2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107417
    Hypothemycin

    寄端霉素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物，是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/VEGFR1，MEK1/MEK2，FLT-3，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM，17/38 nM, 90 nM，900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-13493
    AC710 Inhibitor 99.13%
    AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。
    AC710
  • HY-144869
    OTS447 Inhibitor 99.83%
    OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂，IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
    OTS447
  • HY-15496
    E6201 Inhibitor
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-16379B
    Pacritinib citrate Inhibitor 99.68%
    Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
    Pacritinib citrate
  • HY-130247A
    Flonoltinib TFA Inhibitor 99.77%
    Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。
    Flonoltinib TFA
  • HY-145723C
    MAX-40279 hemiadipate Inhibitor 99.26%
    MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279 hemiadipate
  • HY-153473
    FLT3-IN-19 Inhibitor 99.19%
    FLT3-IN-19 (Comp 50) 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 0.213 nM。FLT3-IN-19 可用于 AML 疾病研究。
    FLT3-IN-19
  • HY-13537A
    BPR1J-097 Hydrochloride Inhibitor 99.20%
    BPR1J-097 Hydrochloride 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。
    BPR1J-097 Hydrochloride
  • HY-10201S2
    Sorafenib-13C,d3

    索拉非尼-13C,d3

    		Inhibitor 98.35%
    Sorafenib-13C,d3 是一种 13C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit
    Sorafenib-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-143286A
    PF15 TFA Degrader 99.72%
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
    PF15 TFA
  • HY-155195
    FLT3/CHK1-IN-1 Inhibitor 98.00%
    FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC50值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    FLT3/CHK1-IN-1
  • HY-134481
    FLT3-IN-10 Inhibitor 98.80%
    FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3-IN-10
  • HY-15889A
    AMG 925 (HCl) Inhibitor
    AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
    AMG 925 (HCl)
  • HY-15198
    KG5 Inhibitor 99.79%
    KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。
    KG5
  • HY-13537
    BPR1J-097 Inhibitor
    BPR1J-097 是一个新型且强效的 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。
    BPR1J-097
  • HY-148036
    FLT3-IN-16 Inhibitor 98.98%
    FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
    FLT3-IN-16
  • HY-13016S1
    Cabozantinib-d4

    卡博替尼-d4

    		Inhibitor
    Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d<sub>4</sub>
  • HY-12432S1
    Gilteritinib-d8 Inhibitor ≥98.0%
    Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib-d<sub>8</sub>
  • HY-108263
    3-Hydroxy Midostaurin Inhibitor
    3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
    3-Hydroxy Midostaurin
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