1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF(缺氧诱导因子)是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子,具体而言,响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而,缺氧促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说,HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-176408
    PHD2-IN-5 Inhibitor
    PHD2-IN-5 (compound 22) 是一种有效的 PHD2 抑制剂,其 IC50为 0.82 μM。PHD2-IN-5 可用于肾性贫血的研究。
    PHD2-IN-5
  • HY-N14330
    Fibrostatin A Inhibitor
    Fibrostatin A 是一种可在链状链霉菌中发现的脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase
    Fibrostatin A
  • HY-101277S1
    Vadadustat-13C6 Inhibitor
    Vadadustat-13C6 (PG-1016548-13C6) 是 13C 标记的 Vadadustat. Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
    Vadadustat-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-N2518R
    Agnuside (Standard)

    穗花牡荆苷 (Standard)

    Inhibitor
    Agnuside (Standard) 是 Agnuside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agnuside 能够用于哮喘,炎症,血管生成疾病的研究。Agnuside是一种口服有效的可以从黄荆中提取的化合物。
    Agnuside (Standard)
  • HY-13426R
    Roxadustat (Standard)

    罗沙司他(Standard)

    Inhibitor
    Roxadustat (Standard)是 Roxadustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
    Roxadustat (Standard)
  • HY-139855
    ZG-2033 Agonist
    ZG-2033 (Compound 26) 是一种具有口服活性的 HIF-2α 激动剂,其在荧光素酶报告基因测定中显示出纳摩尔活性 (EC50 = 490 nM)。ZG-2033 具有减轻贫血的作用,且和 AKB-6548 (HY-101277) 在贫血中具有协同作用,可以用于肾性贫血的研究。
    ZG-2033
  • HY-17617R
    Nastorazepide (Standard) Inhibitor
    Nastorazepide (Standard) 是 Nastorazepide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合,Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-
    Nastorazepide (Standard)
  • HY-29090
    ML228 analog Activator
    ML228 analog 是 ML228 (HY-12754) 的类似物。ML228 是一种有效的 HIF 的激活剂。
    ML228 analog
  • HY-119264
    PRLX-93936 Inhibitor
    PRLX-93936 dihydrochloride (Compound 16) 是 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌活性。PRLX-93936 能抑制激活的 Ras 通路,可以用于复发或复发难治性多发性骨髓瘤的研究。
    PRLX-93936
  • HY-15692
    PHD2-IN-3 Inhibitor
    PHD2-IN-3 (compound 2) 是 PHD2 抑制剂。PHD2-IN-3 可用于贫血的研究。
    PHD2-IN-3
  • HY-15893R
    DMOG (Standard) Inhibitor
    DMOG (Standard) 是 DMOG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
    DMOG (Standard)
  • HY-D2360
    O-Carboranylphenoxyacetanilide Inhibitor
    O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂,可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50: 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
    O-Carboranylphenoxyacetanilide
  • HY-N0487R
    Glucosamine sulfate (Standard)

    硫酸氨基葡萄糖 (Standard)

    Inhibitor
    Glucosamine (sulfate) (Standard) 是 Glucosamine (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine sulfate (Standard)
  • HY-112068
    DM-NOFD Inhibitor
    DM-NOFD 是一种细胞渗透剂,NOFD 的前药,是天冬酰胺羟化酶 FIH (因子抑制 HIF ) 的有效选择性抑制剂。
    DM-NOFD
  • HY-N14331
    Fibrostatin B Inhibitor
    Fibrostatin B 是一种可在链状链霉菌中发现的脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase
    Fibrostatin B
  • HY-B0639R
    Amifostine (Standard)

    氨磷汀 (Standard)

    Activator
    Amifostine (Standard) 是 Amifostine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
    Amifostine (Standard)
  • HY-15641R
    FG-2216 (Standard) Inhibitor
    FG-2216 (Standard) 是 FG-2216 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
    FG-2216 (Standard)
  • HY-B1125S
    Glucosamine-13C6

    D-氨基葡萄糖-13C6

    Inhibitor
    Glucosamine-13C6 (D-Glucosamine-13C6) 是 13C 标记的 Glucosamine. Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
    Glucosamine-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-113662
    CLB-016 Inhibitor
    CLB-016 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂,其 IC50为 19.1 μM。CLB-016 显著抑制 HIF-1 介导的缺氧反应。
    CLB-016
  • HY-N14340
    Fibrostatin F Inhibitor
    Fibrostatin F 是一种可在链状链霉菌中发现的脯氨酸羟化酶 (proline hydroxylase
    Fibrostatin F
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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