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  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 相关产品 (38):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15893
    DMOG Inhibitor ≥98.0%
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-10231
    PX-478 Inhibitor ≥98.0%
    PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。
  • HY-12519
    Oltipraz Inhibitor 99.82%
    Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
  • HY-B0639
    Amifostine Activator ≥98.0%
    Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
  • HY-12754
    ML228 Activator ≥98.0%
    ML228 (CID-46742353) 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
  • HY-16196
    ENMD-1198 Inhibitor 98.87%
    ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
  • HY-N0055
    Chlorogenic acid Inhibitor 99.43%
    Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。
  • HY-15468
    IOX2 Inhibitor 99.71%
    IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。
  • HY-100575
    Acriflavine Inhibitor 98.09%
    Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
  • HY-120110
    IOX4 Antagonist 99.78%
    IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
  • HY-N0892
    AKBA Inhibitor ≥98.0%
    AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。
  • HY-B0464
    Hydralazine hydrochloride Activator 99.63%
    Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。
  • HY-15641
    FG-2216 Inhibitor 99.32%
    FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
  • HY-B1125
    Glucosamine Inhibitor ≥98.0%
    Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
  • HY-N0560
    Oroxylin A Inhibitor 99.90%
    千层纸素 (Oroxylin A) 是一种有活性的黄酮类化合物,具有较强的抗癌作用。
  • HY-N0242
    Fraxinellone Inhibitor 99.99%
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-B1080
    Tilorone dihydrochloride Activator 99.94%
    Tiloron二盐酸盐是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。
  • HY-100693
    SYP-5 Inhibitor 99.68%
    SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
  • HY-N0733
    Glucosamine hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    Glucosamine hydrochloride (D-Glucosamine hydrochloride) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine hydrochloride也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
  • HY-111547
    M1001 Agonist 99.77%
    M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
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