1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. FABP

FABP (脂肪酸结合蛋白)

Fatty acid-binding protein

脂肪酸结合蛋白 (FABP) 是细胞内脂质结合蛋白 (iLBP) 家族的成员,参与可逆地结合细胞内疏水性配体并将它们运输到细胞各区,包括过氧化物酶体、线粒体、内质网和细胞核。FABP 具有广泛的特异性,包括能够结合长链 (C16-C20) 脂肪酸、二十烷酸、胆汁盐和过氧化物酶体增殖剂。FABP 表现出很强的进化保守性,存在于包括果蝇、秀丽隐杆线虫、小鼠和人类在内的多种物种中。

FABP 广泛表达于全身,在脂质代谢、炎症和神经元信号传导等多种生理过程中发挥着不可或缺的作用。已证明哺乳动物中枢和周围神经系统的 FABP 可促进 NAE 的细胞内运输,特别是内源性大麻素花生四烯醇酰胺 (anandamide, AEA),以及内质网定位酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的分解代谢。

大多数哺乳动物产生 12 种不同的 FABP 亚型,尽管人类产生多达 10 种。这些包括肝脏-(L-FABPFABP1)、肠道-(I-FABPFABP2)、心脏-(H-FABPFABP3)、脂肪细胞-(A-FABPFABP4)、表皮-(E-FABPFABP5),回肠-(Il-FABPFABP6),脑-(B-FABPFABP7),髓鞘-(M-FABPFABP8),睾丸-(T-FABPFABP9)和FABP12,其中三种在脑中表达,包括FABP3FABP5FABP7

FABP在调节其结合的配体的代谢和作用方面具有多种且高度特定的作用。它们是许多代谢疾病的药物开发和治疗的重要靶点。

Fatty acid-binding proteins (FABPs) are members of the intracellular lipid-binding protein (iLBP) family and are involved in reversibly binding intracellular hydrophobic ligands and trafficking them throughout cellular compartments, including the peroxisomes, mitochondria, endoplasmic reticulum and nucleus. FABPs have broad specificity, including the ability to bind long-chain (C16-C20) fatty acids, eicosanoids, bile salts and peroxisome proliferators. FABPs demonstrate strong evolutionary conservation and are present in a spectrum of species including Drosophila melanogaster, Caenorhabditis elegans, mouse and human.

FABPs are widely expressed throughout the body and play an integral role in a multitude of physiological processes such as lipid metabolism, inflammation and neuronal signaling. FABPs of the mammalian central and peripheral nervous systems have been shown to facilitate the intracellular transport of NAEs, particularly the endocannabinoid arachidonoyl ethanolamide (anandamide, AEA), as well as catabolism by the endoplasmic reticulum-localized enzyme fatty acid amide hydrolase (FAAH).

Most mammals produce 12 distinct subtypes of FABPs, although humans produce up to 10. These include liver-(L-FABP, FABP1), intestine-(I-FABP, FABP2), heart-(H-FABP, FABP3), adipocyte-(A-FABP, FABP4), epidermal-(E-FABP, FABP5), ileal-(Il-FABP, FABP6), brain-(B-FABP, FABP7), myelin-(M-FABP, FABP8), testis-(T-FABP, FABP9) and FABP12, and three of which are expressed in the brain, including FABP3, FABP5 and FABP7.

