2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HSP

HSP (热休克蛋白)

Heat shock proteins

HSP（热休克蛋白）是一组由热休克诱导的蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和展开的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP 表达会增加。这种表达增加受转录调控。热休克蛋白的急剧上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子 (HSF) 诱导。从细菌到人类，几乎所有生物体中都有 HSP。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90、Hsp84、Hsp70、Hsp27、Hsp20 和 alpha B 晶体蛋白都在心血管系统中发挥作用。

HSP (Heat shock proteins) are a group of proteins induced by heat shock, the most prominent members of this group are a class of functionally related proteins involved in the folding and unfolding of other proteins. HSP expression is increased when cells are exposed to elevated temperatures or other stress. This increase in expression is transcriptionally regulated. The dramatic upregulation of the heat shock proteins is a key part of the heat shock response and is induced primarily by heat shock factor (HSF). HSPs are found in virtually all living organisms, from bacteria to humans. Heat shock proteins appear to serve a significant cardiovascular role. Hsp90, Hsp84, Hsp70, Hsp27, Hsp20 and alpha B crystallin all have been reported as having roles in the cardiovasculature.

HSP 亚型特异性产品:

HSP Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138820
    SW02 Activator 98.30%
    SW02 是一种有效的 Hsp70 的 ATPase 活性激活剂，其 EC50 为 150 μM。SW02 会导致总 tau 和磷酸化 tau (pTau) 的积累。
    SW02
  • HY-W010649
    Isoxazole Inhibitor 99.98%
    Isoxazole 是药物支架的五元杂环中的一员。Isoxazole 已被用为 BET 溴域 抑制剂，且可用于改善糖尿病小鼠模型中的 β 细胞功能。Isoxazole 及其衍生物具有广泛的生物活性 (如抗微生物、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、镇痛、抗结核或抗糖尿病)，如反环 Isoxazole 可作为 HSP90 抑制剂，三环 Isoxazole 可作为多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。
    Isoxazole
  • HY-N0830S12
    Palmitic acid-d4-1

    棕榈酸-d4

    		Activator 99.80%
    Palmitic acid-d4-1 是 Palmitic acid 氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
    Palmitic acid-d<sub>4</sub>-1
  • HY-145722A
    Apatorsen Inhibitor
    Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
    Apatorsen
  • HY-117395
    PU-H54 Inhibitor 99.04%
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PU-H54
  • HY-130851
    HS-27 Inhibitor 98.48%
    HS-27，一种荧光 Hsp90 抑制剂，检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成，SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂，通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接，后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
    HS-27
  • HY-107577
    Gedunin Inhibitor 98.59%
    Gedunin 是一种具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性的化合物。Gedunin 作为一种有效的 Hsp90 抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白的降解。Gedunin 可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，可用于 COVID-19 研究。
    Gedunin
  • HY-W107935
    Hsp90-IN-37 Inhibitor
    Hsp90-IN-37 (Z-2) 是一种热休克蛋白 90 （Hsp90） 抑制剂，对 Hsp90 酶活性抑制率为 69%。Hsp90-IN-37 具有抗肿瘤活性。
    Hsp90-IN-37
  • HY-106443
    Arimoclomol Activator 99.83%
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种具有口服活性的热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。Arimoclomol 可用于研究尼曼-匹克病 C 型。
    Arimoclomol
  • HY-159484
    Hsp110/sGC-modulator-1 Modulator 99.58%
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-119906
    Conglobatin Inhibitor
    Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，可以与 Hsp90 的 N 末端域结合，并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡，并在体内表现出抗肿瘤活性。
    Conglobatin
  • HY-N0830S18
    Palmitic acid-d

    棕榈酸-d1

    		Activator 99.90%
    Palmitic acid-d 是 Palmitic acid 氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
    Palmitic acid-d
  • HY-123035
    Gamendazole Inhibitor 99.44%
    Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
    Gamendazole
  • HY-121845
    4-Br-Bnlm Inhibitor 99.46%
    4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
    4-Br-Bnlm
  • HY-156779
    HSP90-IN-27
    HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
    HSP90-IN-27
  • HY-153588
    HSP90-IN-22 Inhibitor 98.0%
    HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
    HSP90-IN-22
  • HY-11038D
    Zelavespib formic Inhibitor
    Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib formic
  • HY-N0830S
    Palmitic acid-1,2,3,4-13C4

    棕榈酸 13C4

    		Activator 99.0%
    Palmitic acid-1,2,3,4-13C4 是一种 13C 标记的 Palmitic acid。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
    Palmitic acid-1,2,3,4-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-120548
    KBU2046 99.52%
    KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
    KBU2046
  • HY-102007
    Gamitrinib TPP Inhibitor
    Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
    Gamitrinib TPP
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HSP Isoform Comparison

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