2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. WDR5

WDR5 

WD repeat protein-5; WD40 repeat domain protein 5

WDR5 是一种高度保守的 WD40 重复蛋白，对多种细胞过程的正确调节至关重要。WDR5 最显著的特征是作为组蛋白甲基转移酶复合物的核心支架成分。WDR5 还在介导维持人类癌症癌变的蛋白质-蛋白质相互作用中发挥关键作用。一个突出的例子是转录因子 MYC 与 WDR5 之间的相互作用，这对致癌过程至关重要。

WDR5 is a highly conserved WD40 repeat-containing protein that is essential for proper regulation of multiple cellular processes. WDR5 is best characterized as a core scaffolding component of histone methyltransferase complexes. WDR5 also plays a crucial role in mediating protein-protein interactions that sustain oncogenesis in human cancers. One prominent example is the interaction between the transcription factor MYC and WDR5, which is essential for oncogenic processes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16993
    OICR-9429 Inhibitor 99.71%
    OICR-9429 是一种化学探针，是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
    OICR-9429
  • HY-12220
    MM-102 Inhibitor 99.39%
    MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50=2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外，MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。
    MM-102
  • HY-19347
    WDR5-0103 Antagonist 99.94%
    WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
    WDR5-0103
  • HY-133121
    WDR5-IN-1 Inhibitor 98.0%
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-141799
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH Ligand 98.11%
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH 是一种靶蛋白 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 的配体，可用于 PROTAC 的合成。详细信息请参考专利文献 WO2019246570A1 中的中间体 19。
    Dimethyl-F-OICR-9429-COOH
  • HY-181972
    PROTAC WDR5 degrader 2 Degrader
    PROTAC WDR5 degrader 2 是一种 WDR5 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 2 可通过与 WDR5 和 E3 连接酶形成三元复合物，经泛素-蛋白酶体系统诱导 WDR5 降解。PROTAC WDR5 degrader 2 可用于白血病相关研究。
    PROTAC WDR5 degrader 2
  • HY-179099
    WDR5 probe 1
    Multi-target kinase-IN-8 (compound 16) 是一种高效、高选择性的 WDR5 化学探针。Multi-target kinase-IN-8 是一种药物中间体。Multi-target kinase-IN-8 可以用于癌症的研究。
    WDR5 probe 1
  • HY-148829
    MS40 Degrader
    MS40 是一种 WDR5 PROTAC 类降解剂 (Kd = 125 nM)。MS40 能促进 WDR5 的泛素化和降解。MS40 诱导的 WDR5 降解导致 MLL/KMT2A 复合物从染色质上解离，从而导致 H3K4me2 水平降低。MS40 可用于原发性白血病的研究。
    MS40
  • HY-154949
    WDR5-IN-6 Inhibitor 99.83%
    WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖，具有较强的抗肿瘤活性。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 (HY-16993) 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
    WDR5-IN-6
  • HY-153728
    WM-586 Inhibitor 98.74%
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂。WM-586 特异性降低 WDR5 和 MYC 的相互作用，IC50 为 101 nM。WM-586 可用于神经母细胞瘤、乳腺癌、膀胱癌和结直肠癌等多种癌症研究。
    WM-586
  • HY-111753
    WDR5-IN-4 Inhibitor 98.13%
    WDR5-IN-4 (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
    WDR5-IN-4
  • HY-111753A
    WDR5-IN-4 TFA Inhibitor 98.04%
    WDR5-IN-4 TFA (Compound C6) 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
    WDR5-IN-4 TFA
  • HY-16994
    OICR-0547 Inhibitor 99.85%
    OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。
    OICR-0547
  • HY-N1983
    Caudatin

    告达亭苷元

    		99.95%
    Caudatin 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 C-21 甾体类化合物，被发现存在于白首乌 (Cynanchum bungei decne) 中，具有多种生物学活性。Caudatin 可抑制细胞增殖、迁移、侵袭，引发细胞周期阻滞，诱导凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy)、活性氧 (ROS) 产生及线粒体膜电位丧失。Caudatin 可激活 PARP、caspase-3、-7、-9，上调促凋亡蛋白 Bad 和 Bax 的表达，下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Caudatin 可抑制 VEGF、FAK 的磷酸化，上调 p21、p27、DR5 的蛋白表达，激活 p38 MAPK、JNK 以及 PPARα/TFEB 介导的自噬-溶酶体信号通路。Caudatin 可用于癌症、炎症及神经系统疾病的研究，如胶质瘤、阿尔茨海默病。
    Caudatin
  • HY-153331
    DDO-2213 Inhibitor 98.84%
    DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM，Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
    DDO-2213
  • HY-157332
    WDR5-IN-7 Inhibitor 98.10%
    WDR5-IN-7 (Compound 22) 是一种口服生物可利用的基于苯并氧氮杂酮的 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂。 WDR5-IN-7可用于抗癌研究。
    WDR5-IN-7
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1 Degrader 98.00%
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-175802
    HBI-2375 Inhibitor 98.06%
    HBI-2375 (HYBI-084) 是一种可穿透血脑屏障的 WDR5 抑制剂，其 IC50 为 4.48 nM。HBI-2375 可与 WINR5 结合并破坏 MLL1-WDR5 蛋白-蛋白相互作用。HBI-2375 可抑制癌细胞增殖，在 AML 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，并能增加肿瘤组织中 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润。HBI-2375 可抑制 hERG，其 IC50 为 17 µM。
    HBI-2375
  • HY-P10948A
    CS-VIP 8 hydrochloride Inhibitor
    CS-VIP 8 hydrochloride 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 hydrochloride 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 hydrochloride 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8 hydrochloride
  • HY-148817
    WDR5-0102 Inhibitor
    WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
    WDR5-0102
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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