2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0904R
    Ginsenoside C-K (Standard)

    人参皂苷 C-K (Standard)

    Ginsenoside C-K (Standard)是 Ginsenoside C-K 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC50
    Ginsenoside C-K (Standard)
  • HY-N0382R
    Galangin (Standard)

    高良姜素（标准品） ; 高良姜精（标准品）

    		Inhibitor
    Galangin (Standard) 是 Galangin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。
    Galangin (Standard)
  • HY-N0692R
    Schisandrol B (Standard)

    五味子醇乙 (Standard)

    		Inhibitor
    Schisandrol B (Standard) 是 Schisandrol B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Schisandrol B (Gomisin-A) 是 Schisandra chinensis 的主要活性成分，具有保肝作用。Schisandrol B 抑制活性氧 (ROS) 的产生。Schisandrol B 抑制 P-糖蛋白和 CYP3A 的活性，还具有抗炎，抗糖尿病和抗氧化的作用。
    Schisandrol B (Standard)
  • HY-170846
    FGFRs-IN-1 Inhibitor
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-13600R
    Clobetasol propionate (Standard)

    丙酸氯倍他索 (标准品)

    		Inhibitor
    Clobetasol propionate (Standard) 是 Clobetasol propionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clobetasol propionate 是一种有效的，选择性的 CYP3A5 抑制剂，IC50 为 0.206 μM。Clobetasol propionate 不会抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一种皮质类固醇，具有用于研究牛皮癣和其他皮肤病的潜力。
    Clobetasol propionate (Standard)
  • HY-N3841R
    ε-?Viniferin (Standard) Inhibitor
    ε-Viniferin (Standard) 是 ε-Viniferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 可以从Vitis vinifera 提取得到，是一种 Resveratrol 的二聚体，可有效抑制 CYP 家族，Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。
    ε-?Viniferin (Standard)
  • HY-W087008
    7-Hydroxyflavanone Inhibitor 99.59%
    7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂，IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用，包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用，以及调节性激素稳态。
    7-Hydroxyflavanone
  • HY-137931
    Testololactone Inhibitor
    Testololactone 是一种芳香酶抑制剂。 睾丸内酯可用于乳腺癌研究。
    Testololactone
  • HY-N0779R
    Isosilybin (Standard)

    异水飞蓟宾 (Standard)

    		Inhibitor
    Isosilybin (Standard) 是 Isosilybin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin (Isosilybinin)是来自水飞蓟的类黄酮；抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。
    Isosilybin (Standard)
  • HY-113986B
    (S)-Dexfadrostat Inhibitor
    (S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 是一种芳香化酶抑制剂，在体外抑制人胎盘微粒体中芳香化酶的 IC50 值为 4.6 nM。(S)-Dexfadrostat 可用于雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症和系统性红斑狼疮的研究。
    (S)-Dexfadrostat
  • HY-149866
    HIV-1 inhibitor-58 Inhibitor
    HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
    HIV-1 inhibitor-58
  • HY-B1717
    Oxolamine

    奥索拉明

    		Inhibitor
    Oxolamine (SKF-9976) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine
  • HY-172774
    TRPV1 antagonist 10 Inhibitor
    TRPV1 antagonist 10 是一种口服有效的强效 TRPV1 拮抗剂 (IC50 = 33.06 nM)，以及中度至弱效的 URAT1 (IC50 = 22.51 μM) 和 GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 抑制剂。TRPV1 antagonist 10 具有镇痛、降尿酸作用。TRPV1 antagonist 10 可用于研究高尿酸血症和炎症性疼痛。
    TRPV1 antagonist 10
  • HY-B1717A
    Oxolamine hydrochloride

    盐酸奥索拉明

    		Inhibitor
    Oxolamine hydrochloride (SKF-9976 hydrochloride) 是一种具有口服活性止咳剂。Oxolamine hydrochloride 可以抑制 CYP2B1/2。Oxolamine hydrochloride 对豚鼠呼吸器官具有抗炎作用。Oxolamine hydrochloride 增加 Warfarin (HY-B0687) 的 AUC 并延长其终末半衰期。Oxolamine hydrochloride 可用于呼吸道疾病研究。
    Oxolamine hydrochloride
  • HY-106019B
    Liarozole fumarate
    Liarozole fumarate是一种咪唑衍生物，是一种强效的细胞色素P450依赖性全反式视黄酸4-羟化酶抑制剂，通过增加全反式视黄酸在血浆和皮肤中的水平来发挥作用。
    Liarozole fumarate
  • HY-13832S3
    cis-Atovaquone-d4

    阿托伐醌-d4

    		Inhibitor
    cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
    cis-Atovaquone-d<sub>4</sub>
  • HY-18719ER
    Endoxifen (Standard)

    因多昔芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Endoxifen (Standard)是 Endoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
    Endoxifen (Standard)
  • HY-E70506
    Human CYP2C19,High-Reductase+b5

    人 CYP2C19，高还原酶+b5

    Human CYP2C19, High-Reductase+b5，一种重组 CYP2C19，是 CYP 酶家族的成员。CYP2C19 催化异种生物的代谢，包括一些质子泵抑制剂和抗癫痫剂。
    Human CYP2C19,High-Reductase+b5
  • HY-N10755A
    (±)-ε-Viniferin Inhibitor
    (±)-ε-Viniferin 是 ε-Viniferin (HY-N3841) 的外消旋体。(±)-ε-Viniferin 具有 P450 抑制性抗氧化剂以及保肝和抗菌活性。(±)-ε-Viniferin 对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌和抗生物膜活性，MIC 为 20 μM。
    (±)-ε-Viniferin
  • HY-135023
    5-trans-PGE2

    5反式前列腺素E2

    		Activator
    5-trans-PGE2 (5-trans Prostaglandin E2) 是 PGE2 的活性异构体，是芳香酶的有效激活剂。补充了上皮细胞（表达高水平 PGE2）和周围基质细胞（表达高水平芳香化酶）之间的旁分泌信号的传递过程。该过程与乳腺癌的生长和发展有关。
    5-trans-PGE2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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