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Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 相关产品 (66):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15648B
    GSK-J4 Inhibitor ≥98.0%
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13953
    JIB-04 Inhibitor 98.12%
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
  • HY-12635
    SP2509 Antagonist 99.90%
    SP2509 是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
  • HY-104048
    QC6352 Inhibitor ≥98.0%
    QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
  • HY-12304
    IOX1 Inhibitor 99.72%
    IOX1,是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
  • HY-129388A
    Pulrodemstat Inhibitor
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
  • HY-141677
    INCB059872 Inhibitor
    INCB059872是一种有效、具有口服活性,选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究。
  • HY-138830
    TAK-418 Inhibitor
    TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
  • HY-18632
    GSK2879552 Inhibitor 99.75%
    GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12782T
    Iadademstat dihydrochloride Inhibitor 98.30%
    Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
  • HY-111048
    Corin Inhibitor 98.75%
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
  • HY-100421
    CPI-455 Inhibitor 98.95%
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
  • HY-103713
    Seclidemstat Inhibitor 99.49%
    Seclidemstat (SP-2577) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,平均 IC50 值为 127 nM。
  • HY-15648
    GSK-J1 Inhibitor 99.98%
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-120400
    KDM5-C70 Inhibitor ≥98.0%
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate Inhibitor 98.04%
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate Inhibitor 99.28%
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-100546A
    GSK-LSD1 dihydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 16 nM。
  • HY-101799
    NCGC00244536 Inhibitor 98.02%
    NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂,IC50 值为10 nM。
  • HY-W015114
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
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