2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15249
    JZL 184 Inhibitor 99.46%
    JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184
  • HY-117632
    Elcubragistat Inhibitor 99.96%
    Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 14 nM。
    Elcubragistat
  • HY-119283
    MAGL-IN-5 Inhibitor 99.73%
    MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂，对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)，其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
    MAGL-IN-5
  • HY-114157
    DO-264 Inhibitor 99.96%
    DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。
    DO-264
  • HY-100337
    WWL70 Inhibitor 99.80%
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，其 IC50 值为 70 nM。
    WWL70
  • HY-117722
    JW 618 Inhibitor
    JW 618 是一种选择性 ABHD6 抑制剂，对小鼠和大鼠 ABHD6 的 IC50 分别为 38 和 13 nM。
    JW 618
  • HY-157038
    MAGL-IN-8 Inhibitor
    MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 的 IC50 为 2.5 ± 0.4 nM。
    MAGL-IN-8
  • HY-162315
    MAGL-IN-16 Inhibitor
    MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂，其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平，对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
    MAGL-IN-16
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。
    JZL195
  • HY-117474
    MJN110 Inhibitor 99.57%
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。
    MJN110
  • HY-142161
    ABD957 Inhibitor 99.46%
    ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
    ABD957
  • HY-133130
    JNJ-42226314 Inhibitor 99.47%
    JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-18540
    KT109 Inhibitor 99.82%
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-111538
    MAGL-IN-1 Inhibitor 99.78%
    MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
    MAGL-IN-1
  • HY-101457
    JZP-430 Inhibitor 99.74%
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
    JZP-430
  • HY-12332
    JW 642 Inhibitor 99.80%
    JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642
  • HY-18977
    KML29 Inhibitor 98.87%
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    KML29
  • HY-N0313
    Euphol

    大戟二烯醇

    		Inhibitor 99.01%
    Euphol 是一种四环三萜醇，是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的，具有抗炎和免疫调节作用，具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
    Euphol
  • HY-116141
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate ≥98.0%
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物，也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解，生成花生四烯酸 (AA；HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC；HY-N0573)，7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
  • HY-120215
    KT203 Inhibitor 99.86%
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
    KT203
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