Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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抗体 (84)
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (422)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-147081

AS 1411	Inhibitor	99.52%
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。

HY-12970A

EPZ020411 hydrochloride	Inhibitor	98.15%
EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-15226

AZ505	Inhibitor	99.99%
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.12 μM。

HY-B1322

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 阿莫地喹盐酸盐	Inhibitor	99.92%
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-21972

BCI-121	Inhibitor	99.89%
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。

HY-19324

EPZ031686	Inhibitor	99.71%
EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。

HY-19313

LLY-507	Inhibitor	98.47%
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC₅₀ <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。

HY-13808

UNC 0631	Inhibitor	99.27%
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC₅₀ 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 25 nM。

HY-107574

TC-E 5003	Inhibitor	98.03%
TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC₅₀ 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。

HY-147525

PROTAC EZH2 Degrader-1	Inhibitor	99.44%
PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC₅₀ 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

HY-110137

Furamidine dihydrochloride 呋喃脒二盐酸盐	Inhibitor	≥99.0%
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC₅₀ 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

HY-158102

ORIC-944	Inhibitor	99.90%
ORIC-944 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。ORIC-944 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。

HY-131493

PF-06939999	Inhibitor	99.84%
PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种口服有效的，SAM 竞争性的 PRMT5 抑制剂，抑制 SDMA 蛋白表达 (在 A427 细胞中的 IC₅₀ 为 1.1 nM)。PF-06939999 具有抗肿瘤活性。

HY-18962A

AMI-1 free acid	Inhibitor	99.70%
AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。

HY-10930

UNC0321	Inhibitor	99.91%
UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，K_i 为 63 pM，IC₅₀ 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC₅₀ 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。

HY-16986

EPZ011989	Inhibitor	98.79%
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，K_i 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。

HY-148669A

Bleximenib oxalate	Inhibitor	≥98.0%
Bleximenib (JNJ-75276617) oxalate 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC₅₀ 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib oxalate 可用于白血病等肿瘤的研究。

HY-150654

WDR5-IN-5	Inhibitor	99.56%
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 K_i <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。

HY-139400

Pociredir	Inhibitor	99.97%
Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。Pociredir 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。

HY-100625

BVT948	Inhibitor	≥99.0%
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。

Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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