1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Acyltransferase
  3. PF-06424439 methanesulfonate

PF-06424439 methanesulfonate 

目录号: HY-108341A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PF-06424439 methanesulfonate Chemical Structure

PF-06424439 methanesulfonate Chemical Structure

CAS No. : 1469284-79-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1120
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥950
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥4000
In-stock
100 mg ¥6500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PF-06424439 methanesulfonate is an oral, potent and selective imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor with an IC50 of 14 nM[1]. PF-06424439 methanesulfonate is slowly reversible, time-dependent inhibitor, which inhibits DGAT2 in a noncompetitive mode with respect to the acyl-CoA substrate[2].

IC50 & Target

IC50: 14 nM (DGAT2)[1]

体内研究
(In Vivo)

PF-06424439 methanesulfonate (口服;60 mg/kg/天;持续 3 天) 降低小鼠血浆 TG 和胆固醇水平,并降低循环脂质 (Ldlr-/-)[1]
PF-06424439 methanesulfonate (静脉注射;1 mg/kg) 在大鼠静脉内给药后表现出中等清除率,中等稳态分布容积 (Vdss),半衰期短[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: P.o.; daily; for 3 days
Result: Reduced plasma TG and cholesterol levels and decreased nonsignificant in circulating lipids.
Animal Model: Male Wistar-Han rats[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: I.v.
Result: Showed moderate clearance and a short half-life with t1/2=1.39 h.
分子量

536.05

Formula

C23H30ClN7O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (466.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (93.27 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.6550 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7310 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: Saline

    Solubility: 50 mg/mL (93.27 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献

PF-06424439 methanesulfonate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.6550 mL 46.6374 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7310 mL 9.3275 mL
10 mM 0.1865 mL 0.9327 mL 1.8655 mL 4.6637 mL
15 mM 0.1244 mL 0.6218 mL 1.2437 mL 3.1092 mL
20 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9327 mL 2.3319 mL
25 mM 0.0746 mL 0.3731 mL 0.7462 mL 1.8655 mL
30 mM 0.0622 mL 0.3109 mL 0.6218 mL 1.5546 mL
40 mM 0.0466 mL 0.2332 mL 0.4664 mL 1.1659 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1865 mL 0.3731 mL 0.9327 mL
60 mM 0.0311 mL 0.1555 mL 0.3109 mL 0.7773 mL
80 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2332 mL 0.5830 mL
DMSO 100 mM 0.0187 mL 0.0933 mL 0.1865 mL 0.4664 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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