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MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15249
    JZL 184 Inhibitor
    JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
  • HY-100337
    WWL70 Inhibitor 99.98%
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
  • HY-108613
    JJKK 048 Inhibitor ≥98.0%
    JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。
  • HY-120177
    KT182 Inhibitor ≥99.0%
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
  • HY-136562
    N-Arachidonyl maleimide Inhibitor
    N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
  • HY-116141
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA;HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC;HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
  • HY-N0313
    Euphol Inhibitor 98.82%
    Euphol 是一种四环三萜醇,是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的,具有抗炎和免疫调节作用,具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性,IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
  • HY-101457
    JZP-430 Inhibitor ≥99.0%
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
  • HY-114926
    KT185 Inhibitor ≥99.0%
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
  • HY-120215
    KT203 Inhibitor ≥98.0%
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
  • HY-103463
    SA57 Inhibitor ≥99.0%
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAHIC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGLIC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
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