Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白，可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度，方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元，在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物（包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因）的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类：可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控，例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (104):

By Effects:	抑制剂 (78) 激动剂 (1) Control (1) Ligand (1) 拮抗剂 (1) 激活剂 (1) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1272

Desipramine hydrochloride 盐酸去甲咪嗪; 盐酸地昔帕明	Inhibitor	99.76%
Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

HY-13217

Vanoxerine dihydrochloride	Inhibitor	99.60%
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-B0403A

Bupropion hydrochloride 盐酸安非他酮	Inhibitor	99.95%
Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效，去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放，IC₅₀ 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂，可用于辅助戒烟的研究。

HY-B0527

Amitriptyline	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	99.94%
Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-186169B

(R,S)-MDDMA
(R,S)-MDDMA 是一种 MDMA 类似物，不具备母体化合物的精神兴奋作用。(R,S)-MDDMA 仍保留部分 5-羟色胺释放活性。

HY-182247

D-473	Inhibitor
D-473 是一种口服有效、具有血脑屏障穿透能力的再摄取抑制剂，且偏好血清素。D-473 可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素转运体，显著提升大鼠脑区内这三种神经递质的细胞外水平。D-473 具有明确的类抗抑郁活性，不引发运动激活。D-473 被广泛用于重性抑郁症的相关研究。

HY-W097839

2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 2,4,5-三甲氧基肉桂酸
2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种代谢物。2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可在服用 P. frutescens 水提取物后的血浆和尿液中检测到。2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可引起海马体基础 Dopamine 周转率出现类似应激的显著增加。2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于抑郁症研究。

HY-B0557

Bisacodyl 比沙可啶	Inhibitor	99.71%
Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE₂ 的分泌。PGE₂ 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。

HY-B0979

Lobeline hydrochloride 盐酸洛贝林		99.97%
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。

HY-Y1191

EEDQ		99.97%
EEDQ 是一种羧基活化剂和 5HT2c 受体的不可逆拮抗剂。EEDQ 降低大鼠尾壳核 (CPu) 匀浆中 [³H]β-CIT 与多巴胺转运体 (DAT) 的结合 (IC₅₀ = 78.3 μM)。EEDQ 抑制对侧旋转行为。

HY-14472

Tesofensine	Inhibitor	99.31%
Tesofensine (NS-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂，可有效抑制神经递质多巴胺 (DA; IC₅₀=6.5 nM)、去甲肾上腺素 (NE;IC₅₀=1.7 nM) 和血清素 (5-HT;IC₅₀=11 nM) 在突触间隙中的再摄取，并具有作为抗肥胖剂的潜力。Tesofensine 是一种中枢神经系统作用的抗肥胖剂。

HY-12850A

Dasotraline hydrochloride 达索曲林盐酸盐	Inhibitor	99.04%
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC₅₀值分别为4，6和11 nM。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride	Inhibitor	99.55%
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-B1124

Fipexide 非哌西特
Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物，是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。

HY-161724

TFEB activator 2	Ligand	98.84%
TFEB activator 2 是一种具有口服活性且能透过血脑屏障的化合物。TFEB activator 2 能与多巴胺转运体 (DAT) 结合。TFEB activator 2 通过靶向 DAT-CDK9-TFEB 通路促进 TFEB 核转位及溶酶体生成。TFEB activator 2 具有神经保护的活性，可用于阿尔兹海默症等疾病的研究。

HY-B1124A

Fipexide hydrochloride 盐酸非哌西特		99.88%
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物，是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide hydrochloride 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。

HY-13779

(E/Z)-J147	Inhibitor	99.54%
(E/Z)-J147 是一种非常有效的口服活性神经保护剂，可增强认知能力。(E/Z)-J147可以轻易地通过血脑屏障 (BBB)。(E/Z)-J147 抑制单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) (MAO B) 和多巴胺转运蛋白 (dopamine transporter) 的 EC₅₀ 值分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。(E/Z)-J147 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

HY-12766S

Bupropion morpholinol-d₆ 安非他酮吗啉醇 d₆	Inhibitor	99.28%
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。

HY-120170

BMS-466442	Inhibitor	98.99%
BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [³H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC₅₀ 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2026 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4