1. Signaling Pathways
  2. Cytoskeleton
  3. Integrin

Integrin (整合素)

整合素 (Integrin) 是针对各种细胞外基质的异二聚体粘附受体家族,一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于 RGD 的成员,包括 α5β1 和 αvβ3 或 αvβ5 整合素,在侵袭性卵巢肿瘤中显著升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附、存活、运动和侵袭。重要的是,这些整合素的功能强烈依赖于粘着斑激酶 (FAK) 的激活及其下游信号传导,包括 PI3K/Akt 和 Ras/MAPK 依赖性通路。

整合素是跨膜蛋白,是细胞-细胞外基质 (ECM) 和细胞-细胞粘附的主要受体。这些分子的调节,特别是 αv 整合素家族,对多器官和疾病状态下的纤维化具有深远的影响。根据多项研究,整合素 αvβ3、αvβ5、αvβ6 和 αvβ8 已知可通过激活潜在转化生长因子 (TGF)-β 在纤维化的临床前模型中调节纤维化过程。

每个整合素通常由一个 α 亚基(已知存在 18 种类型)和一个 β 亚基(已知存在 8 种类型)非共价配对形成。迄今为止,已鉴定出 24 种不同的异二聚体。αv 亚基可与 β1、β3、β5、β6 或 β8 亚基形成异二聚体,β1 可与从 α1 到 α11 和 αv 的许多不同 α 亚基结合,这表明并非所有理论上可能的 α 和亚基对都能形成。有趣的是,TGF-β 的激活似乎是多种 αv 整合素的共同功能。

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P6438
    Alkyne-cRGD Modulator 99.34%
    Alkyne-cRGD 是一种整合素配体。Alkyne-cRGD 可用于降解剂的研究。Alkyne-cRGD 可发生铜催化的叠氮-炔环加成反应。
    Alkyne-cRGD
  • HY-P990288
    Anti-Mouse CD18 Antibody (M18/2)
    Anti-Mouse CD18 Antibody (M18/2) 是大鼠来源的、抗小鼠 CD18 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse CD18 Antibody (M18/2)
  • HY-P99560
    Tadocizumab

    他度组单抗

    Inhibitor
    Tadocizumab (C4G1; YM-337) 是一种靶向整合素 αIIbβ3 的人源化单克隆抗体。Tadocizumab 具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究。
    Tadocizumab
  • HY-16141R
    Cilengitide (Standard)

    西仑吉肽 (Standard)

    Antagonist
    Cilengitide (Standard) 是 Cilengitide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。
    Cilengitide (Standard)
  • HY-117133
    Nesvategrast Antagonist
    Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂,对于 αvβ3,αvβ6,和 αvβ8IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
    Nesvategrast
  • HY-B0932R
    Levocarnitine propionate hydrochloride (Standard)

    丙酰左旋肉碱盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Levocarnitine propionate (hydrochloride) (Standard)是 Levocarnitine propionate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
    Levocarnitine propionate hydrochloride (Standard)
  • HY-124040
    BI-1950 Inhibitor
    BI-1950 是一种强效的 LFA-1 抑制剂。LFA-1 是正常免疫系统功能的重要组成部分,也是活性分子发现的靶点。
    BI-1950
  • HY-145728A
    Alicaforsen sodium Inhibitor
    Alicaforsen sodium 是一种 20 个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
    Alicaforsen sodium
  • HY-17369A
    Tirofiban hydrochloride

    盐酸替罗非班; 盐酸替洛非巴

    Antagonist
    Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
    Tirofiban hydrochloride
  • HY-119350C
    Zalunfiban acetate Antagonist
    Zalunfiban (RUC-4) acetate 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban acetate 可用于心肌梗死的研究。
    Zalunfiban acetate
  • HY-19151A
    Fuzapladib sodium Inhibitor 99.88%
    Fuzapladib (IS-741) sodium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib sodium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。Fuzapladib sodium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
    Fuzapladib sodium
  • HY-P990126
    Anti-Rat CD8α Antibody (OX-8) Inhibitor
    Anti-Rat CD8α Antibody (OX-8) 是小鼠来源的、抗大鼠 CD8α 的 IgG1, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Rat CD8α Antibody (OX-8)
  • HY-139043
    6-B345TTQ Inhibitor
    6-B345TTQ 是 α4 integrin 抑制剂,可以抑制 α4-Leupaxin 相互作用。6-B345TTQ 可用于炎症研究。
    6-B345TTQ
  • HY-119926
    13-Hydroxylupanine Inhibitor
    13-Hydroxylupanine (Hydroxylupanine) 是甜羽扇豆的典型生物碱成分。13-Hydroxylupanine 阻断神经节传递,降低心肌收缩力并收缩子宫平滑肌。
    13-Hydroxylupanine
  • HY-10307
    Roxifiban Inhibitor
    Roxifiban 是一种血小板糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 受体抑制剂,可用于心绞痛疾病的研究。
    Roxifiban
  • HY-B0686BR
    Eptifibatide acetate (Standard) Inhibitor
    Eptifibatide (acetate) (Standard)是 Eptifibatide (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eptifibatide acetate 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。
    Eptifibatide acetate (Standard)
  • HY-149136
    MORF-627 Inhibitor
    MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂,经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活,IC50 为 2.63 nM,抑制 SMAD2/3 磷酸化,IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
    MORF-627
  • HY-172493
    DSPE-PEG1000-iRGD
    DSPE-PEG1000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG1000-iRGD 可用于药物递送。
    DSPE-PEG1000-iRGD
  • HY-P5053
    Galacto-RGD
    Galacto-RGD 是一种 RGD 类似物,可以与放射性同位素 18F 偶联,用作 α?β? 整合素选择性示踪剂。Galacto-RGD 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    Galacto-RGD
  • HY-P990436
    Anti-ICAM3/CD50 Antibody Inhibitor
    Anti-ICAM3/CD50 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 ICAM3/CD50。Anti-ICAM3/CD50 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-ICAM3/CD50 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-ICAM3/CD50 Antibody
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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