2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Dopamine Receptor 亚型特异性产品:

Dopamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0532AR
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)

    盐酸三氟拉嗪 (Standard)

    		Inhibitor
    Trifluoperazine (dihydrochloride) (Standard)是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Tri
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)
  • HY-B1225R
    Promazine hydrochloride (Standard)

    盐酸丙嗪 (Standard)

    		Antagonist
    Promazine (hydrochloride) (Standard)是 Promazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
    Promazine hydrochloride (Standard)
  • HY-12697A
    NGB 2904 hydrochloride Antagonist
    NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904 hydrochloride
  • HY-A0163A
    Clopenthixol Inhibitor
    Clopenthixol是一种噻喹啉类化合物，具有类似酚噻嗪抗精神病药的抑制作用。Clopenthixol是D1和D2多巴胺受体的拮抗剂。Clopenthixol主要用于抑制精神分裂症和其他精神障碍。
    Clopenthixol
  • HY-15780A
    Brexpiprazole hydrochloride

    盐酸依匹哌唑

    		Agonist
    Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole hydrochloride
  • HY-155706
    MOR agonist-2 Antagonist
    MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂，MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    MOR agonist-2
  • HY-135487
    Sibenadet Agonist
    Sibenadet (AR-C68397AA free base) 是一种双 dopamine D2/β2- adrenoceptor 激动剂，具有选择性 β2-肾上腺素受体激动作用。Sibenadet 抑制辣椒素诱导的大鼠气管血浆蛋白外渗。Sibenadet 通过激活 β2-肾上腺素能受体抑制感觉神经纤维活化引起的水肿。Sibenadet 有望用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Sibenadet
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
    SUN-1334H free base
  • HY-B0407AR
    Chlorpromazine hydrochloride (Standard)

    盐酸氯丙嗪 (Standard)

    		Antagonist
    Chlorpromazine (hydrochloride) (Standard)是 Chlorpromazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，
    Chlorpromazine hydrochloride (Standard)
  • HY-116916
    Acetophenazine Inhibitor
    Acetophenazine 是吩噻嗪衍生物，是一种抗精神病化合物。Acetophenazine 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors)。Acetophenazine 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
    Acetophenazine
  • HY-B0520
    Benztropine

    苯甲托品

    		Inhibitor
    Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且具有抗癌作用。
    Benztropine
  • HY-119980B
    Fluphenazine hydrochloride Antagonist
    Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine hydrochloride
  • HY-13720S
    Pergolide-d7 hydrochloride

    培高利特盐酸盐-d7

    		Agonist
    Pergolide-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Pergolide (HY-13720)。Pergolide (LY127809 (free base)) 是麦角洐生的、具有口服活性的多巴胺受体（dopamine receptor）激动剂。Pergolide 可用于帕金森病的研究。
    Pergolide-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-14827
    Zicronapine Antagonist
    Zicronapine是一种抗精神病药物，在动物模型中具有强烈的前认知作用，有治疗许多神经和精神疾病的潜力。Zicronapine对多巴胺D1/D2受体和 5-HT2A受体有较强的拮抗作用。
    Zicronapine
  • HY-13736
    Quinagolide

    喹高利特

    Quinagolide (CV205-502)是一种非麦角类的多巴胺D(2)受体激动剂，具有促进多巴胺活性的作用。Quinagolide在调节内分泌功能方面表现出有效性，尤其是在抑制与多巴胺缺乏相关的疾病时。Quinagolide被用于抑制高泌乳素血症和相应的临床症状，显示出良好的疗效。Quinagolide的生物学活性使其能够在药物分离和分析中作为重要的重点研究化合物使用。
    Quinagolide
  • HY-14690S
    Ecopipam-d4
    Ecopipam-d4 是 Ecopipam 氘代物。
    Ecopipam-d<sub>4</sub>
  • HY-121276R
    Benperidol (Standard)
    Benperidol (Standard) 是 Benperidol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benperidol 是一种比较古老的抗精神病活性分子。Benperidol 是一种苯丁酮类抗精神病有效剂，在阻断 D2 受体方面具有最高的安定药效。
    Benperidol (Standard)
  • HY-A0077A
    Perphenazine dihydrochloride

    奋乃静二盐酸盐

    		Antagonist
    Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine dihydrochloride 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Perphenazine dihydrochloride 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
    Perphenazine dihydrochloride
  • HY-101349A
    L 741742 hydrochloride Antagonist
    L 741742 hydrochloride 是一种有口服活性的 hD4 受体选择性拮抗剂。L 741742 hydrochloride 具有良好的脑穿透性。L 741742 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究，特别是精神分裂症。
    L 741742 hydrochloride
  • HY-120740
    4-Amino-PPHT Agonist
    4-Amino-PPHT (Compound 9a) 是一种 PPHT 的衍生物，可选择性的与多巴胺 D-2 受体结合，Ki 值为 6.8 nM。
    4-Amino-PPHT
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dopamine Receptor Isoform Comparison

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