2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GHSR
  5. GHSR拮抗剂

GHSR拮抗剂

GHSR Isoform Comparison

GHSR拮抗剂 (16):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P10964
    Tezusomant Antagonist
    Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor) 拮抗剂。Tezusomant 有望用于肢端肥大症等因生长激素分泌过多导致的疾病的研究。
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist 99.48%
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，其 IC50 值为 32 nM。
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.20%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。
  • HY-13964
    YIL781 Antagonist 99.68%
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-P10283
    S1H Antagonist 99.29%
    S1H 是 hGH 的模拟物，是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
  • HY-P3397A
    JV-1-36 acetate Antagonist 99.27%
    JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
  • HY-P1139
    Cortistatin-8 Antagonist 98.86%
    Cortistatin-8 (CST-8; PCFWKTCK) 是一种神经肽，是一种 GHS-R1a 拮抗剂，可抵消生长素释放肽对胃酸分泌的反应，并在体外调节生长激素细胞的生长素释放。Cortistatin-8 是一种合成的 CST 类似物，对 SST-R 没有任何结合亲和力，但能够结合 GHS-R1a。Cortistatin-8 可在动物体内或体外对生长素释放肽作用产生拮抗作用。
  • HY-P4750
    Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) Antagonist 99.67%
    Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) 是一种生长激素释放因子 (GRF) 拮抗剂。Acetyl-(D-Arg2)-GRF (1-29) amide (human) 抑制生长激素 (GH) 的释放，可用于内分泌研究。
  • HY-116625
    PF-04628935 Antagonist
    PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂，IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%，并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
  • HY-P3397
    JV-1-36 Antagonist
    JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
  • HY-P1432
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin receptor 激动剂 (EC50=3.4 nM； Ki=4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
  • HY-113906
    GSK1614343 Antagonist
    GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。GSK1614343 抑制 ghrelin 诱导的钙反应，pIC50 值为 7.90。GSK1614343 是研究大鼠模型中生长素释放肽系统的生理相关性的有用工具。
  • HY-137061
    AZ-GHS-22 Antagonist
    AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
  • HY-P10673
    KwFwLL-NH2 Antagonist
    KwFwLL-NH2 是一种六肽，是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂，但效力中等 (EC50=45.6 nM)。
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