1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程,包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶点;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型,即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员,而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145906
    D4R antagonis-2 Antagonist
    D4R antagonist-2 是一种有效的选择性 D4R 拮抗剂,IC50 为 6.87 µM。 D4R antagonist-2 显示非常有利的体外 PK 参数并且具有较好的脑渗透性。 D4R antagonist-2 具有帕金森病研究潜力。
    D4R antagonis-2
  • HY-118461
    PD 120697 Agonist
    PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
    PD 120697
  • HY-177122
    Raxlaprazine etomoxil Modulator
    Raxlaprazine etomoxil 是一种多巴胺 D2D3 受体调节剂,可用于精神疾病研究。Raxlaprazine etomoxil 对人重组 D2L 受体的 Ki 为 1.95 nM。Raxlaprazine etomoxil 对毛喉素 (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累的 EC50 为 3.72 nM。
    Raxlaprazine etomoxil
  • HY-19733S
    Lumateperone-CHC,d3 tosylate

    甲苯磺酸酯-13C,D3

    Modulator
    Lumateperone-13C,d3 (ITI-007-13C,d3) tosylate 是 13C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
    Lumateperone-</sup>CH<sub>C,d<sub>3</sub> tosylate
  • HY-109743
    BP14979
    BP14979是一种多巴胺D3受体激动剂,具有研究神经系统疾病的活性。BP14979可以用于发展针对D3受体的选择性和亲和力更高的配体。BP14979的结构特征使其在调节D3受体的效能方面具有潜力。BP14979的设计基于与D3R选择性拮抗剂的药效差异,提供了优化新药研发的机会。
    BP14979
  • HY-A0081S
    Fluphenazine-d8 dihydrochloride

    盐酸氟奋乃静 d8 (双盐酸盐)

    Inhibitor 99.81%
    Fluphenazine-d8 (dihydrochloride) 是 Fluphenazine dihydrochloride 的氘代物。Fluphenazine二盐酸盐是多巴胺受体D1/D2抑制剂。
    Fluphenazine-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-B0358AS
    Flunarizine-d8 dihydrochloride

    盐酸氟桂利嗪-d8

    Antagonist
    Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
    Flunarizine-d<sub>8</sub> dihydrochloride
  • HY-P3294
    Onzigolide Agonist
    Onzigolide (BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在 DA2 型 (D2R) 和 SST2 型 (SSTR2) 受体。
    Onzigolide
  • HY-B0274CS
    (E/Z)-Chlorprothixene-d6 hydrochloride
    (E/Z)-Chlorprothixene-d6 hydrochloride 是 (E/Z)-Chlorprothixene hydrochloride 的氘代物。
    (E/Z)-Chlorprothixene-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-116445
    UNC9975 Agonist
    UNC9975 是一种 D2R 激动剂,通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚,同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂,以及 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。
    UNC9975
  • HY-122278
    Melevodopa

    左旋多巴甲酯

    Melevodopa 是一种 Levodopa (HY-N0304) 的泡腾片前药。Levodopa 是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体,具有抗痛觉过敏作用和治疗帕金森氏病的潜力。
    Melevodopa
  • HY-145308
    Heterobivalent ligand-1
    Heterobivalent ligand-1 (compound 26) 是腺苷 A 2A-多巴胺 D 2 受体异聚体的异二价配体 (KDB1 A2AR=2.1 nM, KDB1 D2R= 0.13 nM)。
    Heterobivalent ligand-1
  • HY-120687
    A68930 Agonist
    A68930 作为 dopamine D1 receptor 激动剂,可用于支气管扩张的研究。
    A68930
  • HY-B0032AS
    Lurasidone-d8

    鲁拉西酮-d8

    Antagonist
    Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D25-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
    Lurasidone-d<sub>8</sub>
  • HY-173044
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 Antagonist
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor) 的配体,对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1
  • HY-116450
    TISCH Inhibitor
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-17382R
    Metoclopramide (Standard)

    胃复安 (Standard)

    Antagonist
    Metoclopramide (Standard)是 Metoclopramide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
    Metoclopramide (Standard)
  • HY-116082
    CP 226269 Agonist 99.65%
    CP 226269 是一种有效的多巴胺 D4 受体 (dopamine D4 receptor) 激动剂,可以诱导钙通量,其 EC50 值为32.0 nM。CP 226269 可用于精神分裂症等相关疾病的研究。
    CP 226269
  • HY-115955
    Dopamine D3 receptor ligand-3
    Dopamine D3 receptor ligand-3 (compound 12C) 是一种有效的 D3 受体配体,Ki 值为 3.6 nM。Dopamine D3 receptor ligand-3 对 D3 的选择性高于对 D2 (Ki=353 nM)。
    Dopamine D3 receptor ligand-3
  • HY-108400
    SCH-23390 maleate Antagonist
    SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT25-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 maleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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