1. Signaling Pathways
  2. Apoptosis
  3. Ferroptosis

Ferroptosis (铁死亡)

Ferroptosis

铁死亡 (Ferroptosis) 是一种非凋亡形式的受控细胞死亡。它不同于其他受控细胞死亡表型,例如凋亡和坏死性凋亡。铁死亡的特征是广泛的脂质过氧化,可以通过铁螯合剂或亲脂性抗氧化剂抑制。从机制上讲,铁死亡诱导剂分为两类:(1) 通过 xc 系统抑制胱氨酸输入的抑制剂(例如 Erastin),随后导致谷胱甘肽 (GSH) 消耗;(2) 谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的共价抑制剂(例如 (1S, 3R)-RSL3)。由于 GPX4 使用 GSH 作为共底物来还原脂质氢过氧化物,因此这两类化合物最终都会导致 GPX4 活性丧失,随后脂质活性氧 (ROS) 水平升高,从而导致细胞死亡。

铁死亡是一种依赖铁和 ROS 的受控细胞死亡 (RCD)。失调的铁死亡与多种生理和病理过程有关,包括癌细胞死亡、神经毒性、神经退行性疾病、急性肾衰竭、药物引起的肝毒性、肝脏和心脏缺血/再灌注损伤以及 T 细胞免疫。

Ferroptosis is a non-apoptotic form of regulated cell death. It is distinct from other regulated cell death phenotypes, such as apoptosis and necroptosis. Ferroptosis is characterized by extensive lipid peroxidation, which can be suppressed by iron chelators or lipophilic antioxidants. Mechanistically, Ferroptosis inducers are divided into two classes: (1) inhibitors of cystine import via system xc (e.g., Erastin), which subsequently causes depletion of glutathione (GSH), and (2) covalent inhibitors (e.g., (1S, 3R)-RSL3) of glutathione peroxidase 4 (GPX4). Since GPX4 reduces lipid hydroperoxides using GSH as a co-substrate, both compound classes ultimately result in loss of GPX4 activity, followed by elevated levels of lipid reactive oxygen species (ROS) and consequent cell death.

Ferroptosis is an iron- and ROS-dependent form of regulated cell death (RCD). Misregulated Ferroptosis has been implicated in multiple physiological and pathological processes, including cancer cell death, neurotoxicity, neurodegenerative diseases, acute renal failure, drug-induced hepatotoxicity, hepatic and heart ischemia/reperfusion injury, and T-cell immunity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0196A
    Baicalein hydrate Inhibitor
    Baicalein hydrate (5,6,7-Trihydroxyflavone hydrate) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂,其 IC50 值为 3.12 μM。
    Baicalein hydrate
  • HY-170999
    Antitumor agent-196 Inducer
    Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种基于青蒿素的低聚物,具有抗癌活性,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 90 nM。Antitumor agent-196 通过调节 Bax-caspase 3 信号通路促进细胞凋亡 (Apoptosis),并通过调节关键信号分子 (包括 GPX4) 诱导铁死亡 (Ferroptosis)。Antitumor agent-196 有望用于抗癌领域的研究。
    Antitumor agent-196
  • HY-109523S
    Cerivastatin-d3 sodium

    西立伐他汀钠-d3

    Activator
    Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
    Cerivastatin-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-W686216
    VK-28
    VK-28 是一种脑渗透性铁螯合剂,抑制基础铁和铁/抗坏血酸诱导的线粒体膜脂过氧化,IC50 为 12.7 μM。VK-28 对 ICV-6-OHDA 表现出显著的神经保护作用。VK-28 可用于帕金森病和其他神经退行性疾病的研究。
    VK-28
  • HY-173029
    UAMC-4821 Inhibitor
    UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂,IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基,抑制脂质过氧化,抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡,并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
    UAMC-4821
  • HY-B0450AG
    Ciclopirox olamine (GMP) Inhibitor
    Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
    Ciclopirox olamine (GMP)
  • HY-10201S4
    Sorafenib-d3 tosylate
    Sorafenib-d3 (Donafenib-d3) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib-d<sub>3</sub> tosylate
  • HY-N4093R
    Astringin (Standard)

