1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

GHSR 相关产品 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14734
    Anamorelin Agonist 99.86%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate Agonist
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
  • HY-103007
    TC-G-1008 Agonist 99.03%
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride Agonist 99.97%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-U00433A
    JMV 2959 hydrochloride Antagonist 98.07%
    JMV 2959 hydrochloride 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞,抑制 GHS-R1aIC50 值为 32±3 nM。
  • HY-19884
    Relamorelin Agonist
    Relamorelin (RM-131) 是一种 Ghrelin 的类似物,是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂,对 GHS-1aKi 值为 0.42 nM。Relamorelin 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
  • HY-19884A
    Relamorelin acetate Agonist
    Relamorelin (RM-131) acetate,一种 Ghrelin 的类似物,是一种有效的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 激动剂,对 GHS-1aKi 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin acetate 可用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍的研究。
  • HY-14495B
    BMS-604992 dihydrochloride Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
  • HY-108699
    TM-N1324 Agonist 99.88%
    TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
  • HY-12584
    PF-5190457 Inhibitor ≥98.0%
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为 8.36。
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate Agonist 98.71%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
  • HY-P0231
    AZP-531
    AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
  • HY-10957
    L-692429 Agonist 99.88%
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-P0089
    Human growth hormone-releasing factor
    Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA 98.22%
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
  • HY-P1306
    Obestatin(rat)
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-P1366A
    des-​Gln14-​Ghrelin TFA
    des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
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