1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 是一种丝氨酸水解酶,在催化单酰甘油水解为甘油和脂肪酸的过程中起着至关重要的作用。MAGL 通过将丰富的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油降解为花生四烯酸(前列腺素和其他炎症介质的前体),将内源性大麻素和二十烷酸系统连接在一起。

MAGL 在脂质信号传导中起着关键作用:i) 它是控制 2-AG 水平的主要酶,2-AG 是一种具有各种神经保护作用的重要脂质;ii) MAGL 失活会导致脑内 2-AG 水平升高和 AA(促炎前列腺素的关键前体)水平降低,从而减少神经炎症; iii) MAGL 调节侵袭性癌细胞中的游离脂肪酸 (FFA) 水平,这种 MAGL 促进的脂肪酸网络驱动多种促肿瘤信号通路。MAGL 正在成为各种疾病的有希望的药物靶点。

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (77):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117722
    JW 618 Inhibitor
    JW 618 是一种选择性 ABHD6 抑制剂,对小鼠和大鼠 ABHD6 的 IC50 分别为 38 和 13 nM。
    JW 618
  • HY-116793
    Dimepiperate

    哌草丹

    Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate
  • HY-143263
    FAAH/MAGL-IN-1 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-1 (compound SIH 3) 是一种有效的 FAAHMAGL 抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 29 nM。 FAAH/MAGL-IN-1 具有研究神经性疼痛的潜力。
    FAAH/MAGL-IN-1
  • HY-152152
    JZP-MA-13 Inhibitor
    JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
    JZP-MA-13
  • HY-103463
    SA57 Inhibitor ≥99.0%
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAHIC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGLIC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
    SA57
  • HY-158338
    ABHD antagonist 1 Antagonist
    ABHD antagonist 1 具有 ABHD6 (α/β-Hydrolase domain containing 6) 抑制活性,涉及调节由 ABHD6 参与的生物化学途径,从而影响细胞功能和炎症反应。ABHD antagonist 1 可用于在疼痛,神经性疾病,炎症性疾病。自身免疫疾病,代谢性疾病以及癌症等领域的研究。
    ABHD antagonist 1
  • HY-120560
    OMDM169 Inhibitor
    OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
    OMDM169
  • HY-157038
    MAGL-IN-8 Inhibitor
    MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 的 IC50 为 2.5 ± 0.4 nM。
    MAGL-IN-8
  • HY-116793R
    Dimepiperate (Standard)

    哌草丹 (Standard)

    Dimepiperate (Standard)是 Dimepiperate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate (Standard)
  • HY-146342
    FAAH/MAGL-IN-3 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAHMAGLIC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH/MAGL-IN-3
  • HY-116212
    JCP-170 Inhibitor
    JCP-170 是一种取代的氯异香豆素,是一种 ABHD6 抑制剂。JCP-170 可强效且可重复地抑制小鼠细胞系 0688M 和两种人类胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞系的转移性播种。
    JCP-170
  • HY-158339
    ABHD antagonist 2 Antagonist
    ABHD antagonist 2 (Compound 9) 是 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的拮抗剂,IC50 <0.001 μM。ABHD antagonist 2 与 ABHD6 表现出良好的结合能力,IC50 为 0.002 μM。
    ABHD antagonist 2
  • HY-124378
    MAGL-IN-17 Inhibitor
    MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂,Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGLIC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
    MAGL-IN-17
  • HY-162315
    MAGL-IN-16 Inhibitor
    MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
    MAGL-IN-16
  • HY-143264
    FAAH/MAGL-IN-2 Inhibitor
    FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAHMAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
    FAAH/MAGL-IN-2
  • HY-110178
    WWL123 Inhibitor ≥98.0%
    WWL123,一种氨基甲酸酯化合物,是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂。WWL123可用于炎症、代谢紊乱 (和II型糖尿病) 和癫痫的研究。
    WWL123
  • HY-144375
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 Inhibitor
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1
  • HY-145945
    MAGL-IN-6 Inhibitor
    MAGL-IN-6 是一种有效的 MAGL 抑制剂,IC50
    MAGL-IN-6
  • HY-124314
    LEI-106 Inhibitor
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106
  • HY-146341
    FAAH-IN-5 Inhibitor
    FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH-IN-5