2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 相关产品 (24):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-15648B
    GSK-J4 Inhibitor ≥98.0%
    GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13953
    JIB-04 Inhibitor 98.12%
    JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。
  • HY-111048
    Corin Inhibitor 98.75%
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
  • HY-12304
    IOX1 Inhibitor 99.72%
    IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
  • HY-15648
    GSK-J1 Inhibitor 99.98%
    GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-113038B
    α-Hydroxyglutaric acid Inhibitor ≥99.0%
    α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate Inhibitor 98.04%
    KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate Inhibitor 99.28%
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-101799
    NCGC00244536 Inhibitor 98.02%
    NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。
  • HY-W015114
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
  • HY-13643
    Daminozide Inhibitor ≥98.0%
    Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
  • HY-100744
    AS8351 Inhibitor 99.89%
    AS8351 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。
  • HY-101451
    PBIT Inhibitor ≥98.0%
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride Inhibitor 98.83%
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
  • HY-B0546
    Procaine 99.07%
    Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
  • HY-B0546A
    Procaine hydrochloride 99.94%
    Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride Inhibitor
    CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
  • HY-113039
    L-2-Hydroxyglutaric acid Inhibitor
    L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。
  • HY-15648A
    GSK-J2 Inhibitor 99.80%
    GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    CBB1007 hydrochloride 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 高效底物竞争性，可逆的，选择性的 抑制剂，对 hLSD1 的 IC50 值为 5.27 uM。
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