Monoamine Transporter (单胺转运蛋白)

单胺转运蛋白 (MAT) 属于溶质载体 6 (SLC6) 人类转运蛋白家族，而该家族又是更广泛的神经递质：钠同向转运蛋白 (NSS) 的一个亚家族，包括从原核生物到人类的转运蛋白。MAT 包括三个主要成员-多巴胺 (DA) 转运蛋白 (DAT)、血清素转运蛋白 (SERT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)。MAT 通过从神经元外区域重新摄取多巴胺、血清素和去甲肾上腺素来调节神经传递，从而维持神经递质稳态。

MAT 是位于单胺能神经元质膜上的跨膜蛋白。这些蛋白质使用离子 (Na⁺、Cl⁻) 梯度作为能量来源，将单胺移入或移出神经元。细胞内突触小泡膜上有小泡单胺转运蛋白 1 和 2（VMAT1 和 VMAT2），它们利用质子梯度作为能量源，将细胞浆单胺隔离到小泡中，然后通过胞吐将单胺释放到突触间隙中。MAT 失调与抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍有关。因此，MAT 是多种神经精神疾病和神经退行性疾病的药理学靶点。

Monoamine transporters (MATs) belong to the solute carrier 6 (SLC6) family of human transporters, which, in turn, is a subfamily of the broader neurotransmitter:sodium symporters (NSSs) that comprise transporters from prokaryotic to human. MATs comprise three main members-the dopamine (DA) transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). MATs regulate neurotransmission via the reuptake of dopamine, serotonin and norepinephrine from extra-neuronal regions and thus maintain neurotransmitter homeostasis.

MATs are transmembrane proteins located in plasma membranes of monoaminergic neurons. These proteins use ion (Na⁺, Cl⁻) gradients as energy sources to move monoamines into or out of neurons. In the membrane of intracellular synaptic vesicles is the vesicular monoamine transporters 1 and 2 (VMAT1 and VMAT2), which use a proton gradient as the energy source to sequester cytosolic monoamines into the vesicles and then release the monoamines into synaptic cleft by exocytosis. Dysregulation of MATs has been linked to depression, anxiety disorder, attention-deficit-hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, substance-use disorders, epilepsy, Parkinson’s disease and autism-spectrum disorder. Thus, MATs serve as pharmacological targets for several neuropsychiatric and neurodegenerative disorders.

Monoamine Transporter 相关产品 (68):

By Effects:	抑制剂 (50) 激动剂 (1) Ligand (1) 拮抗剂 (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0480

Reserpine 利血平	Inhibitor	99.92%
Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

HY-12798

Netarsudil	Inhibitor	99.94%
Netarsudil (AR-13324) 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。

HY-B0590

Tetrabenazine 丁苯那嗪	Inhibitor	99.95%
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂，其 K_d 值为 1.34 nM，可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。

HY-107740

Pseudoisocyanine iodide	Inhibitor	99.97%
Pseudoisocyanine iodide (1,1'-Diethyl-2,2'-cyanine iodide) 是一种有机阳离子转运体 (OCT1、OCT2、OCT3) 和质膜单胺转运体 (PMAT) 的抑制剂。Pseudoisocyanine iodide 具有抗抑郁的活性。

HY-N0480A

Reserpine hydrochloride 利血平盐酸盐	Inhibitor	99.87%
Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

HY-129040

m-Iodobenzylguanidine 间碘苯胍	Ligand
m-Iodobenzylguanidine (Iobenguane) 是一种对去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 具有高亲和力的配体。m-Iodobenzylguanidine 可用作神经内分泌肿瘤 (如神经母细胞瘤、嗜铬细胞瘤和类癌) 诊断成像和放射性核素研究的显像剂。

HY-179568

F3288-0031	Inhibitor
F3288-0031 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET) 变构抑制剂，在 20 µM 浓度下抑制率为 73.5%。F3288-0031 结合于 NET 的内腔稳定其内开口状态并对 NET/SERT 具有优先抑制活性其 pIC₅₀ 为 5.9。F3288-0031 未检测到脱靶功能活性。F3288-0031 表现出显著的抗抑郁样疗效且不伴有运动功能干扰。F3288-0031 可用于抑郁症及相关神经精神疾病的研究。

HY-16525

XEN-2174	Inhibitor
XEN-2174 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。XEN-2174 通过非竞争性抑制去甲肾上腺素的再摄取，增加突触间隙去甲肾上腺素浓度，从而激活脊髓水平的 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor)，产生镇痛作用。XEN-2174 在神经性疼痛大鼠模型和大鼠术后疼痛模型中具有长效的镇痛作用。XEN-2174 可用于疼痛研究。

HY-B1704A

Nisoxetine hydrochloride 盐酸尼索西汀	Inhibitor	99.92%
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-149170

FFN246		99.79%
FFN246 是 serotonin transporter (SERT) 和 vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) 的荧光双底物探针，激发和发射光谱为 392/427 nm。FFN246 可以通过 SERT 依赖性积累来标记小鼠脑组织中的 5-羟色胺能神经元。

HY-16771

Valbenazine	Inhibitor	98.61%
Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂，K_i 为 110-190 nM。

HY-19348

Pimelic Diphenylamide 106		98.54%
Pimelic Diphenylamide 106 (TC-H 106) 是一种缓慢的, 结合紧密的 I 类 HDAC 抑制剂 (抑制 HDAC1, 2 和 3, IC₅₀ 值分别 150 nM, 760 nM, 和 370 nM), 对 II 类 HDAC 没有活性。Pimelic Diphenylamide 106 通过诱导 VMAT2 表达来调节多巴胺浓度并保护多巴胺细胞。Pimelic Diphenylamide 106 可用于神经精神病，如注意缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-B0590A

Tetrabenazine Racemate 丁苯那嗪外消旋体	Inhibitor	99.89%
Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。

HY-B0590S

Tetrabenazine-d₆ 丁苯那嗪 D6	Inhibitor	≥99.0%
Tetrabenazine-d₆ (Deutetrabenazine) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的氘代物，是全球首个批准的氘代物，可用于亨廷顿舞蹈症及其他多动运动障碍的研究。

HY-15793

NBI-98782 (+)-α-二氢丁苯那嗪	Inhibitor	98.56%
NBI-98782 是一种高亲和力和选择性的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂，K_i 为 3 nM。NBI-98782 具有抗精神病活性。

HY-17590

Radafaxine hydrochloride 安非他酮杂质	Inhibitor	99.01%
Radafaxine hydrochloride (GW-353162A) 是 bupropion 的代谢活化物，DAT/NET 转运体抑制剂，能选择性的抑制去甲肾上腺素的再吸收。

HY-101416

Vanilpyruvic acid 4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸		98.28%
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。

HY-B1704

Nisoxetine 尼索西汀	Inhibitor	98.56%
Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，K_d 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

HY-103465

FFN511	Inhibitor	99.40%
FFN511 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合，其 IC₅₀ 值为 1 µM。FFN511 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态，可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。

HY-B0590B

(+)-Tetrabenazine (+)-丁苯那嗪	Inhibitor	98.0%
(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。

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