1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

GHSR 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate Agonist
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
  • HY-14734
    Anamorelin Agonist 99.62%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-103007
    TC-G-1008 Agonist 99.03%
    TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride Agonist 99.97%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种有效的 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
  • HY-108699
    TM-N1324 Agonist 99.88%
    TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
  • HY-P1432
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向的 ghrelin 受体激动剂 (EC50=3.4 nM; Ki=4.9 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 可用于肥胖研究。
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate Agonist 98.71%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
  • HY-10957
    L-692429 Agonist 99.88%
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-P0089
    Human growth hormone-releasing factor
    Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA 98.22%
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
  • HY-P0166A
    Alexamorelin Met 1 Inhibitor 99.82%
    Alexamorelin Met 1 是alexamorelin的代谢产物。七肽Ala-His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2(Alexamorelin)是在体外试验中抑制生长激素促分泌素结合的合成分子。
  • HY-P1306
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-50760
    L-692585 Agonist
    L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
  • HY-14903
    Ulimorelin Agonist
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
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