1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Elastase

Elastase (弹性蛋白酶)

弹性蛋白酶 (Elastase) 是一类丝氨酸蛋白酶,包括巨噬细胞弹性蛋白酶、成纤维细胞弹性蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶和胰腺弹性蛋白酶。弹性蛋白酶不仅可以裂解重要的结缔组织蛋白弹性蛋白,还可以促进细胞外基质(如纤连蛋白、层粘连蛋白、胶原蛋白 III、IV 和 VI)和蛋白聚糖的降解。

哺乳动物弹性蛋白酶主要存在于胰腺和吞噬细胞中。非哺乳动物弹性蛋白酶中,有各种各样的细菌金属和丝氨酸弹性蛋白酶。弹性蛋白酶的弹性分解活性各不相同,通常与这些蛋白酶的催化效率无关。有大量的天然(蛋白质)和合成弹性蛋白酶抑制剂。弹性蛋白酶在肺气肿、囊性纤维化、感染、炎症和动脉粥样硬化中起病理作用。

Elastase is a group of serine proteases that include the macrophage elastase, the fibroblast elastase, the neutrophil elastase, and the pancreatic elastase. Elastase can not only cleave the important connective tissue protein elastin, but also facilitate the degradation of the extracellular matrix such as fibronectin; laminin; collagens III, IV, and VI; and proteoglycans.

Mammalian elastases occur mainly in the pancreas and the phagocytes. Among non-mammalian elastases there is a great variety of bacterial metallo and serine elastases. The elastolytic activity varies from one elastase to another and is usually not correlated with the catalytic efficiency of these proteinases. There is a large number of natural (proteins) and synthetic elastase inhibitors. Elastases play a pathologic role in pulmonary emphysema, cystic fibrosis, infections, inflammation, and atherosclerosis.

Elastase 相关产品 (76):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4126
    Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC
    Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC,一种四肽,是一种弹性蛋白酶 (elastase) 底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC 可用于测定弹性蛋白酶活性。
    Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC
  • HY-106216
    Tiprelestat Inhibitor
    Tiprelestat 是一种有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂。Tiprelestat 具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat 可用于炎症/免疫疾病的研究。
    Tiprelestat
  • HY-132132
    Neutrophil elastase inhibitor 3 Inhibitor
    Neutrophil elastase inhibitor 3 (compound 13),是一种苯并噁唑酮类似物,对超氧阴离子生成具有影响,并且表现出对中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 的抑制作用,其对 NE 释放的 IC50 值为 80.8 nM。
    Neutrophil elastase inhibitor 3
  • HY-118261
    L 659286 Inhibitor
    L 659286 是人类多形核白细胞弹性蛋白酶 (PMN 弹性蛋白酶) 的抑制剂 (Ki=0.4 μM)。气管内注射 L 659286 可引起仓鼠肺损伤。
    L 659286
  • HY-117591
    L 684248 Inhibitor
    L 684248 是一种 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。L 684248 通过与酶的活性位点形成共价结合而发挥对 HLE 的抑制作用,有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。
    L 684248
  • HY-118177
    Neutrophil elastase inhibitor 1 Inhibitor
    Neutrophil elastase inhibitor 1 (Compound 5b) 是一种竞争性、伪不可逆的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    Neutrophil elastase inhibitor 1
  • HY-15651S
    Alvelestat-13C,d3 Inhibitor
    Alvelestat-13C,d3 (AZD9668-13C,d3) 是 13C 标记的 Alvelestat (HY-15651)。
    Alvelestat-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-124051
    BAY-8040 Inhibitor
    BAY-8040 是一种嘧啶吡啶杂环衍生物,具有抑制人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的活性。BAY-8040 可以减少肺动脉高压大鼠模型中的心脏重塑,并改善 Monocrotaline (HY-N0750) 诱导的的心脏功能。BAY-8040 有望用于炎症病理和心肺病理的研究。
    BAY-8040
  • HY-163030
    LasB-IN-1 Inhibitor
    LasB-IN-1 (compound 5f) 是高效且口服有效的 LasB 抑制剂 (IC50 = 8.7 μM)。LasB-IN-1 可有效抑制铜绿假单胞菌产生弹性蛋白酶和形成生物膜,同时通过下调 MAPKNF-κB 通路减轻炎症反应。LasB-IN-1有可能成为一种新的抗耐药感染的候选用剂。
    LasB-IN-1
  • HY-P2033
    Nostopeptin B Inhibitor
    Nostopeptin B 是可以从 N. minutum (NIES-26) 中分离得到的环状二肽。Nostopeptin B 结构中含有 Ahp (3-amino-6-hydroxy-2- piperidone) 对 弹性蛋白酶糜蛋白酶具有有效的抑制作用。
    Nostopeptin B
  • HY-126822
    MDL27324
    MDL27324 是中性粒细胞蛋白酶的抑制剂。MDL27324 可被细胞吸收,对摄入的荧光素化免疫复合物的蛋白水解具有适度的抑制作用(200 μM,抑制率为 20%)。
    MDL27324
  • HY-164429
    VIP236
    VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs),由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性,并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
    VIP236
  • HY-138570
    HLE-IN-1 Inhibitor
    HLE-IN-1 (Compound 4) 是人类白细胞弹性蛋白酶 HLE 抑制剂 (Ki=1.8 nM)。HLE-IN-1 用于炎症和肺气肿的研究。
    HLE-IN-1
  • HY-N6876R
    Secologanoside (Standard) Inhibitor
    Secologanoside (Standard) 是 Secologanoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
    Secologanoside (Standard)
  • HY-17443BR
    Sivelestat sodium tetrahydrate (Standard)

    西维来司钠四水合物(Standard)

    Inhibitor
    Sivelestat (sodium tetrahydrate) (Standard)是 Sivelestat (sodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
    Sivelestat sodium tetrahydrate (Standard)
  • HY-111515
    BAY-678 racemate 98.30%
    BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
    BAY-678 racemate