2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain (表观识别蛋白结构域)

基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括染色质修饰的写入器、擦除器和读取器。读取器域的特征性示例包括通常与乙酰赖氨酸和染色质组织修饰物 (chromo) 结合的溴结构域、恶性脑肿瘤 (MBT)、植物同源结构域 (PHD) 和通常与甲基赖氨酸结合的 Tudor 结构域。表观遗传读取器研究受到针对乙酰赖氨酸读取器溴结构域和末端外基序 (BET) 家族的选择性抑制剂的发现的巨大影响。人类基因组编码 46 种蛋白质，其中包含 61 个溴结构域，聚类为 8 个家族。采用独特的实验方法鉴定出第一种 BET 抑制剂 GSK 525762A 和 (+)-JQ-1。

Polycomb 组 (PcG) 蛋白，zeste 同源物 2 (EZH2) 的增强子，在促进组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化 (H3K27me3) 和表观遗传基因沉默方面起着重要作用。EZH2 的这一功能对于细胞增殖和抑制细胞分化很重要，并且与癌症进展有关。细胞周期蛋白依赖性激酶通过 EZH2 的磷酸化来调节表观遗传基因沉默。在包括淋巴瘤和白血病在内的多种癌症中，EZH2 被认为通过异常的组蛋白和 DNA 甲基化发挥其致癌作用，导致肿瘤抑制基因沉默。

p300/CBP 不仅是一种转录接头，而且还是一种组蛋白乙酰转移酶。

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-149420
    BRD7-IN-2 Inhibitor 99.21%
    BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
    BRD7-IN-2
  • HY-158031
    PLK1/BRD4-IN-5 Inhibitor 99.55%
    PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。
    PLK1/BRD4-IN-5
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    		Inhibitor 99.78%
    Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-160499
    BRD4 Inhibitor-30 Inhibitor 99.89%
    BRD4 Inhibitor-30 (Compound 1) 是 BRD4 抑制剂，IC50 值为 415 nM。
    BRD4 Inhibitor-30
  • HY-111445
    CeMMEC1 Inhibitor 99.65%
    CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂，同时对 TAF1 有很高的亲和性，对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
    CeMMEC1
  • HY-16510
    UNC926 Inhibitor 99.93%
    UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂，可特异性抑制 L3MBTL1，其 IC50 为 3.9 μM。
    UNC926
  • HY-133737
    PROTAC BRD4 Degrader-5 Inhibitor 99.87%
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。
    PROTAC BRD4 Degrader-5
  • HY-111905
    BRD7-IN-1 Inhibitor 99.77%
    BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
    BRD7-IN-1
  • HY-130256
    β-NF-JQ1 Inhibitor 98.05%
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-128347
    M‑89 Inhibitor 99.14%
    M-89 是一种强效的、特异性的 menin 的抑制剂，结合到 menin 的 Kd 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。
    M‑89
  • HY-145260
    BRD4/CK2-IN-1 Inhibitor 98.21%
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-111420
    CBP/p300-IN-1 Inhibitor 99.71%
    CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
    CBP/p300-IN-1
  • HY-134598A
    653-47 hydrochloride Inhibitor 99.42%
    653-47 hydrochloride 是一种增强剂，能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂，其 IC50 为 26.3 μM。
    653-47 hydrochloride
  • HY-110263
    EML 425 Inhibitor 98.04%
    EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
    EML 425
  • HY-155888
    IV-255 Inhibitor 98.41%
    IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性，增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
    IV-255
  • HY-111916
    ODM-207 Inhibitor 99.58%
    ODM-207 (BET-IN-4) 是一种有效的 BET 溴区结构域蛋白 (BRD4) 的抑制剂，IC50 值 ≤ 1 μM。
    ODM-207
  • HY-162352
    SDU-071 Inhibitor 98.75%
    SDU-071 是有效的，有口服活性的 BRD4-p53 抑制剂。SDU-071 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖，其IC50 为 10.5 μM。SDU-071 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    SDU-071
  • HY-114205A
    TP-238 hydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
    TP-238 hydrochloride
  • HY-100697
    TPOP146 Inhibitor 98.98%
    TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
    TPOP146
  • HY-112377
    MZP-55 Inhibitor 99.94%
    MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。
    MZP-55
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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