2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. MCHR1 (GPR24)

MCHR1 (GPR24) (黑色素浓缩激素受体1)

Melanin concentrating hormone receptor 1

MCHR1 (GPR24), also known as Melanin concentrating hormone receptor 1, is a class A G-protein-coupled receptor (GPCR). MCHR1 has received considerable attention, as potent and selective antagonists acting at that receptor display anxiolytic, antidepressant and/or anorectic properties. MCHR1 is the sole receptor expressed in rodents and couples to Gi and Gq proteins.

MCH is a ubiquitous vertebrate neuropeptide predominantly synthesized by neurons of the diencephalon that can act through two G protein-coupled receptors, called MCHR1 and MCHR2. MCHR1 can inhibit cAMP accumulation and stimulate intracellular calcium flux, and is probably involved in the neuronal regulation of food consumption. Although structurally similar to somatostatin receptors, this protein does not seem to bind somatostatin.

MCHR1 (GPR24) 相关产品 (25):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1205A
    MCH(human, mouse, rat) TFA Agonist 99.84%
    MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-P1525A
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA Agonist 98.24%
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是最初在硬骨鱼的垂体中发现的 19 个氨基酸组成的神经肽，它调节食物摄入，能量平衡，睡眠状态和心血管系统。Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。
  • HY-P1204
    [Ala17]-MCH Agonist 98.19%
    [Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
  • HY-107625A
    SNAP 94847 hydrochloride Inhibitor 99.90%
    SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
  • HY-111398
    ALB-127158(a) Antagonist 99.60%
    ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
  • HY-U00257
    AZD1979 Antagonist 98.09%
    AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。
  • HY-107623
    TC-MCH 7c Antagonist ≥99.0%
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂，对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
  • HY-100321
    MCHR1 antagonist 2 Antagonist 98.27%
    MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。
  • HY-100331
    MCH-1 antagonist 1 Antagonist
    MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4，IC50 为 10 μM。
  • HY-11083
    GW-803430 Antagonist 98.06%
    GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
  • HY-N2073S
    Ethyl linolenate-d5

    亚麻酸乙酯 d5

    		Inhibitor
    Ethyl linolenate-d5 是 Ethyl linolenate 的氘代物。Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素细胞产生，IC50 为 70 μM。抗黑色素生成作用。
  • HY-N2073
    Ethyl linolenate

    亚麻酸乙酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素细胞产生，IC50 为 70 μM。抗黑色素生成作用。
  • HY-P1204A
    [Ala17]-MCH TFA Agonist
    [Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
  • HY-120608
    BMS-814580 Inhibitor
    BMS-814580 是一种具有口服活性的、高效的 MCHR1 抑制剂，Ki 值为 16.9 nM。 BMS-814580 具有抗肥胖活性。
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Antagonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  • HY-P1205
    MCH(human, mouse, rat) Agonist
    MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-107625
    SNAP 94847 Antagonist
    SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
  • HY-P3155
    Ac-hMCH(6-16)-NH2 Agonist
    Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂，其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
  • HY-107624
    ATC0175 Antagonist
    ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素 1 受体拮抗剂，MCH1R 和 MCH2R 的 IC50s 分别为 13.5，>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
  • HY-136152
    MCHR1 antagonist 3 Antagonist
    MCHR1 antagonist 3 是一种有效的黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂。MCHR1 antagonist 3 用于调节能量代谢。