1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor

Discoidin Domain Receptor

Discoidin domain receptors (DDRs) are receptor tyrosine kinases with the unique ability among receptor tyrosine kinases to respond to collagen. Several signaling molecules have been implicated in DDR signaling, including Shp-2, Src, and MAPK pathways. DDRs have been reported to induce the expression of various genes including matrix metalloproteinases and bone morphogenetic proteins, but the regulatory mechanisms underlying DDR-induced gene expression remain to be determined. DDRs regulate cell-collagen interactions in normal and pathological conditions and thus are emerging as major sensors of collagen matrices and potential novel therapeutic targets.

Discoidin Domain Receptor 相关产品 (11):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.85%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-13979
    DDR1-IN-1 Inhibitor >98.0%
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对DDR2的IC5050为413 nM。
  • HY-114169
    WRG-28 Inhibitor 98.91%
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.02%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-135401
    VU6015929 Inhibitor 98.10%
    VU6015929 是一种有效的,选择性的,口服活性的 DDR1/2 抑制剂,IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
  • HY-W018931
    DDR Inhibitor Inhibitor
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
  • HY-U00444
    DDR1-IN-2 Inhibitor 98.62%
    DDR1-IN-2 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 值为 13.1 nM,对 DDR2 的抑制作用相对较弱,IC50 of 203 nM。
  • HY-100695
    DDR-TRK-1 Inhibitor
    DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
  • HY-13979A
    DDR1-IN-1 dihydrochloride Inhibitor
    DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
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