2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor

GABA Receptor (γ-氨基丁酸受体)

Gamma-aminobutyric acid Receptor; γ-Aminobutyric acid Receptor

GABA 受体是一类对神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 有反应的受体，γ-氨基丁酸是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。GABA 受体有两种类型：GABAA 和 GABAB。GABAA 受体是配体门控离子通道（也称为离子型受体），而 GABAB 受体是 G 蛋白偶联受体（也称为代谢型受体）。人们早已认识到，神经元对 GABA 的快速反应是由 bicuculline 和苦味素阻断的，这是由于阴离子通道的直接激活。该通道随后被称为 GABAA 受体。快速反应的 GABA 受体是 Cys-loop 配体门控离子通道家族的成员。对 GABA 的缓慢反应由 GABAB 受体介导，GABAB 受体最初是根据药理特性定义的。

GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors (also known asmetabotropic receptors). It has long been recognized that the fast response of neurons to GABA that is blocked by bicuculline and picrotoxin is due to direct activation of an anion channel. This channel was subsequently termed the GABAA receptor. Fast-responding GABA receptors are members of family of Cys-loop ligand-gated ion channels. A slow response to GABA is mediated by GABAB receptors, originally defined on the basis of pharmacological properties.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120874
    Darigabat Activator 99.29%
    Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
    Darigabat
  • HY-120051
    Afizagabar Antagonist 98.40%
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-B1671
    (+)-Kavain 99.98%
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
    (+)-Kavain
  • HY-101411
    4-Acetamidobutanoic acid

    4-乙酰氨基丁酸

    		Agonist 98.0%
    4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。
    4-Acetamidobutanoic acid
  • HY-111052
    AZD7325 Agonist 99.95%
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM)，Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM，但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-W007686
    Imidazoleacetic acid hydrochloride 99.65%
    Imidazoleacetic acid hydrochloride 是一种 γ-aminobutyric acid receptor 激动剂。Imidazoleacetic acid hydrochloride 以非竞争性方式抑制 GABA-T，其 Ki 值为 0.34 mM。Imidazoleacetic acid hydrochloride 可增加脑内总游离 GABA。
    Imidazoleacetic acid hydrochloride
  • HY-N1951
    Miltirone

    丹参新酮

    		Agonist 99.74%
    Miltirone 是一种存在于 Salvia miltiorrhiza 中有口服活性的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。Miltirone 诱导 ROS 和 p53 依赖的细胞凋亡 (apoptosis)。Miltirone 抑制羧酯酶 (carboxylesterase) 2 (CES2; Ki = 0.04 μM) 和SARS-CoV 主蛋白酶 (Mpro)。
    Miltirone
  • HY-B0822
    Fipronil

    氟虫腈

    		Antagonist 99.01%
    Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil
  • HY-B1715
    Oxiracetam

    奥拉西坦

    		Agonist 99.89%
    Oxiracetam (ISF2522) 是一种具有口服活性和能透过血脑屏障的 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物。Oxiracetam 能以高浓度到达海马体和大脑皮层。Oxiracetam 可以促进认知功能和调节炎症反应，具有强大的神经保护作用。Oxiracetam 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    Oxiracetam
  • HY-14840
    Phenylpiracetam Activator 99.91%
    Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。
    Phenylpiracetam
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.91%
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-W012906
    L-Allylglycine Antagonist 98.0%
    L-Allylglycine (L-2-Allylglycine) 是一种氨基酸衍生物。L-Allylglycine 是谷氨酸脱羧酶 (glutamate decarboxylase (GAD)) 的抑制剂，可降低脑内 GABA 的生物合成。L-Allylglycine 具有致惊厥活性。
    L-Allylglycine
  • HY-N0067S1
    γ-Aminobutyric acid-d2

    γ-氨基丁酸 d2

    		Agonist 99.95%
    γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
    γ-Aminobutyric acid-d<sub>2</sub>
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate

    甲磺酸二氢麦角碱

    		Modulator 99.61%
    Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABAA 受体相关的 Cl- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。
    Dihydroergotoxine mesylate
  • HY-69359
    Nipecotic acid

    3-哌啶甲酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。
    Nipecotic acid
  • HY-N2096
    Kavain Activator 99.78%
    Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
    Kavain
  • HY-119687
    Bifenazate Agonist 99.89%
    Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。Bifenazate 是线粒体电子传递链复合物 III 的抑制剂。
    Bifenazate
  • HY-N6084
    Humulone

    律草酮

    		Activator 99.46%
    Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。
    Humulone
  • HY-119591
    BPDBA Inhibitor 99.40%
    BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
    BPDBA
  • HY-W013150
    Alpidem

    阿吡坦

    		Modulator 99.70%
    Alpidem 选择性结合含有 α1β2γ2 亚单位的 GABAA 受体，其 IC50 为 17 nM，具有抗焦虑作用。
    Alpidem
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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