2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0288
    Loteprednol

    氯替泼诺

    Loteprednol 是一种合成的皮质类固醇，属于糖皮质激素的一种。Loteprednol 具有抗炎、抗过敏和免疫抑制的活性。Loteprednol 可用于眼部炎症的研究。
    Loteprednol
  • HY-13683S
    Mifepristone-d3

    米非司酮 d3

    		Antagonist
    Mifepristone-d3 是 Mifepristone 的氘代物。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    Mifepristone-d<sub>3</sub>
  • HY-125096
    C108297 Modulator 99.97%
    C108297 是一种选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂 (GR结合 Ki 0.7 nM；GR报告基因功能 Ki 0.6 nM)。C108297 通过减少热量摄入、增加脂肪分解和脂肪氧化来减轻肥胖，此外还能减轻炎症。
    C108297
  • HY-B1402R
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard)

    氢化可的松琥珀酸酯 (标准品)

    		Agonist
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard) 是 Hydrocortisone hemisuccinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate)，一种糖皮质激素， 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
    Hydrocortisone hemisuccinate (Standard)
  • HY-U00298
    Amebucort

    安布可特

    		Modulator 99.0%
    Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇，可能用于炎症疾病的研究。
    Amebucort
  • HY-B1832S
    Prednisone acetate-d3

    醋酸泼尼 d3

    		Agonist
    Prednisone acetate-d3 是 Prednisone acetate 的氘代物。Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式，Prednisone acetate 是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。
    Prednisone acetate-d<sub>3</sub>
  • HY-B0645R
    Prednisolone disodium phosphate (Standard)

    泼尼松龙21-磷酸二钠 (Standard)

    		Agonist
    Prednisolone (disodium phosphate) (Standard) 是 Prednisolone (disodium phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素，有抗炎和免疫调节活性。
    Prednisolone disodium phosphate (Standard)
  • HY-W778340
    16α-Hydroxy-11-keto prednisolone Control
    16α-Hydroxy-11-keto prednisolone (compound M-X) 是 Budesonide (HY-13580) 的代谢物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 广泛用于研究哮喘、鼻炎和炎症性肠病。
    16α-Hydroxy-11-keto prednisolone
  • HY-15234S1
    Fluticasone furoate-d5

    糠酸氟替卡松-d5

    		Activator 99.65%
    Fluticasone furoate-d5 是氘代标记的 Fluticasone furoate (HY-15234)。
    Fluticasone furoate-d<sub>5</sub>
  • HY-U00098
    Prednisolone Tebutate

    强的松龙叔丁乙酯

    		Modulator 99.82%
    Prednisolone tebutate是一种用作抗炎和免疫抑制剂的合成糖皮质激素。
    Prednisolone Tebutate
  • HY-111186
    Flocoumafen 99.17%
    Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂，也是一个多靶点配体，包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs)，半衰期为 177.4 h，有致命的抗凝作用。
    Flocoumafen
  • HY-13693S2
    Mometasone furoate-13C,d6

    糠酸莫米松-13C,d6

    		Agonist 99.67%
    Mometasone furoate-13C,d6 (Sch32088-13C,d6) 是 13C 标记的 Mometasone furoate (HY-13693)。
    Mometasone furoate-<sup>13</sup>C,d<sub>6</sub>
  • HY-15234S
    Fluticasone furoate-d3

    糠酸氟替卡松-d3

    		Activator
    Fluticasone furoate-d3 是 Fluticasone furoate 氘代物。Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
    Fluticasone furoate-d<sub>3</sub>
  • HY-139556
    Zavacorilant Modulator
    Zavacorilant能够调节糖皮质激素受体 (GR)。
    Zavacorilant
  • HY-125839
    OP-3633 Antagonist
    OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC50 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
    OP-3633
  • HY-111490R
    Desisobutyryl-ciclesonide (Standard) Modulator
    Desisobutyryl-ciclesonide (Standard) 是 Desisobutyryl-ciclesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
    Desisobutyryl-ciclesonide (Standard)
  • HY-120273
    Glucocorticoids receptor agonist 3 Agonist
    Glucocorticoids receptor agonist 3 是一种有效的糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoids receptor agonist 3 可用于研究疾病，例如肥胖症、糖尿病和炎症 (摘自专利 WO2000066522A1，化合物 345)。
    Glucocorticoids receptor agonist 3
  • HY-123163
    JNJ-1250132 Inhibitor
    JNJ-1250132 (RWJ-66826) 是一种口服有效的类固醇孕酮受体 (PR) 拮抗剂，其 IC50 为 1.3 nM。JNJ-1250132 可在体外抑制受体与 DNA 的结合。 JNJ-1250132 是一种强效的竞争性抑制剂，可与人类糖皮质激素受体 (GR) (IC50=0.50 nM) 和大鼠雄激素受体 (AR) (IC50=5.6 nM) 结合，并且是与人类雌激素受体 (ER) (IC50 >3000 nM) 结合的弱抑制剂。
    JNJ-1250132
  • HY-106567
    Fluocortin butyl ester Activator
    Fluocortin butyl ester 是一种开发的皮质类固醇化合物，在局部使用时没有可检测到的全身皮质类固醇活性。Fluocortin butyl ester 似乎是一种有效且耐受性良好的局部类固醇，可用于研究常年性鼻炎。
    Fluocortin butyl ester
  • HY-112255
    J9 Activator
    J9 是一种小分子，可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长，EC50 为 28 μM。
    J9
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z