2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GHSR
  5. GHSR拮抗剂

GHSR拮抗剂

GHSR拮抗剂 (10):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，其 IC50 值为 32 nM。
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.09%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist 99.65%
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-113906A
    (αR,8aS)-GSK1614343 Antagonist 99.40%
    (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。
  • HY-116625
    PF-04628935 Antagonist
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂，IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%，并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
  • HY-P1432
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50=3.4 nM； Ki=4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
  • HY-13964
    YIL781 Antagonist 99.68%
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-113906
    GSK1614343 Antagonist
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应，pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
  • HY-137061
    AZ-GHS-22 Antagonist
    AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
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