1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

GHSR 相关产品 (29):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14734
    Anamorelin Agonist 99.86%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate Agonist
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
  • HY-103007
    TC-G-1008 Agonist 99.03%
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride Agonist 99.97%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-12584
    PF-5190457 Inhibitor ≥98.0%
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为 8.36。
  • HY-19884B
    Relamorelin TFA Agonist
    Relamorelin (RM-131) TFA 是一种 Ghrelin 的类似物,是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂,对 GHS-1aKi 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin TFA 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
  • HY-19884
    Relamorelin Agonist
    Relamorelin (RM-131) 是一种 Ghrelin 的类似物,是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂,对 GHS-1aKi 值为 0.42 nM。Relamorelin 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.09%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1aIC50 值为 32±3 nM。
  • HY-108699
    TM-N1324 Agonist 99.88%
    TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate Agonist 98.71%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
  • HY-10957
    L-692429 Agonist 99.88%
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-P0231
    AZP-531 98.76%
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA 98.22%
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-P0089
    Human growth hormone-releasing factor
    Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-19884A
    Relamorelin acetate Agonist
    Relamorelin (RM-131) acetate,一种 Ghrelin 的类似物,是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂,对 GHS-1aKi 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin acetate 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
  • HY-P1306
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-14495B
    BMS-604992 dihydrochloride Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
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