    白皮杉醇葡萄糖苷 (Standard)

    Inhibitor
    Astringin (trans-Astringin) (Standard) 是 Astringin (HY-N4093) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astringin (trans-Astringin) 是一种口服有效的天然黄酮类化合物。Astringin 可抑制氧化应激和炎症因子等产生。Astringin 具有抗氧化、抗炎和抗凋亡 (apoptosis) 等多种活性。Astringin 也是铁死亡 (ferroptosis) 的抑制剂。Astringin 可用于急性肺损伤等疾病的研究。
    Astringin (Standard)
  • HY-176212
    Ferroptosis-IN-20 Inhibitor
    Ferroptosis-IN-20 (Compound 34a) 是一种靶向电压依赖性阴离子通道 (VDAC)的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂 (EC50: 24.2 nM)。Ferroptosis-IN-20 可抑制 VDAC 寡聚化和脂质过氧化。Ferroptosis-IN-20 可降低 ROS 含量,减弱 TFR1 介导的铁吸收,抑制 Fe2+ 水平,并恢复谷胱甘肽 (GSH) 水平。Ferroptosis-IN-20 可减轻叶酸 (HY-16637) 引起的急性肾损伤 (AKI)。
    Ferroptosis-IN-20
  • HY-161668
    Ru-Poma Inducer
    Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂,可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis)。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性,在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
    Ru-Poma
  • HY-N0415R
    Trigonelline chloride (Standard)

    葫芦巴碱盐酸盐 (Standard)

    Activator
    Trigonelline (chloride) (Standard) 是 Trigonelline (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱,能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂,可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性,从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性,可诱导铁死亡 (ferroptosis)。
    Trigonelline chloride (Standard)
  • HY-158023
    DHODH-IN-26 Inducer
    DHODH-IN-26 (compound B2) 是一种靶向线粒体的 DHODH 抑制剂。DHODH-IN-26 具有抗癌活性,可触发活性氧 (ROS) 的形成,促进线粒体脂质过氧化,诱导铁死亡 (ferroptosis)。
    DHODH-IN-26
  • HY-168118
    Ferroptosis-IN-14 Inhibitor
    Ferroptosis-IN-14 (compund 36) 展现出强效的抗铁死亡活性,EC50 值为 0.58 μM,具备卓越的抗铁死亡活性、微粒体和血浆稳定性。
    Ferroptosis-IN-14
  • HY-168260
    CQ-Mito Inducer
    CQ-Mito 是一种基于香豆素-喹唑啉酮 (CQ) 的衍生物,靶向线粒体并展现出卓越的光疗效果,光毒性指数 (PI) 值为 167。CQ-Mito 通过凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 导致细胞死亡。CQ-Mito 介导线粒体功能障碍,包括线粒体形态的改变和 MMP 的丧失。CQ-Mito 可以有效抑制类器官肿瘤模型的肿瘤生长。
    CQ-Mito
  • HY-169059
    Ferroptosis-IN-12 Inhibitor
    Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制,并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能,减轻肾小管损伤,并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
    Ferroptosis-IN-12
  • HY-101445R
    Trolox (Standard) Inhibitor
    Trolox (Standard)是 Trolox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trolox 是一种维生素 E 的类似物,具有强大的抗氧化作用。Trolox 还是一种强大的膜损伤抑制剂。
    Trolox (Standard)
  • HY-161948
    Ferroptosis inducer-4 Inducer
    Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性,IC50 为 18 μM,这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
    Ferroptosis inducer-4
  • HY-162944
    NA-Ir Inducer
    NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis)。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
    NA-Ir
  • HY-139012
    RC574 Inhibitor
    RC574 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
    RC574
  • HY-169146
    Ferroptosis inducer-5 Inducer
    Ferroptosis inducer-5 (compund 20a) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。
    Ferroptosis inducer-5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种