2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HSP

HSP (热休克蛋白)

Heat shock proteins

HSP（热休克蛋白）是一组由热休克诱导的蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和展开的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP 表达会增加。这种表达增加受转录调控。热休克蛋白的急剧上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子 (HSF) 诱导。从细菌到人类，几乎所有生物体中都有 HSP。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90、Hsp84、Hsp70、Hsp27、Hsp20 和 alpha B 晶体蛋白都在心血管系统中发挥作用。

HSP (Heat shock proteins) are a group of proteins induced by heat shock, the most prominent members of this group are a class of functionally related proteins involved in the folding and unfolding of other proteins. HSP expression is increased when cells are exposed to elevated temperatures or other stress. This increase in expression is transcriptionally regulated. The dramatic upregulation of the heat shock proteins is a key part of the heat shock response and is induced primarily by heat shock factor (HSF). HSPs are found in virtually all living organisms, from bacteria to humans. Heat shock proteins appear to serve a significant cardiovascular role. Hsp90, Hsp84, Hsp70, Hsp27, Hsp20 and alpha B crystallin all have been reported as having roles in the cardiovasculature.

HSP 亚型特异性产品:

HSP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50670
    DGAT-1 inhibitor 2 Activator
    DGAT-1 inhibitor 2 是一种口服活性 DGAT-1 抑制剂，对人 DGAT-1 和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 15 nM 和 9 nM。DGAT-1 inhibitor 2 增加 ROS 浓度、GRP78、PERK 的蛋白丰度。DGAT-1 inhibitor 2 增加脂肪酸处理的细胞中 SREBF1、CPT1A 和 MTTP 的 mRNA。DGAT-1 inhibitor 2 改善肥胖。
    DGAT-1 inhibitor 2
  • HY-152153
    GRP78-IN-3 Inhibitor 99.88%
    GRP78-IN-3 (Compound 8) 是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂，IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50 为 4.3 μM)，是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50 为 13.9 μM)。
    GRP78-IN-3
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate 99.64%
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-N0830S4
    Palmitic acid-d2

    棕榈酸-d2

    		Activator 98.0%
    Palmitic acid-d2 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
    Palmitic acid-d<sub>2</sub>
  • HY-N2815
    Ursolic acid acetate

    熊果酸乙酸酯

    		Inhibitor 98.0%
    Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid) 是一种三萜类化合物和 Plasmodium falciparum 热休克蛋白 90 (PfHsp90) 的抑制剂，KD 为 8.16 μM。Ursolic acid acetate 对 KB 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 8.4 μM。Ursolic acid acetate 可用于肿瘤和抗疟研究。
    Ursolic acid acetate
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate Activator 99.76%
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol citrate 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol citrate
  • HY-125759
    3-Phenyltoxoflavin Inhibitor 99.76%
    3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
    3-Phenyltoxoflavin
  • HY-144650
    Hsp90-Cdc37-IN-3 Inhibitor 98.09%
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90−Cdc37，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hsp90-Cdc37-IN-3
  • HY-100555
    CH5138303 Inhibitor 99.05%
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-12622
    HSP70-IN-1 Inhibitor 98.07%
    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
    HSP70-IN-1
  • HY-120909
    YK5 Inhibitor 99.66%
    YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。
    YK5
  • HY-149127
    Rosolutamide Activator 99.03%
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-U00398
    Bimoclomol

    氯吡哌醇

    		Activator 99.29%
    Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂，可用于心血管疾病的研究。
    Bimoclomol
  • HY-N0830S10
    Palmitic acid-13C2

    棕榈酸 13C2

    		Activator 99.54%
    Palmitic acid-13C2 是一种 13C 标记的 Palmitic acid。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
    Palmitic acid-<sup>13</sup>C<sub>2</sub>
  • HY-147696
    SMTIN-T140 Inhibitor 99.58%
    SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂，其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍，增加线粒体 ROS 生成，并激活 AMPK。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中，SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长，且体内毒性不明显。
    SMTIN-T140
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Activator 99.52%
    Hexapeptide-11 是一种抗衰老肽，能保护成纤维细胞免受氧化应激介导的细胞过早衰老。Hexapeptide-11 也是角质形成细胞中透明质酸的潜在刺激剂，通过上调 HAS2、EGR3 表达、下调 HYAL2 表达可增强皮肤屏障功能。Hexapeptide-11 也可改善皮肤弹性。
    Hexapeptide-11
  • HY-115781
    DN401 Inhibitor ≥99.0%
    DN401 是一种有效的 TRAP1 抑制剂，IC50 为 79 nM。DN401 对 Hsp90 有弱抑制作用（IC50 为 698 nM）。DN401 可使线粒体 TRAP1 失活，并具有有效的抗癌活性。
    DN401
  • HY-N8439
    Questiomycin A Degrader 98.20%
    Questiomycin A (Phx-3) 是一种 GRP78 (细胞保护性内质网伴侣蛋白) 降解剂，能增强 Sorafenib 的抗癌活性。Questiomycin A 也是一种抗菌剂/抗生素，可从 Pseudomonas chlororaphis HT66的代谢物中获得。Questiomycin A 可用癌症以及植物病害生物防治的研究。
    Questiomycin A
  • HY-105063
    DiaPep277 99.44%
    DiaPep277 是一中含有 24 个氨基酸的多肽，起源于 HSP60 的 437-460 位点。DiaPep277 可抑制 NOD 小鼠 β-细胞破坏的进展。DiaPep277 在糖尿病动物模型中对糖尿病源性 T 细胞具有免疫调节作用。
    DiaPep277
  • HY-13301
    MPC-3100 Inhibitor 98.36%
    MPC-3100 是一种有口服生物活性的的合成第二代 Hsp90 小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
    MPC-3100
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HSP Isoform Comparison

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