1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Insulin Receptor

Insulin Receptor (胰岛素受体)

Insulin receptor (IR), a phylogenetically ancient tyrosine kinase receptor, is a large cell surface glycoprotein that concentrates insulin at the site of action and also initiates responses to insulin. The receptor is a disulfide-linked oligomer comprised of two alpha and two beta subunits. The insulin receptor exists in two isoforms, IR-A and IR-B, expressed in different relative abundance in the various organs and tissues. The two IR isoforms have similar binding affinity for insulin but different affinity for insulin-like growth factor (IGF)-2 and proinsulin, which are bound by IR-A but not IR-B.

The insulin receptor has a crucial role in controlling glucose homeostasis, regulating lipid, protein and carbohydrate metabolism, and modulating brain neurotransmitter levels. Insulin receptor dysfunction has been associated with many diseases, including diabetes, cancer and Alzheimer's disease.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0035
    Insulin (human)

    胰岛素

    Insulin (human) 是一种多肽激素,调节血液中的葡萄糖水平。
  • HY-P1156
    Insulin(cattle)

    牛胰岛素

    98.60%
    Insulin cattle (Insulin from bovine pancreas) 是在胰腺 β 细胞中产生的两链多肽激素。Insulin cattle 在很多哺乳动物细胞培养体系中用作生长因子。
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.83%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂,IC50 分别为 35 和 75 nM。
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    Inhibitor 99.97%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.71%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
  • HY-119152
    CMX-2043 Activator
    CMX-2043 是 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
  • HY-108743
    Insulin degludec
    Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于治疗 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
  • HY-W145497
    D-(+)-Sorbose Inhibitor
    D-(+)-Sorbose,一种 D-Sorbose 的活性对映异构体,可抑制双糖酶活性并对大鼠餐后血糖和胰岛素水平有抑制作用。D-Sorbose作为甜味剂有助于预防相关疾病,如 2 型糖尿病。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.83%
    BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-P2093B
    S961 acetate Antagonist 99.52%
    S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 99.66%
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 98.95%
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-100550
    MSDC 0160 Modulator 99.40%
    MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor ≥99.0%
    NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsRIC50 为 0.14 μM。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    Inhibitor 99.83%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.92%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor 99.82%
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.30%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P0276A
    GIP, human TFA

    抑胃肽三氟乙酸盐 (人)

    Agonist 99.88%
    GIP, human TFA 是一种由 42 个氨基酸组成的肽类激素,是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP, human TFA 作为肠 K 细胞释放的肠促胰岛素激素,对营养摄入作出反应。
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    野漆树苷

    Activator 99.24%
    Rhoifolin 是一种黄酮糖苷,可从野洋漆分离。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌、胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位来发挥抗糖尿病作用。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κBMAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。
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