β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).
By Effects:
Inhibitors (15)
Agonists (1)
Antagonists (2)
Activators (6)
HY-10182
CHIR-99021
Activator
≥98.0%
CHIR-99021 (CT99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-15147
XAV-939
Inhibitor
XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
HY-15597
Salinomycin
Inhibitor
≥98.0%
Salinomycin (Procoxacin)，一种钾离子载体抗生素，选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria )。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-17439
Salinomycin sodium salt
Inhibitor
≥98.0%
Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium)，一种钾离子载体抗生素，是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride
Activator
99.93%
CHIR-99021 monohydrochloride (CT99021 monohydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-141449
NRX-103094
Inhibitor
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
HY-141450
NRX-103095
Inhibitor
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。
HY-141448
NRX-2663
Inhibitor
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 µM，Kd 为 54.8 nM。
HY-15721
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride
Activator
98.01%
CHIR-99021 trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。CHIR-99021 trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。CHIR-99021 trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-100760
Toxoflavin
Inhibitor
99.36%
Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
HY-101130
HY-11035
WAY-262611
Agonist
99.24%
WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂，可增加骨形成速率，在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
HY-109103
Tegatrabetan
Antagonist
98.19%
Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
HY-32736
Triptonide
Inhibitor
99.73%
Triptonide (NSC 165677) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂，其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、抗生育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
HY-N2375
L-Quebrachitol
Activator
≥98.0%
L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物，通过上调 BMP-2 、runt 相关转录因子 (Runx2 )、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
HY-111760
NRX-252262
Inhibitor
98.97%
NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
HY-B0012
HY-B1057
Nefopam hydrochloride
Inhibitor
99.78%
Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类镇痛药, 缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-N0060B
(E)-Ferulic acid
Activator
99.20%
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
