2. Cell Cycle/DNA Damage Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis
  4. Degrasyn

Degrasyn  (Synonyms: WP1130)

目录号: HY-13264 纯度: 99.70%
COA 产品使用指南 技术支持

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Degrasyn Chemical Structure

Degrasyn Chemical Structure

CAS No. : 856243-80-6

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥295
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥1150
In-stock
25 mg ￥2588
In-stock
50 mg ￥4399
In-stock
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Abl Bcr-Abl

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Degrasyn (WP1130) is a cell-permeable deubiquitinase (DUB) inhibitor, directly inhibiting DUB activity of USP9x, USP5, USP14, and UCH37. Degrasyn has been shown to downregulate the antiapoptotic proteins Bcr-Abl and JAK2.

IC50 & Target

IC50: 1.8 μM (Bcr-Abl, in K562, BV-173 cells)[1]
Deubiquitinase[2]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A-375 IC50
1.7 μM
Compound: WP1130
Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24457091]
K562 IC50
2.4 μM
Compound: WP1130
Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24457091]
MM1.S IC50
1.2 μM
Compound: WP1130
Cytotoxicity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 24457091]
U-266 IC50
1.3 μM
Compound: WP1130
Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay
Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay
[PMID: 22036213]
体外研究
(In Vitro)

Degrasyn 是一种小分子，可特异性快速下调野生型和突变型 Bcr/Abl 蛋白，而不会影响慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞中的 bcr/abl 基因表达。Degrasyn 在诱导髓系和淋巴系肿瘤细胞 (IC50 0.5 至 2.5 μM) 凋亡方面比诱导正常 CD34+ 造血前体细胞、真皮成纤维细胞或内皮细胞 (IC50 ~5 至 10 μM) 更有效。Degrasyn 通过独特的机制降低 Bcr/Abl 蛋白水平，不受干扰甲磺酸伊马替尼结合的突变的影响。 Degrasyn 可抑制野生型和 T315I 突变型 Bcr/Abl 蛋白的磷酸化，BV173 和 BV173R 细胞中磷酸酪氨酸-Bcr/Abl 的快速消失（1 小时内）证明了这一点。Degrasyn 诱导的 Bcr/Abl 下调伴随着 CML 细胞凋亡[1]。用 Degrasyn 治疗可对所有测试的细胞系产生抗增殖作用，且呈剂量依赖性。值得注意的是，用 Degrasyn 治疗可导致 NCH644 和 NCH421K 胶质瘤干细胞样细胞出现明显的抗增殖活性和形态变化。用 Degrasyn 治疗 6 小时后，Mcl-1 mRNA 水平出现剂量依赖性且可能补偿性的增加，24 小时后仅略有下降。Usp9X 水平也观察到了类似的结果。这些数据表明 Degrasyn 通过转录后机制下调 Mcl-1 和 Usp9X[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Degrasyn 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Degrasyn 可抑制 K562 异种移植肿瘤以及移植到裸鼠体内的野生型 Bcr/Abl 和表达 T315I 突变型 Bcr/Abl 的 BaF/3 细胞的生长。为了评估 Degrasyn 对 CML 的可能治疗活性，裸鼠接受了 K562 细胞的皮下移植，并在可触及的肿瘤形成后每隔一天用 30 mg/kg Degrasyn 治疗 9 天（10 天）。该剂量和方案耐受性良好，并且在其他肿瘤模型中有效。将抗肿瘤活性与每日甲磺酸伊马替尼治疗（50 mg/kg）后的抗肿瘤活性进行比较。接种肿瘤 19 天后，对照组的肿瘤达到最大允许尺寸，并评估治疗效果。 Degrasyn 治疗可抑制 K562 肿瘤的生长，其程度与接受甲磺酸伊马替尼治疗的动物中观察到的程度相当，这表明 Degrasyn 可有效减缓已建立的 K562 肿瘤的生长[1]。

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分子量

384.27

Formula

C19H18BrN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (260.23 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6023 mL 13.0117 mL 26.0234 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6023 mL 5.2047 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

COA (284 KB) HNMR (337 KB) LCMS (136 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

CML cells are seeded in 96-well plates (2×104 cells/well) and Degrasyn, Imatinib mesylate, or Dasatinib (0.08-10 μM) are added in a final volume of 100 μL medium. Plates are incubated at 37°C for 72 hours, after which 20 μL of MTT reagent (stock 5 mg/mL) is added, and the plates are incubated at 37°C for another 2 hours. Cells are lysed with 100 μL lysis buffer (20% SDS in 50% N, N-dimethylformamide adjusted to pH 4.7 with 80% acetic acid and 1 M hydrochloric acid; final concentration of acetic acid is 2.5% and hydrochloric acid is 2.5%) and incubated for 6 hours. The optical density of each sample at 570 nm is determined with a SPECTRA MAX M2 plate reader[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
To assess activity against T315I Bcr/Abl mutant cells, BaF/3 cells transfected with wild-type Bcr/Abl or the T315I mutant are transplanted into female Swiss nude mice (5-6 weeks old). BaF/3wt cells are suspended (5×107 cells/mL) in RPMI medium, and 0.1 mL of this suspension is injected intravenously into 10 mice. The same procedure is used to inoculate 10 mice with BaF/3/T315I cells. One day after tumor cell inoculation, mice are randomly assigned to 1 of 3 groups: one group received Degrasyn (40 mg/kg, intraperitoneally) in 50 μL DMSO/PEG300 (vehicle) every other day (7 injections); another received imatinib mesylate (100 mg/kg, intraperitoneally) in vehicle daily (14 injections); and the third received vehicle alone daily (14 injections). Spleens from each mouse are harvested, photographed, and weighed 15 days after tumor cell inoculation.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Degrasyn 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6023 mL 13.0117 mL 26.0234 mL 65.0584 mL
5 mM 0.5205 mL 2.6023 mL 5.2047 mL 13.0117 mL
10 mM 0.2602 mL 1.3012 mL 2.6023 mL 6.5058 mL
15 mM 0.1735 mL 0.8674 mL 1.7349 mL 4.3372 mL
20 mM 0.1301 mL 0.6506 mL 1.3012 mL 3.2529 mL
25 mM 0.1041 mL 0.5205 mL 1.0409 mL 2.6023 mL
30 mM 0.0867 mL 0.4337 mL 0.8674 mL 2.1686 mL
40 mM 0.0651 mL 0.3253 mL 0.6506 mL 1.6265 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2602 mL 0.5205 mL 1.3012 mL
60 mM 0.0434 mL 0.2169 mL 0.4337 mL 1.0843 mL
80 mM 0.0325 mL 0.1626 mL 0.3253 mL 0.8132 mL
100 mM 0.0260 mL 0.1301 mL 0.2602 mL 0.6506 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Degrasyn856243-80-6WP1130WP 1130WP-1130DeubiquitinaseBcr-AblAutophagyApoptosisDUBsInhibitorinhibitorinhibit

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