2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Discoidin Domain Receptor

Discoidin Domain Receptor (盘状结构域受体)

Discoidin domain receptors (DDRs) are members of the transmembrane receptor tyrosine kinase (RTK) superfamily which are distinguished from others by the presence of a discoidin motif in the extracellular domain and their utilization of collagens as internal ligands. Two types of DDRs, DDR1 and DDR2, have been identified with distinct expression profiles and ligand specificities.

Upon collagen binding, DDRs transduce cellular signaling involved in various cell functions, including cell adhesion, proliferation, differentiation, migration, and matrix homeostasis. Altered DDR function resulting from either mutations or overexpression has been implicated in several types of disease, including atherosclerosis, inflammation, cancer, and tissue fibrosis. DDRs have been considered as novel potential molecular targets for drug discovery and increasing efforts are being devoted to the identification of new small molecule inhibitors targeting the receptors.

Discoidin Domain Receptor 亚型特异性产品:

Discoidin Domain Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.59%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-13979
    DDR1-IN-1 Inhibitor 98.20%
    DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。
    DDR1-IN-1
  • HY-15514
    Merestinib Inhibitor 99.99%
    Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib
  • HY-U00444
    7rh Inhibitor 99.54%
    7rh (DDR1-IN-2) 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC50 of 203 nM。
    7rh
  • HY-114169
    WRG-28 Inhibitor 99.34%
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-160689
    GW694590A Inhibitor
    GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂，能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 时，对 DDR2、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因有潜在影响。
    GW694590A
  • HY-135401
    VU6015929 Inhibitor 99.26%
    VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
    VU6015929
  • HY-100756
    BAY-826 Inhibitor 99.94%
    BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
    BAY-826
  • HY-133670
    DDR1-IN-6 Inhibitor 98.16%
    DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-6
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 Inhibitor 98.26%
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
  • HY-114173
    DDR1-IN-4 Inhibitor 98.01%
    DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
    DDR1-IN-4
  • HY-W018931
    DDR Inhibitor Inhibitor 99.47%
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
    DDR Inhibitor
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib dihydrochloride
  • HY-133669
    DDR1-IN-5 Inhibitor 99.27%
    DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
    DDR1-IN-5
  • HY-112545
    DDR2-IN-1 Inhibitor 99.88%
    DDR2-IN-1 是一种有效的 DDR2 抑制剂，IC50 为 26 nM。DDR2-IN-1，化合物 129，可用于骨关节炎研究。
    DDR2-IN-1
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-156552
    DDR1/2 inhibitor-2 Inhibitor
    DDR1/2 inhibitor-2 (Example 31) 是一种 DDR1/DDR2 抑制剂，IC50 值小于 100 nM。DDR1/2 inhibitor-2 可用于癌症和纤维化疾病的研究。
    DDR1/2 inhibitor-2
  • HY-150552
    JNK3 inhibitor-2
    JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC50 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。
    JNK3 inhibitor-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
Discoidin Domain Receptor Isoform Comparison

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