FABPs have diverse and highly specified roles in regulating the metabolism and actions of the ligands they bind. They are important targets for drug development and therapy for many metabolic diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101903
    BMS-309403 Inhibitor 99.91%
    BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4aP2,抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
    BMS-309403
  • HY-101903A
    BMS-309403 sodium Inhibitor 99.89%
    BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
    BMS-309403 sodium
  • HY-145990
    FABPs ligand 6 Inhibitor 99.86%
    FABPs ligand 6 (MF6) 是一种 FABP5FABP7 抑制剂,KD 值分别为 874 nM 和 20 nM。FABPs ligand 6 可用于多发性硬化症的研究。
    FABPs ligand 6
  • HY-158127
    FABP1-IN-1 Inhibitor 99.95%
    FABP1-IN-1 (44) 是选择性的 FABP1 抑制剂,其 IC50 值为 4.46 μM。FABP1-IN-1 (44) 可用于酒精性脂肪肝的研究。
    FABP1-IN-1
  • HY-161702
    RO6806051 Inhibitor 99.84%
    RO6806051 是一种选择性 FABP4FABP5 抑制剂,对人源 FABP4 的 Ki 值为 0.011 μM 和 0.23 μM,对人源 FABP5 的 Ki 值为 0.086 μM 和 1.17 μMRO6806051 可用于炎症相关疾病的研究
    RO6806051
  • HY-W012865
    Tartronic acid

    亚酒石酸

    Activator ≥98.0%
    Tartronic acid 是一种二羧酸衍生物,在低脂饮食条件下可抑制碳水化合物转化为脂肪。Tartronic acid 通过增加 FABP-4PPARγ 和 SREBP-1 的蛋白表达,促进 3T3-L1 脂肪细胞分化。Tartronic acid 通过上调乙酰辅酶 A 和丙二酰辅酶 A,促进脂肪从头合成,并抑制 CPT-1β。Tartronic acid 可促进高脂饮食诱导的肥胖小鼠体重增加,并诱导附睾白色脂肪组织中的脂肪细胞肥大和肝脏中的脂质积累。Tartronic acid 可用于脂质代谢疾病的研究。
    Tartronic acid
  • HY-119875
    BMS-480404 Inhibitor
    BMS-480404 是一种角质形成细胞脂肪酸结合蛋白 (kFABP) 和脂肪细胞脂质结合蛋白 (aP2) 抑制剂。BMS-480404 对 kFABPKi 为 33 nM。BMS-480404 可用于代谢紊乱疾病的研究。
    BMS-480404
  • HY-178471
    FABP4/5-IN-6 Inhibitor
    FABP4/5-IN-6 是一种口服有效的强效 FABP4/5 抑制剂 (Ki = 0.41/2.53 μM),对 FABP3 的选择性较低 (Ki = 59.72 μM)。FABP4/5-IN-6 可抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 THP-1 巨噬细胞中 MCP-1 和 IL-6 的分泌。FABP4/5-IN-6 具有显著的抗炎作用,并能减轻 LPS 诱导的肝损伤。FABP4/5-IN-6 对 hERG 通道的抑制作用较弱 (LD50 > 2000 mg/kg)。FABP4/5-IN-6 可用于炎症相关疾病的研究。
    FABP4/5-IN-6
  • HY-101503
    HTS01037 Antagonist 98.24%
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
    HTS01037
  • HY-N2445
    Flavokawain C

