2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14734
    Anamorelin

    阿拉莫林

    		Agonist 99.64%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。
    Anamorelin
  • HY-103007
    TC-G-1008 Agonist 99.61%
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
    TC-G-1008
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate

    伊布莫仑甲磺酸盐

    		Agonist 99.86%
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
    Ibutamoren Mesylate
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride

    盐酸阿拉莫林

    		Agonist 99.97%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。
    Anamorelin hydrochloride
  • HY-12584
    PF-5190457 Inhibitor 98.34%
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效，选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂， pKi 值为 8.36。
    PF-5190457
  • HY-115272
    GSK894490A Agonist
    GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。
    GSK894490A
  • HY-157556
    BPP-2
    BPP-2 是 GHSR 配体，带有 F 元素。利用 18F 同位素标记 BPP-2，可以得到靶向 GHSR 的 PET 探针。18F-BPP-2对 GHSR 的结合亲和力 Ki 值为 274 nM。
    BPP-2
  • HY-15242
    Capromorelin Activator
    Capromorelin (CP 424391) 是一种吡唑啉-哌啶二肽。Capromorelin 是一种具有口服活性的 生长激素分泌剂 (GHS) (hGHS-R1a Ki=7 nM，大鼠垂体细胞 EC50=3 nM)。
    Capromorelin
  • HY-108699
    TM-N1324 Agonist 99.91%
    TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂，在 Zn2+ 存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM，在 Zn2+ 不存在的情况下，对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
    TM-N1324
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，其 IC50 值为 32 nM。
    JMV 2959
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.09%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，作用于 LLC-PK1 细胞，抑制 GHS-R1a，IC50 值为 32±3 nM。
    JMV 2959 hydrochloride
  • HY-19884B
    Relamorelin TFA Agonist 99.89%
    Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin TFA
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate

    卡普瑞林酒石酸盐

    		Agonist 98.71%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的，有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂，对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
    Capromorelin Tartrate
  • HY-P1366
    des-​Gln14-​Ghrelin 98.61%
    des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条，其 EC50 值为2.4 nM。
    des-​Gln14-​Ghrelin
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist 99.65%
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应，pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781 hydrochloride
  • HY-P0231
    AZP-531 98.54%
    AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
    AZP-531
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。
    Human growth hormone-releasing factor TFA
  • HY-50760
    L-692585 Agonist 99.32%
    L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂，Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素，诱导 GH 释放。
    L-692585
  • HY-10957
    L-692429 Agonist 99.90%
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429
  • HY-P0089
    Human growth hormone-releasing factor

    人生长素释放激素

    Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合，从而刺激生长激素的生成和释放。
    Human growth hormone-releasing factor
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