compound 5) 是一个 CYP2A6 抑制剂。CYP2A6-IN-2 可用于尼古丁依赖的研究。
    CYP2A6-IN-2
  • HY-139382
    2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione Inhibitor
    2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione (compound 3d) 是一种维生素 K (HY-B2172) 类似物,在戊四唑 (PTZ) 诱发的癫痫模型中表现出保护作用。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 显著提高斑马鱼和 HT-22 细胞中的 ATP 水平。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 有比较好的脑透过性。
    2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione
  • HY-174353S
    CYP51-IN-23-d3 Inhibitor
    CYP51-IN-23-d3 是一种强效且广谱的 CYP51 抑制剂,对烟曲菌的 MIC80 为 1 μg/mL。CYP51-IN-23-d3 具有抗耐药活性和杀菌活性,对细胞表现出良好的安全性,对小鼠表现出显著的药效学活性。CYP51-IN-23-d3 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
    CYP51-IN-23-d3
  • HY-14275S
    Verapamil-d3

    维拉帕米-d3

    Inhibitor
    Verapamil-d3 ((±)-Verapamil-d3) 是氘代标记的 Verapamil. Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
    Verapamil-d<sub>3</sub>
  • HY-13834
    GW844520 Inhibitor
    GW844520 是一种具有口服活性的细胞色素 bc1 复合物的抑制剂。GW844520 可用于疟疾、抗疟原虫相关研究。
    GW844520
  • HY-164031
    Cloperidone Inhibitor
    Cloperidone 是细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的抑制剂,IC50 为 17.7 μM。Cloperidone 对表达 CYP2C9 的 HepG2 细胞有细胞毒性 (10 μM 时存活率为 60%)。
    Cloperidone
  • HY-174417
    NNRT-IN-10 Inhibitor
    NNRT-IN-10 是一种强效,有选择性且口服有效的非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。NNRT-IN-10 对 HIV 和其突变株的 EC50 值范围在 1.16 至 18.3 nM之间。NNRT-IN-10 具有良好的药代动力学特性和安全性。NNRT-IN-10 可用于研究由 HIV-1 引发的艾滋病。
    NNRT-IN-10
  • HY-A0016R
    Dronedarone (Standard)

    决奈达隆(Standard)

    Inhibitor
    Dronedarone (Standard)是 Dronedarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
    Dronedarone (Standard)
  • HY-101016R
    17-ODYA (Standard) Inhibitor
    17-ODYA (Standard)是 17-ODYA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。17-ODYA 是一种 CYP450 ω-羟化酶 (CYP450 ω-hydroxylase) 抑制剂。17-ODYA 是与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE、epoxyeicosatrienoic acids 和 dihydroxyeicosatrienoic acids 的有效抑制剂 (IC50<100 nM)。17-ODYA 减弱异丙肾上腺素 (ISO
    17-ODYA (Standard)
  • HY-17514R
    Itraconazole (Standard)

    伊曲康唑 (Standard)

    Inhibitor
    Itraconazole (Standard) 是 Itraconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
    Itraconazole (Standard)
  • HY-N0920R
    Dihydrokavain (Standard)

    二氢醉椒素 (Standard)

    Inhibitor
    Dihydrokavain (Standard) (7,8-Dihydrokawain (Standard)) 是 Dihydrokavain (HY-N0920) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrokavain 是一种天然卡瓦内酯化合物。Dihydrokavain 抑制 COX-1COX-2CYP2C9 (IC50 = 130.95 μM)、CYP2C19 (IC50 = 10.05 μM) 和 CYP3A4 (IC50 = 78.59 μM)。Dihydrokavain 可减少 TNFα 的分泌。Dihydrokavain 具有镇痛和抗焦虑作用。
    Dihydrokavain (Standard)
  • HY-157333
    CYP51-IN-15 Inhibitor
    CYP51-IN-15 (9B) 是能透过血脑屏障的 Naegleria fowleri 特异性 CYP51 抑制剂,其EC50 值为1.5 μM。
    CYP51-IN-15
  • HY-N4110R
    Friedelin (Standard)

    软木三萜酮 (Standard)

    Inhibitor
    Friedelin (Standard) 是 Friedelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,IC50Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂,IC50Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
    Friedelin (Standard)
  • HY-170816
    CYP51/Hsp90-IN-1 Inhibitor
    CYP51/Hsp90-IN-1 (Compound MM4) 是双重 CYP51/Hsp90 抑制剂。CYP51/Hsp90-IN-1 对 Candida albicans 具有抗真菌活性,并能有效抑制重要的真菌毒力因子。CYP51/Hsp90-IN-1 有望用于侵袭性念珠菌病的研究。
    CYP51/Hsp90-IN-1
  • HY-15565R
    APD668 (Standard) Inhibitor
    APD668 (Standard) 是 APD668 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用
    APD668 (Standard)
  • HY-126308
    (E/Z)-DMU2139 Inhibitor
    (E/Z)-DMU2139 (Compound 180) 是 DMU2139 (HY-101285) 的 E/Z 异构体。(E/Z)-DMU2139 是一种有效且特异性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 4 nM)。
    (E/Z)-DMU2139
  • HY-N15528
    Pipercroside A Inhibitor
    Pipercroside A 可在 Piper crocatum Ruiz & Pav 中发现。Pipercroside A 是一种 CYP51 抑制剂。Pipercroside A 具有抗真菌活性。
    Pipercroside A
  • HY-125833R
    Alpha-Naphthoflavone (Standard)

    α-萘黄酮 (Standard)

    Inhibitor
    Alpha-Naphthoflavone (Standard) 是 Alpha-Naphthoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂,IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
    Alpha-Naphthoflavone (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.