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Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 相关产品 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate Inhibitor ≥98.0%
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-15695
    Puromycin aminonucleoside Inhibitor ≥98.0%
    Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。
  • HY-13749
    Sitagliptin Inhibitor 99.72%
    Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
  • HY-10284
    Linagliptin Inhibitor 99.97%
    Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
  • HY-14291
    Vildagliptin Inhibitor 98.18%
    Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-112668A
    Retagliptin Inhibitor 99.70%
    Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-13749C
    (S)-Sitagliptin phosphate Inhibitor
    (S)-Sitagliptin phosphate 是 Sitagliptin phosphate 的低活性 S 型异构体。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中, IC50 值为 19 nM。
  • HY-14291S
    Vildagliptin-d3 Inhibitor
    Vildagliptin-d3 (LAF237-d3) 是 Vildagliptin 的氘代物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-101056
    Brensocatib Inhibitor 99.66%
    Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
  • HY-10285
    Saxagliptin Inhibitor
    Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-13749B
    Sitagliptin phosphate monohydrate Inhibitor 99.62%
    Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
  • HY-14877
    Anagliptin Inhibitor
    Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
  • HY-14806
    Teneligliptin Inhibitor 99.57%
    Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50s,约 1 nM。
  • HY-116304
    1G244 Inhibitor ≥98.0%
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-A0023
    Alogliptin Benzoate Inhibitor 99.96%
    Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA Inhibitor 98.80%
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
  • HY-14892
    Gemigliptin Inhibitor
    Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
  • HY-112668
    Retagliptin phosphate Inhibitor 99.89%
    Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-15981
    Omarigliptin Inhibitor
    Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
  • HY-15408
    Trelagliptin Inhibitor 99.80%
    Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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