2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Neuronal Signaling
  3. VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor
  4. Sitravatinib

Sitravatinib  (Synonyms: MGCD516; MG-516)

目录号: HY-16961 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sitravatinib Chemical Structure

Sitravatinib Chemical Structure

CAS No. : 1123837-84-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥831
In-stock
1 mg ￥272
In-stock
5 mg ￥596
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
25 mg ￥1700
In-stock
50 mg ￥2700
In-stock
100 mg ￥4300
In-stock
200 mg ￥6488
In-stock
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Sitravatinib 相关抗体

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DDR1 DDR2

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TrkA TrkB TrkC Trk

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sitravatinib (MGCD516) is an orally bioavailable receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively[1]. Sitravatinib shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment[2].

IC50 & Target[1]

Axl

1.5 nM (IC50)

MER

2 nM (IC50)

VEGFR3

2 nM (IC50)

VEGFR2

5 nM (IC50)

VEGFR1

6 nM (IC50)

TrkA

5 nM (IC50)

TrkB

9 nM (IC50)

KIT

6 nM (IC50)

FLT3

8 nM (IC50)

DDR2

0.5 nM (IC50)

DDR1

29 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Sitravatinib (0.01 nM-10 μM；14 天) 在 KLN205 和 E0771 细胞系中以剂量依赖性方式减少集落形成[2]。
Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sitravatinib 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: KLN205, E0771, CT1B-A5 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Inhibited KLN205, E0771, CT1B-A5 cells with IC50s of approximately 1 μM.
体内研究
(In Vivo)

Sitravatinib (20 mg/kg；口服；每天一次，持续 6 天) 在携带 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠中显着抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week-old C57BL/6 mice (bearing CT1B-A5 cells) [2]
Dosage: 20 mg/kg
Administration: Oral administration; once per day for 6 days
Result: Significantly inhibited tumor progression and induced tumor regression.
Clinical Trial
分子量

629.68

Formula

C33H29F2N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (50.82 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5881 mL 7.9405 mL 15.8811 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1762 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.75 mg/mL (4.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.59%

COA (190 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Sitravatinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5881 mL 7.9405 mL 15.8811 mL 39.7027 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1762 mL 7.9405 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7941 mL 1.5881 mL 3.9703 mL
15 mM 0.1059 mL 0.5294 mL 1.0587 mL 2.6468 mL
20 mM 0.0794 mL 0.3970 mL 0.7941 mL 1.9851 mL
25 mM 0.0635 mL 0.3176 mL 0.6352 mL 1.5881 mL
30 mM 0.0529 mL 0.2647 mL 0.5294 mL 1.3234 mL
40 mM 0.0397 mL 0.1985 mL 0.3970 mL 0.9926 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3176 mL 0.7941 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sitravatinib1123837-84-2MGCD516 MG-516MGCD 516MGCD-516MG516MG 516MG-516VEGFRc-KitFLT3Discoidin Domain ReceptorTrk ReceptorVascular endothelial growth factor receptorSCFRCD117Cluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3Tropomyosin related kinase receptorRTKTyrosinekinaseCancerimmunotherapyMacrophagesimmunePD-1AxlMERVEGFR3VEGFR2VEGFR1KITDDR2DDR1TRKATRKBInhibitorinhibitorinhibit

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Sitravatinib
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