    卡瓦胡椒素C

    Inhibitor 99.79%
    Flavokawain C 是一种具有口服活性的天然查尔酮。Flavokawain C 抑制多种癌细胞的增殖。 Flavokawain C 上调癌细胞中的 GADD153,抑制 AktJNK 的磷酸化,抑制早期 ERK 磷酸化,激活 ERK 磷酸化的晚期,激活 caspase 相关亚型,诱导 PARP-1 裂解,诱导 p21p27 上调、突变型 p53 下调,以及抗凋亡 IAP 蛋白下调,提高细胞内的 ROS 水平,降低 SOD 活性,诱导凋亡 (apoptosis)。Flavokawain C 下调 FABP4,诱导癌细胞自噬 (autophagy),并激活 AMPK/mTOR 通路。Flavokawain C 降低糖酵解相关蛋白 GLUT1HK2 的表达,抑制鼻咽癌细胞的糖酵解过程。Flavokawain C 抑制 EGFR/PI3K/Akt/mTOR 信号通路的激活,并降低 HSP90B1 的表达。Flavokawain C 降低人脐静脉内皮细胞中血管生成蛋白 Ang-1VEGF 的表达来抑制血管生成。Flavokawain C 提高细胞中 γ-H2AX 水平,抑制细胞中 FAKPI3KAKT 的磷酸化,诱导细胞发生 DNA 损伤。Flavokawain C 在多个肿瘤异种移植小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。Flavokawain C 可用于结直肠癌、结肠腺癌、肾母细胞瘤、鼻咽癌及肝癌的相关研究。
    Flavokawain C
  • HY-163032
    FABP4-IN-3 Inhibitor 99.64%
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM),其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性,有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-N14035
    Garcinia cambogia extract Activator
    Garcinia cambogia extract 是一种具有口服活性的抗肥胖剂。Garcinia cambogia extract 可上调 aP2SREBP1cPPARγ2C/EBPα 基因表达。Garcinia cambogia extract 可降低体重增长幅度、内脏脂肪堆积量以及血液、肝脏中的脂质以及血浆胰岛素和瘦素水平。Garcinia cambogia extract 可改善高脂饮食诱导的肥胖。
    Garcinia cambogia extract
  • HY-160457
    FABP4/5-IN-5 Inhibitor 98.10%
    FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP4 和 FABP5 的有效抑制剂,IC50s 值分别为 4.68 μM 和 10.72 μM。FABP4/5-IN-4在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
    FABP4/5-IN-5
  • HY-W040255
    1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine Activator 99.9%
    1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种氧化磷脂。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可降低 HUVECs 细胞的活力,升高细胞中的亚铁离子水平、脂质过氧化水平,增加细胞中超氧阴离子的生成,降低细胞中的谷胱甘肽、GPX4 水平。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可升高 HUVECs 中 FABP3mRNA 和蛋白水平,损伤线粒体膜电位,诱导铁死亡 (ferroptosis) 相关变化、线粒体功能障碍损伤。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 激活 caspase-11,促进巨噬细胞和树突状细胞持续释放 IL-1β。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 抑制主动脉平滑肌细胞的增殖,诱导主动脉平滑肌细胞发生凋亡 (apoptosis)。1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于动脉粥样硬化的相关研究。
    1-Palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine
  • HY-148665
    FABP-IN-2 Inhibitor 99.78%
    FABP-IN-2 是一种新型的 FABP3 配体。FABP-IN-2 抑制 FABP3/FABP4 的 IC50 分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。
    FABP-IN-2
  • HY-113790
    ISX-1 Inhibitor
    ISX-1 是一种异恶唑。 ISX-1 具有抗脂肪生成和促成骨活性。 ISX-1 可用于骨量减少和骨质疏松症的研究。
    ISX-1
  • HY-N2303
    Eriocalyxin B Inhibitor 99.93%
    Eriocalyxin B 是一种可以从中草药毛萼香茶菜中分离得到的二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎和抑制脂肪生成等多种活性。Eriocalyxin B 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Eriocalyxin B 可用于癌症和自身免疫性疾病等的研究。
    Eriocalyxin B
  • HY-172883
    ABP/PPAR modulator 1 Modulator
    ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABPPPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM,PPARα、PPARγ 和 PPARδEC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
    ABP/PPAR modulator 1
  • HY-161892
    FABP4-IN-4 Inhibitor
    FABP4-IN-4 (Compound 30) 是口服有效的 FABP 抑制剂,对 FABP 1IC50 为 1.18 μM。FABP4-IN-4 可在小鼠饮食诱导的肥胖模型中改善葡萄糖耐受性,降低血糖、血脂和肝脏炎症因子水平,减轻肝脏脂肪变性,并表现出抗炎作用活性。
    FABP4-IN-4
  • HY-D3176
    CDr3
    CDr3 是一种 BODIPY 衍生物,是一种荧光探针,可特异性检测人和小鼠来源的活神经干细胞。CDr3 可与神经干细胞内的神经干细胞标志物 FABP7 结合,其 Kd 值为 9.6 μM,结合化学计量比为 1:1。CDr3 可作为细胞分选试剂,通过荧光激活细胞分选技术从异质细胞群中分选活神经干细胞。
    CDr3
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种