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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 相关产品 (57):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-12867
    PT-2385 Inhibitor 99.48%
    PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。
  • HY-13426
    Roxadustat Inhibitor 99.91%
    Roxadustat (FG-4592) 是一种口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
  • HY-15893
    DMOG Inhibitor 99.15%
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-10231
    PX-478 Inhibitor >98.0%
    PX-478 是有抗癌活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂,对一些癌细胞系 IC50 为 20-30 μM。
  • HY-13671
    LW6 Inhibitor >98.0%
    LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。
  • HY-18370
    HIF-2α-IN-3 Inhibitor 99.52%
    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-136055
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH Inhibitor
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
  • HY-18371
    TC-S 7009 Inhibitor
    TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
  • HY-15836
    BAY 87-2243 Inhibitor 99.69%
    BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
  • HY-17608
    Daprodustat Inhibitor 99.39%
    Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
  • HY-101277
    Vadadustat Inhibitor 99.63%
    Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,具有治疗贫血的潜力。
  • HY-12519
    Oltipraz Inhibitor 99.82%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-125840
    PT2977 Inhibitor 99.73%
    PT2977 (MK-6482) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
  • HY-N0055
    Chlorogenic acid Inhibitor 99.43%
    Chlorogenic acid是咖啡和茶中的主要酚类化合物。 它具有一些重要的治疗作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。
  • HY-18777
    KC7F2 Inhibitor 99.61%
    KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作癌症治疗剂。
  • HY-108697
    PT2399 Antagonist 99.88%
    PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
  • HY-12654
    Molidustat Inhibitor 98.33%
    Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。
  • HY-100575
    Acriflavine Inhibitor 98.62%
    Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
  • HY-N0892
    AKBA Inhibitor 99.71%
    AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。
  • HY-15468
    IOX2 Inhibitor 98.41%
    IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。
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