1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W742532
    ETH-LAD Modulator
    ETH-LAD (N-Ethyl-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 的激活剂,Ki 为 5.1 nM。ETH-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2) 具有亲和力,Ki 为 22.1 nM 和 4.4 nM。ETH-LAD 在大鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
    ETH-LAD
  • HY-141495A
    Razpipadon Agonist
    Razpipadon ((-)-PW0464),芳香族化合物,是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 部分激动剂,可用于多巴胺 D1 配体介导的相关精神疾病研究。
    Razpipadon
  • HY-N0049R
    Nuciferine (Standard)

    荷叶碱(标准品)

    Agonist
    Nuciferine (Standard) 是 Nuciferine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nuciferine 是一种 5-HT2A5-HT2C5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM,131 nM 和 1 μM;也是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。
    Nuciferine (Standard)
  • HY-W748582
    Clozapine N-oxide-d8
    Clozapine N-oxide-d8 是 Clozapine N-oxide (HY-17366) 的氘代物。Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 不能穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
    Clozapine N-oxide-d<sub>8</sub>
  • HY-17390BS2
    Loxapine-d8

    洛沙平-d8; 克噻平-d8

    Loxapine-d8 是 Loxapine 的氘代物。
    Loxapine-d<sub>8</sub>
  • HY-14538S3
    Haloperidol-13C6

    氟哌啶醇-13C6

    Antagonist
    Haloperidol-13C613C6 标记的 Haloperidol。Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
    Haloperidol-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-12987S2
    Pimozide-d4-1

    匹莫齐特-d4

    Inhibitor
    Pimozide-d4-1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3STAT5 的抑制剂。
    Pimozide-d<sub>4</sub>-1
  • HY-163703
    D4R antagonist-2 Antagonist
    D4R antagonist-2 (compound 33) 是一种 D4R 拮抗剂。D4R antagonist-2 对 D4R 的 IC50 值为 210 nM,Ki 值为 59 nM. D4R antagonist-2 可用于帕金森症研究。
    D4R antagonist-2
  • HY-N0300R
    Tetrahydropalmatine (Standard)

    延胡索乙素 (Standard)

    Inhibitor
    Tetrahydropalmatine (Standard) 是 Tetrahydropalmatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetrahydropalmatine 可用于缓解疼痛的研究。Tetrahydropalmatine 通过抑制大鼠杏仁核的多巴胺释放来抑制癫痫发作。
    Tetrahydropalmatine (Standard)
  • HY-13575S
    Blonanserin-d8

    布南色林 d8

    Antagonist
    Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D25-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
    Blonanserin-d<sub>8</sub>
  • HY-155466
    Boc-MIF-1-Am Activator
    Boc-MIF-1-Am (compound 2) 是人多巴胺 D2 受体增强剂 (EC50=17.82 nM),是黑素抑制素 (MIF-1) 与金刚烷胺的生物缀合物。Boc-MIF-1-Am (200 μM) 在 SH-SY5Y 细胞中表现出轻微神经毒性。
    Boc-MIF-1-Am
  • HY-106194
    SLV310 Antagonist
    SLV310 是一种口服的多巴胺 D2 受体 拮抗剂 (Ki: 5 nM) 和血清素再摄取受体抑制剂。SLV310 拮抗小鼠中 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 5-HTP (HY-N0122) 引起的血清素综合征样行为 (ED50 分别为 5.6 和 5.9 mg/kg,口服)。SLV310 是一种抗精神病化合物,可用于精神分裂症研究。
    SLV310
  • HY-119277
    CJB-090 dihydrochloride
    CJB-090 dihydrochloride是一种部分激动剂,具有对多巴胺D3受体的活性。CJB-090在体外实验中显示出部分激动剂特征。CJB-090仅在具有广泛可卡因使用历史的猴子中引发打哈欠反应。CJB-090在可卡因引发的再现行为中能够降低可卡因的再现效应。
    CJB-090 dihydrochloride
  • HY-155707
    MOR agonist-3 Antagonist
    MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂或部分激动剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
    MOR agonist-3
  • HY-W664041
    Noncatechol agonist-1
    Noncatechol agonist-1 (19) 是一种非儿茶酚类 (Noncatechol) 激动剂,在 D1R-G 蛋白通路和 D1R-β-arrestin2 通路上均具有完全效能,其 D1R 介导的 cAMP 产生的 pEC50 值为 8.41,β-arrestin2 招募的 pEC50 值为 7.7。
    Noncatechol agonist-1
  • HY-N3237
    Mulberrofuran H Inhibitor
    桑葚呋喃 H 是从栽培桑树 (Morus lhou (ser.)) 中提取的 2-芳基苯并呋喃衍生物。桑葚呋喃 H 表现出对底物 L-酪氨酸的有效抑制 (IC50=4.45 µM) 和 L-DOPA (IC50=19.70 µM)。桑葚呋喃 H 也显示出强大的抗炎和抗氧化活性。
    Mulberrofuran H
  • HY-19545
    SCH-23390 Antagonist
    SCH-23390 是一种多巴胺 D1 样受体拮抗剂 (D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM)。SCH-23390 可缩短可卡因诱导的大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还可以消除由化学惊厥剂毛果芸香碱 (HY-B0726A) 和梭曼引发的全身性癫痫发作,用于多巴胺系统的神经疾病研究。
    SCH-23390
  • HY-N3945R
    Glaucine (Standard)

    海罂粟碱 (Standard)

    Antagonist
    Glaucine (Standard) 是 Glaucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 μM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
    Glaucine (Standard)
  • HY-157563
    Dopamine D4 receptor ligand 2
    Dopamine D4 receptor ligand 2 (compound 17) 是一种有效的选择性多巴D4 dopamine D4 配体,对 D4、D2、5-HT1A、α1 的 IC50 值分别为0.057、>1000、220、270 nM。
    Dopamine D4 receptor ligand 2
  • HY-143994S
    Metopimazine acid-d6 hydrochloride Antagonist
    Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
    Metopimazine acid-d<sub>6</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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