1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Insulin Receptor

Insulin Receptor

Insulin receptor (IR) is a transmembrane receptor that is activated by insulin, IGF-I, IGF-II and belongs to the large class of tyrosine kinase receptors. Metabolically, the insulin receptor plays a key role in the regulation of glucose homeostasis, a functional process that under degenerate conditions may result in a range of clinical manifestations including diabetes and cancer. Biochemically, the insulin receptor is encoded by a single gene INSR, from which alternate splicing during transcription results in either IR-A or IR-B isoforms. Downstream post-translational events of either isoform result in the formation of a proteolytically cleaved α and β subunit, which upon combination are ultimately capable of homo or hetero-dimerisation to produce the ≈320 kDa disulfide-linked transmembrane insulin receptor.

Insulin Receptor 相关产品 (24):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-P0035
    Insulin (human)
    Insulin (human) 是一种多肽激素,调节血液中的葡萄糖水平。
  • HY-P1156
    Insulin(cattle) 98.60%
    Insulin cattle (Insulin from bovine pancreas) 是在胰腺 β 细胞中产生的两链多肽激素。Insulin cattle 在很多哺乳动物细胞培养体系中用作生长因子。
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.90%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂,IC50 分别为 35 和 75 nM。
  • HY-15656
    Ceritinib Inhibitor 99.97%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.76%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
  • HY-P2541
    GIP (1-30) amide, porcine Agonist
    GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
  • HY-P2093B
    S961 acetate Antagonist
    S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
  • HY-P2542
    GIP (3-42), human Antagonist
    GIP (3-42), human 充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂,在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用。
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor >99.0%
    NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsRIC50 为 0.14 μM。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.74%
    BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-112720
    AGL-2263 Inhibitor
    AGL-2263 是胰岛素受体 (IR) 的一个阻断剂。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride Inhibitor 99.98%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.77%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 99.22%
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-100037
    NT157 Inhibitor 99.19%
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂,诱导Ser磷酸化,导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物,也可以靶向 Stat3 信号通路。
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.30%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.28%
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-100550
    MSDC 0160 Modulator 99.40%
    MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-P2093A
    S961 TFA Antagonist
    S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
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