1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. MCHR1 (GPR24)

MCHR1 (GPR24) (黑色素浓缩激素受体1)

MCHR1 (GPR24), also known as Melanin concentrating hormone receptor 1, is a class A G-protein-coupled receptor (GPCR). MCHR1 has received considerable attention, as potent and selective antagonists acting at that receptor display anxiolytic, antidepressant and/or anorectic properties. MCHR1 is the sole receptor expressed in rodents and couples to Gi and Gq proteins.

MCH is a ubiquitous vertebrate neuropeptide predominantly synthesized by neurons of the diencephalon that can act through two G protein-coupled receptors, called MCHR1 and MCHR2. MCHR1 can inhibit cAMP accumulation and stimulate intracellular calcium flux, and is probably involved in the neuronal regulation of food consumption. Although structurally similar to somatostatin receptors, this protein does not seem to bind somatostatin.

MCHR1 (GPR24) 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1525A
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA Agonist
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是最初在硬骨鱼的垂体中发现的 19 个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是 SLC-1/GPR24MCHR2 的配体。
  • HY-107623
    TC-MCH 7c Antagonist ≥99.0%
    TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物,一种口服有效的,选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂,对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。
  • HY-100321
    MCHR1 antagonist 2 Antagonist 98.27%
    MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM;MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
  • HY-107625A
    SNAP 94847 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
  • HY-P1205A
    MCH(human, mouse, rat) TFA Agonist 99.55%
    MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-N2073
    Ethyl linolenate Inhibitor
    Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素细胞产生,IC50 为 70 μM。抗黑色素生成作用。
  • HY-P3155
    Ac-hMCH(6-16)-NH2 Agonist
    Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。
  • HY-11083
    GW-803430 Antagonist ≥98.0%
    GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
  • HY-P1204A
    [Ala17]-MCH TFA Agonist
    [Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
  • HY-P1204
    [Ala17]-MCH Agonist
    [Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Antagonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  • HY-P1205
    MCH(human, mouse, rat) Agonist
    MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-P1525
    Melanin Concentrating Hormone, salmon Agonist
    Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 MCHR2 的配体。
  • HY-100308
    SB-568849 Antagonist
    SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
  • HY-U00353
    MCHR1 antagonist 1 Antagonist
    MCHR1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体的 KbKi 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
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