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Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 相关产品 (21):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate Inhibitor ≥98.0%
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-15695
    Puromycin aminonucleoside Inhibitor ≥98.0%
    Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。
  • HY-14291
    Vildagliptin Inhibitor 98.18%
    Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-116304
    1G244 Inhibitor ≥98.0%
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA Inhibitor 98.80%
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
  • HY-124958
    NDMC101 Inhibitor 99.59%
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-B0422
    Nateglinide Inhibitor 99.78%
    Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-113951
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 Inhibitor
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶 (PEP; PE) 抑制剂,Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。
  • HY-117985B
    Evogliptin tartrate Inhibitor 99.96%
    Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 可用于靶向动脉炎症和动脉粥样硬化的研究。
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate Inhibitor
    Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-13233
    Talabostat Inhibitor
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-108319
    DPP-IV-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
  • HY-N6584
    Saikogenin A Inhibitor 98.31%
    Saikogenin A 可从中药柴胡中提取,是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。
  • HY-101769
    UAMC00039 dihydrochloride Inhibitor 99.53%
    UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。
  • HY-101605
    Prodipine hydrochloride Inhibitor 99.50%
    Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
  • HY-B0422S
    Nateglinide D5 Inhibitor
    Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-N7653
    Azaleatin Inhibitor
    Azaleatin 是一种从 Rhododendron 种中分离得到的 O-甲基化黄酮醇。Azaleatin 是二肽基肽酶-IV 的抑制剂。Azaleatin 可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
  • HY-111174
    Diprotin A Inhibitor
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
  • HY-14293
    NVP-DPP728 dihydrochloride Inhibitor
    NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
  • HY-N8134
    2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one Inhibitor
    2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one 是一种天然产物,存在 M. glabra 叶子和茎树皮中。2-Methoxy-5-acetoxy-fruranogermacr-1(10)-en-6-one 对 DPP-4 和 α-淀粉酶 (α-Amylase) 有亲和力,具有潜在的抗糖尿病活性。
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